恩夫韦地
中文名称:恩夫韦地
英文名称:Enfuvirtide
CAS号:159519-65-0
分子式:C204H301N51O64
分子量:4491.92
EINECS号:641-385-0
Mol文件:159519-65-0.mol
恩夫韦地 性质
储存条件 | -20°C |
---|---|
溶解度 | DMF:5mg/mL; DMSO:5mg/mL; PBS(pH 7.2):2 mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至类白色 |
序列 | Ac-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys |
恩夫韦地 用途与合成方法
自1987年首个抗HIV-1药物齐多夫定问世以来,人类在抗HIV-1研究领域不断探索,最终使艾滋病从绝症转变为可控的终身慢性疾病。HIV-1进入靶细胞需经历3个步骤:首先,病毒外表面糖蛋白亚基gp120与宿主细胞表面CD4受
体结合,使病毒附着在细胞上;其次,gp120与宿主细胞的复合受体CXCR4或CCR5反应;最后,HIV-1的跨膜亚基Gp41的构象发生改变,激活融合肽,从而使病毒外壳与宿主细胞膜融合,并致病毒RNA进入宿主细胞质中。由此可见,CXCR4 、CCR5和Gp41均可作为抗HIV-1的有效靶点。目前,研究人员已开发出靶向作用于CXCR4或CCR5的CRI 以及靶向作用于Gp41的FI。马拉韦罗(maraviroc,21)是目前唯一获FDA批准的CCR5受体抑制剂,临床研究显示该药(300mg,bid)对HIV-1的抑制率为安慰剂的2倍以上,且无明显毒副作用。此外,在1次有效给药后,马拉韦罗对HIV-1的抑制作用可保持10d之久,提示其可按较长时间间隔给药,简化长期用药方案;另一开发中的同类药物vicriviroc (30mg,qd,po)可使患者每毫升血浆病毒载量降低1.0 log10拷贝,且口服生物利用度高达89%~100%,目前正处于III期临床试验阶段。
恩夫韦肽(enfuvirtide)是2003年3月首次在美国注册并上市的第一个HIV融合抑制剂,为目前上市的仅有的FI,但它的成功却开辟了利用多肽类药物控制HIV-1感染的新领域,用于治 疗成人及6岁以上儿童慢性人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。该药(90mg,bid)与达芦那韦(600mg,bid,po)联用时对HIV-1的抑制率为安慰剂与达芦那韦(600mg,bid,po)联用时的1.3倍。恩夫韦肽的缺点是易产生耐药性,且必须1日2次静脉注射,多数患者会因此产生注射位点反应,故增加了长期用药的难度。恩夫韦肽是合成多肽,由 gp41的HR2域中一段自然存在的氨基酸序列衍生而成,通过模拟HR2域的活性并且竞争结合gp41的HR1域,阻止HR1和HR2的相互作用及gp41构型发生改变,进而阻止病毒与宿主细胞融合。与大多数多肽类药物相似,恩夫韦肽发生代谢性药物间相互作 用的可能性很小。 本品为合成肽类HIV融合抑制药,可与病毒包膜糖蛋白结合,阻止病毒与细胞膜融合所必需的构象变化,从而抑制HIV-1的复制。恩夫韦肽由gp41的HR2域中一段自然存在的氨基酸序列衍生而成,通过模拟HR2域的活性并且竞争结合gp41的HR1域,阻止HR1和HR2的相互作用及gp41构型发生改变,进而阻止病毒与宿主细胞融合。 用于人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,与反转录酶药联用。 皮下给药:恩夫韦肽为冻干粉末,使用前需以无菌注射用水溶解后皮下注射给药。如果溶液溶解后不能立即使用,必须保存于2℃~8℃冰箱中,并在24小时内使用。冷藏的溶液注射前必须加热至室温(例如握在手中5分钟)。成人每次90mg,每日2次。肌酐清除率>35ml/min者可按本剂量应用。 6岁以上儿童,每次2mg/kg,不超过成人剂量。
本品皮下注射可选择上臂、大腿前侧、腹部等处,每次注射应选择不同部位,不可注入疤痕组织、痣、瘀伤、脐部或已发生注射反应的部位。
有关恩夫韦肽的HIV融合抑制剂、药理作用、用途、用法用量、不良反应是由chemicalbook的王旭艳编辑整理。(2016-7-18) 1. 可出现失眠、焦虑、周围神经病变、疲乏。也可出现吉兰-巴雷综合征及第六对脑神经麻痹以及抑郁。
2. 本品可能引起血糖升高,但无显著临床意义。
3. 使用本品细菌性肺炎发生率增加。
4. 肌痛。
5. 有发生肾功能不全及肾衰竭的报道。
6. 有嗜酸粒细胞增多,血小板、中性粒细胞减少的报道。
7. 食欲缺乏、胰腺炎、腹泻、恶心。
8. 98%的患者出现注射部位反应,包括疼痛、红斑、硬结、结节、囊肿等。
9. 结膜炎。
10. 有用药后出现耐药性的报道。 Enfuvirtide (T20;DP178) 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
恩夫韦肽(enfuvirtide)是2003年3月首次在美国注册并上市的第一个HIV融合抑制剂,为目前上市的仅有的FI,但它的成功却开辟了利用多肽类药物控制HIV-1感染的新领域,用于治 疗成人及6岁以上儿童慢性人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。该药(90mg,bid)与达芦那韦(600mg,bid,po)联用时对HIV-1的抑制率为安慰剂与达芦那韦(600mg,bid,po)联用时的1.3倍。恩夫韦肽的缺点是易产生耐药性,且必须1日2次静脉注射,多数患者会因此产生注射位点反应,故增加了长期用药的难度。恩夫韦肽是合成多肽,由 gp41的HR2域中一段自然存在的氨基酸序列衍生而成,通过模拟HR2域的活性并且竞争结合gp41的HR1域,阻止HR1和HR2的相互作用及gp41构型发生改变,进而阻止病毒与宿主细胞融合。与大多数多肽类药物相似,恩夫韦肽发生代谢性药物间相互作 用的可能性很小。 