130308-48-4
中文名称
艾替班特
英文名称
HOE 140
CAS
130308-48-4
分子式
C59H89N19O13S
分子量
1304.52
MOL 文件
130308-48-4.mol
更新日期
2024/12/17 14:15:38
结构式
基本信息
中文别名
艾替班特
ICATIBANT 艾替班特
ICATIBANT 艾替班特
英文别名
S-0765
H0E-140
HOE I40
HOE 140
JE-049)
Icatibant
Icatibant [inn]
HOE 140 USP/EP/BP
HOE 140 2ACOH 4H2O
Icatibatide Acetate
H0E-140
HOE I40
HOE 140
JE-049)
Icatibant
Icatibant [inn]
HOE 140 USP/EP/BP
HOE 140 2ACOH 4H2O
Icatibatide Acetate
所属类别
生物化工:多肽
物理化学性质
密度 | 1.60±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | −20°C |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | Water:100.0(Max Conc. mg/mL);76.66(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) | 3.60±0.21(Predicted) |
形态 | powder |
颜色 | white |
水溶解性 | Soluble to 1 mg/ml in water |
序列 | H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH |
InChIKey | QASONHYHOCRAHL-DOMVFXHKSA-N |
CAS 数据库 | 130308-48-4 |
安全数据
WGK Germany | 3 |
WGK Germany | 3 |
常见问题列表
作用
艾替班特是一种对缓激肽B2受体选择性的竞争性拮抗剂,亲和力与缓激肽相似。遗传性血管水肿是C1-酯酶-抑制剂的缺乏或功能失调所致,缓激肽是一种血管扩张剂,被认为负责局部化肿胀、炎症、和疼痛等HAE特征性症状。艾替班特通过抑制缓激肽与B2受体结合以治疗HAE急性发作临床症状。除此之外,他还有潜在的治疗适应症如哮喘、肝硬化和其他类型的血管性水肿。
用途
艾替班特是一个合成的、包含10个氨基酸的多肽(H-DAarg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-Dtic-Oic-Arg-OH),与缓激肽结构类似,是一个强效的、选择性的缓激肽B2受体拮抗药,它能阻止缓激肽与其B2受体结合,从而对急性发作期HAE的患者进行治疗。
生物活性
Icatibant (HOE-140) 是有效的,特异的缓激肽B2受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。
体外研究
Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).
体内研究
Icatibant (0.3, or 1.5 mg/kg, subcutaneous administration twice daily in mice) shows a significant preventive effect on ulcerative Colitis.
Animal Model: | Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain. |
Dosage: | 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg. |
Administration: | Subcutaneous administration twice daily. |
Result: | The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening. |
艾替班特价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-17446 | 艾替班特 Icatibant | 130308-48-4 | 1mg | 2250元 |
2024/11/08 | HY-17446 | 艾替班特 Icatibant | 130308-48-4 | 5mg | 4500元 |
2024/11/08 | HY-17446 | 艾替班特 Icatibant | 130308-48-4 | 10 mM * 1 mLin Water | 9327元 |
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中文名称:艾替班特
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中文名称:艾替班特
英文名称:HOE 140
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中文名称:艾替班特
英文名称:Icatibant; HOE140; HOE 140; HOE-140
CAS:130308-48-4
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