基本属性 HIV融合抑制剂药理作用用途用法用量不良反应 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 多肽 > 恩夫韦地

恩夫韦地

基本属性 HIV融合抑制剂药理作用用途用法用量不良反应 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
恩夫韦地
恩夫韦地 性质
  • 储存条件 ?20°C
  • 颜色white to off-white
恩夫韦地 用途与合成方法
  • HIV融合抑制剂自1987年首个抗HIV-1药物齐多夫定问世以来,人类在抗HIV-1研究领域不断探索,最终使艾滋病从绝症转变为可控的终身慢性疾病。HIV-1进入靶细胞需经历3个步骤:首先,病毒外表面糖蛋白亚基gp120与宿主细胞表面CD4受 体结合,使病毒附着在细胞上;其次,gp120与宿主细胞的复合受体CXCR4或CCR5反应;最后,HIV-1的跨膜亚基Gp41的构象发生改变,激活融合肽,从而使病毒外壳与宿主细胞膜融合,并致病毒RNA进入宿主细胞质中。由此可见,CXCR4 、CCR5和Gp41均可作为抗HIV-1的有效靶点。目前,研究人员已开发出靶向作用于CXCR4或CCR5的CRI 以及靶向作用于Gp41的FI。马拉韦罗(maraviroc,21)是目前唯一获FDA批准的CCR5受体抑制剂,临床研究显示该药(300mg,bid)对HIV-1的抑制率为安慰剂的2倍以上,且无明显毒副作用。此外,在1次有效给药后,马拉韦罗对HIV-1的抑制作用可保持10d之久,提示其可按较长时间间隔给药,简化长期用药方案;另一开发中的同类药物vicriviroc (30mg,qd,po)可使患者每毫升血浆病毒载量降低1.0 log10拷贝,且口服生物利用度高达89%~100%,目前正处于III期临床试验阶段。
    恩夫韦肽(enfuvirtide)是2003年3月首次在美国注册并上市的第一个HIV融合抑制剂,为目前上市的仅有的FI,但它的成功却开辟了利用多肽类药物控制HIV-1感染的新领域,用于治 疗成人及6岁以上儿童慢性人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。该药(90mg,bid)与达芦那韦(600mg,bid,po)联用时对HIV-1的抑制率为安慰剂与达芦那韦(600mg,bid,po)联用时的1.3倍。恩夫韦肽的缺点是易产生耐药性,且必须1日2次静脉注射,多数患者会因此产生注射位点反应,故增加了长期用药的难度。恩夫韦肽是合成多肽,由 gp41的HR2域中一段自然存在的氨基酸序列衍生而成,通过模拟HR2域的活性并且竞争结合gp41的HR1域,阻止HR1和HR2的相互作用及gp41构型发生改变,进而阻止病毒与宿主细胞融合。与大多数多肽类药物相似,恩夫韦肽发生代谢性药物间相互作 用的可能性很小。
  • 药理作用本品为合成肽类HIV融合抑制药,可与病毒包膜糖蛋白结合,阻止病毒与细胞膜融合所必需的构象变化,从而抑制HIV-1的复制。恩夫韦肽由gp41的HR2域中一段自然存在的氨基酸序列衍生而成,通过模拟HR2域的活性并且竞争结合gp41的HR1域,阻止HR1和HR2的相互作用及gp41构型发生改变,进而阻止病毒与宿主细胞融合。
  • 用途用于人类免疫缺陷病毒(HIV)感染,与反转录酶药联用。
  • 用法用量皮下给药:恩夫韦肽为冻干粉末,使用前需以无菌注射用水溶解后皮下注射给药。如果溶液溶解后不能立即使用,必须保存于2℃~8℃冰箱中,并在24小时内使用。冷藏的溶液注射前必须加热至室温(例如握在手中5分钟)。成人每次90mg,每日2次。肌酐清除率>35ml/min者可按本剂量应用。 6岁以上儿童,每次2mg/kg,不超过成人剂量。
    本品皮下注射可选择上臂、大腿前侧、腹部等处,每次注射应选择不同部位,不可注入疤痕组织、痣、瘀伤、脐部或已发生注射反应的部位。
    有关恩夫韦肽的HIV融合抑制剂、药理作用、用途、用法用量、不良反应是由chemicalbook的王旭艳编辑整理。(2016-7-18)
  • 不良反应1. 可出现失眠、焦虑、周围神经病变、疲乏。也可出现吉兰-巴雷综合征及第六对脑神经麻痹以及抑郁。
    2. 本品可能引起血糖升高,但无显著临床意义。
    3. 使用本品细菌性肺炎发生率增加。
    4. 肌痛。
    5. 有发生肾功能不全及肾衰竭的报道。
    6. 有嗜酸粒细胞增多,血小板、中性粒细胞减少的报道。
    7. 食欲缺乏、胰腺炎、腹泻、恶心。
    8. 98%的患者出现注射部位反应,包括疼痛、红斑、硬结、结节、囊肿等。
    9. 结膜炎。
    10. 有用药后出现耐药性的报道。
安全信息
恩夫韦地供应商更多
  • 公司名称:Creative Peptides 黄金产品
  • 联系电话:
  • 产品介绍: 英文名称:Enfuvirtide
    CAS:159519-65-0
    备注:10-101-14
  •  
  • 公司名称:上海默凯医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:021-60257269 18601606476
  • 产品介绍: 中文名称:恩夫韦肽
    英文名称:Enfuvirtide
    CAS:159519-65-0
    纯度:98% 包装信息:1g,10g,100g
  •  
  • 公司名称:雅顿医药化工有限公司
  • 联系电话:+86-(0)533-3595900 13793319233
  • 产品介绍: 中文名称:醋酸恩夫韦地
    英文名称:Enfuvirtide Acetate
    CAS:159519-65-0
    纯度:>=98% 包装信息:as your request 备注:用于治疗成人以及6岁以上儿童慢性人类免疫缺陷病毒感染
  •  
  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:Enfuvirtide Acetate
    CAS:159519-65-0
    备注:C13614
  •  
  • 公司名称:吉尔生化(上海)有限公司
  • 联系电话:86-21-61263452 (tel), 86-13641803416(mobile)
  • 产品介绍: 英文名称:Enfuvirtide
    CAS:159519-65-0
    纯度:95% HPLC,98% HPLC 包装信息:10mg, 25mg, 50mg, 100mg, 500mg, 1g,10g
  •  
"恩夫韦地"相关产品信息