作用 用途 生物活性 体外研究 体内研究 艾替班特 试剂级价格
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艾替班特

作用 用途 生物活性 体外研究 体内研究 艾替班特 试剂级价格
艾替班特,130308-48-4,结构式
艾替班特
  • CAS号:130308-48-4
  • 英文名:HOE 140
  • 中文名:艾替班特
  • CBNumber:CB1318492
  • 分子式:C59H89N19O13S
  • 分子量:1304.52
  • MOL File:130308-48-4.mol
艾替班特化学性质
  • 密度 :1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
  • 溶解度 :Water:100.0(Max Conc. mg/mL);76.66(Max Conc. mM)
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :3.60±0.21(Predicted)
  • 颜色 :white
  • 水溶解性 :Soluble to 1 mg/ml in water
  • 序列 :H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH
  • InChIKey :QASONHYHOCRAHL-DOMVFXHKSA-N
  • CAS 数据库 :130308-48-4
安全信息
  • WGK Germany :3

艾替班特性质、用途与生产工艺

  • 作用 艾替班特是一种对缓激肽B2受体选择性的竞争性拮抗剂，亲和力与缓激肽相似。遗传性血管水肿是C1-酯酶-抑制剂的缺乏或功能失调所致，缓激肽是一种血管扩张剂，被认为负责局部化肿胀、炎症、和疼痛等HAE特征性症状。艾替班特通过抑制缓激肽与B2受体结合以治疗HAE急性发作临床症状。除此之外，他还有潜在的治疗适应症如哮喘、肝硬化和其他类型的血管性水肿。
  • 用途 艾替班特是一个合成的、包含10个氨基酸的多肽(H-DAarg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-Dtic-Oic-Arg-OH)，与缓激肽结构类似，是一个强效的、选择性的缓激肽B2受体拮抗药，它能阻止缓激肽与其B2受体结合，从而对急性发作期HAE的患者进行治疗。
  • 生物活性 Icatibant (HOE-140) 是有效的，特异的缓激肽B2受体拮抗剂，IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。
  • 体外研究

    Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).

  • 体内研究

    Icatibant (0.3, or 1.5 mg/kg, subcutaneous administration twice daily in mice) shows a significant preventive effect on ulcerative Colitis.

    Animal Model: Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain.
    Dosage: 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg.
    Administration: Subcutaneous administration twice daily.
    Result: The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening.
  • 参考质量标准 外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
    单杂≤1.0%
    醋酸根含量5.0%～12.0%
    水分含量≤10.0%
    肽含量≥80.0%
艾替班特上下游产品信息
上游原料
下游产品
艾替班特 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-17446
  • 产品名称：艾替班特 Icatibant
  • CAS编号：130308-48-4
  • 包装：1mg
  • 价格：2250元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-17446
  • 产品名称：艾替班特 Icatibant
  • CAS编号：130308-48-4
  • 包装：5mg
  • 价格：4500元
艾替班特生产厂家
  • 公司名称：吉尔生化(上海)有限公司
  • 联系电话：21-61263452 13641803416
  • 电子邮件：ymbetter@glbiochem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9981
  • 优势度：64
  • 公司名称：MedChemexpress LLC
  • 联系电话：021-58955995
  • 电子邮件：sales@medchemexpress.cn
  • 国家：美国
  • 产品数：4861
  • 优势度：58
  • 公司名称：雷丁试剂
  • 联系电话：0510-85629785 18013409632
  • 电子邮件：sales@reading-chemicals.com
  • 国家：中国
  • 产品数：15178
  • 优势度：58
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