本品为合成肽类HIV融合抑制药,可与病毒包膜糖蛋白结合,阻止病毒与细胞膜融合所必需的构象变化,从而抑制HIV-1的复制。恩夫韦肽由gp41的HR2域中一段自然存在的氨基酸序列衍生而成,通过模拟HR2域的活性并且竞争结合gp41的HR1域,阻止HR1和HR2的相互作用及gp41构型发生改变,进而阻止病毒与宿主细胞融合。 用于人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,与反转录酶药联用。 皮下给药:恩夫韦肽为冻干粉末,使用前需以无菌注射用水溶解后皮下注射给药。如果溶液溶解后不能立即使用,必须保存于2℃~8℃冰箱中,并在24小时内使用。冷藏的溶液注射前必须加热至室温(例如握在手中5分钟)。成人每次90mg,每日2次。肌酐清除率>35ml/min者可按本剂量应用。 6岁以上儿童,每次2mg/kg,不超过成人剂量。
本品皮下注射可选择上臂、大腿前侧、腹部等处,每次注射应选择不同部位,不可注入疤痕组织、痣、瘀伤、脐部或已发生注射反应的部位。
有关恩夫韦肽的HIV融合抑制剂、药理作用、用途、用法用量、不良反应是由chemicalbook的王旭艳编辑整理。(2016-7-18) 1. 可出现失眠、焦虑、周围神经病变、疲乏。也可出现吉兰-巴雷综合征及第六对脑神经麻痹以及抑郁。
2. 本品可能引起血糖升高,但无显著临床意义。
3. 使用本品细菌性肺炎发生率增加。
4. 肌痛。
5. 有发生肾功能不全及肾衰竭的报道。
6. 有嗜酸粒细胞增多,血小板、中性粒细胞减少的报道。
7. 食欲缺乏、胰腺炎、腹泻、恶心。
8. 98%的患者出现注射部位反应,包括疼痛、红斑、硬结、结节、囊肿等。
9. 结膜炎。
10. 有用药后出现耐药性的报道。 Enfuvirtide (T20;DP178) 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。
HIV fusion
A cell-cell fusion assay reveals that the effective concentration for achieving 50% inhibition (IC 50 ) of Enfuvirtide is 23 ± 6 nM. IFN-λs (1, 2, or 3) or the antiretrovirals (AZT, Efavirenz, Indinavir, and Enfuvirtide) significantly inhibita the expression of HIV p24 antigen and Gag gene in macrophages. IFN-λs (1, 2, or 3) also enhanced the anti-HIV (Bal) effect of AZT, Efavirenz, Indinavir, and Enfuvirtide.
Enfuvirtide has a T 1/2 of 3.8 h.
参考质量标准
外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥95.0%单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%
恩夫韦地 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-P0052 | 恩夫韦地 | 159519-65-0 | 5mg | 600 |
2024-11-08 | HY-P0052 | 恩夫韦地 | 159519-65-0 | 10mg | 900 |
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福州飞净生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18059081430
产品介绍:
中文名称:醋酸恩夫韦地
英文名称:Enfuvirtide Acetate (T-20)
CAS:159519-65-0
纯度:95%-99%
包装信息:1mg;10mg;50mg;100mg;1g;100g;1kg
备注:产品为科研试剂。可以定制相关类似物修饰肽,毫克起订!技术支持电话:18059081430,微信同号
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联系电话:0551-65326643 18156095617
产品介绍:
中文名称:恩夫韦肽
英文名称:Enfuvirtide, Pentafuside, T20
CAS:159519-65-0
纯度:98%
备注:1克
库存量:>5g
现货日期:2024/12/16 9:27:33
杭州肽佳生物科技有限公司
现货
联系电话:0571-87213919
产品介绍:
中文名称:恩夫韦地/恩夫韦肽
英文名称:Enfuvirtide
CAS:159519-65-0
纯度:98%
包装信息:1g
备注:G级
库存量:1g
现货日期:2024/12/16 11:45:49
杭州固拓生物科技有限公司
现货
联系电话:0571-88211921 13735575465
产品介绍:
中文名称:恩夫韦地
英文名称:Enfuvirtide
CAS:159519-65-0
纯度:95%
包装信息:1mg/RMB 10;100mg10000mg
备注:仅供科研使用
库存量:60mg
现货日期:2024/12/23 9:11:06
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产品介绍:
中文名称:醋酸恩夫韦地
英文名称:Enfuvirtide
CAS:159519-65-0
纯度:99% HPLC MS
包装信息:1mg;5mg;10mg;100mg;500mg;1kg;5kg;25kg
备注:科研级
库存量:60mg
现货日期:2024/12/23 10:30:24