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布舍瑞林

布舍瑞林

中文名称:布舍瑞林
英文名称:BUSERELIN
CAS号:57982-77-1
分子式:C60H86N16O13
分子量:1239.42
EINECS号:261-061-9
Mol文件:57982-77-1.mol
布舍瑞林 结构式

布舍瑞林 性质

比旋光度 D20 -40.4° (c = 1 in dimethylacetamide)
沸点 845.19°C (rough estimate)
密度 1.0711 (rough estimate)
折射率 1.6200 (estimate)
溶解度 微溶于水和稀酸。
酸度系数(pKa) 9.82±0.15(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至类白色
稳定性 吸湿性
InChIKey CUWODFFVMXJOKD-UHFFFAOYSA-N

布舍瑞林 用途与合成方法

布舍瑞林(Buserelin)由西德赫斯特公司(Hoechst AG,现已并入赛诺菲)开发,1984 年在西德首次上市。布舍瑞林是根据促性腺激素释放激素(GnRH)改造的多肽类药物。

BUSERELIN.jpg

布舍瑞林可促使黄体生成素(Luteinizing Hormone,LH)、促卵泡激素(Follicle Stimulating Hormone,FSH)和性激素的分泌增加,其促进 LH 和 FSH 释放的作用效力分别为天然促性腺激素释放激素的 19 倍和 26 倍,长期使用引起垂体机能下调,导致 LH 和 FSH 的分泌减少。 可有面部发热、恶心、呕吐、头痛、皮疹、无力、骨痛、性欲减低、排尿困难等。 布舍瑞林为GnRH类似物。使用初期可促使I。H、FSH和性激素分泌增加,经1~2周开始产生相反作用,性激素分泌可降低到去势水平。临床主要用于前列腺癌、乳腺癌等。开始时皮下注射(男性配合使用氟他胺),维持治疗则采用鼻腔喷人。


采用固相与液相相结合的多肽合成法,采用对酸不稳定的2-氯三苯基氯树脂(2-CTC树脂),利用 N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC)与1-羟基苯并三氮唑(HOBT)为缩合剂,逐步缩合得到布舍瑞林中间体肽树脂,用低浓度的酸裂解得到全保护的布舍瑞林中间体,然后再液相中接乙胺实现 N - 端修饰、再经催化氢化脱除精氨酸侧链的硝基和酪氨酸侧链的苄基,选择合适浓度的酸脱除三苯甲基保护基而保留D-丝氨酸的叔丁基后获得粗肽,最后经半制备纯化,冻干获得高纯度的布舍瑞林。

安全信息

海关编码2937190000

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深圳市健元医药科技有限公司
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中文名称:布舍瑞林
英文名称:Buserelin
CAS:57982-77-1
纯度:98%
包装信息:1G/1.00;
备注:1g
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中文名称:布舍瑞林
英文名称:Buserelin
CAS:57982-77-1
纯度:>95%
包装信息:1g; 10g; 100g
备注:药品级
库存量:>100g
现货日期:2024/3/26 14:44:59
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产品介绍:
中文名称:布舍瑞林
英文名称:Buserelin
CAS:57982-77-1
纯度:98
包装信息:3g
备注:1mg
库存量:1mg
现货日期:2024/3/17 12:31:28
杭州信海医药科技有限公司
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中文名称:布舍瑞林
英文名称:Buserelin
CAS:57982-77-1
纯度:98%
包装信息:1g/RMB 6000
库存量:>10g
现货日期:2024/3/22 15:47:21
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中文名称:布舍瑞林
英文名称:Buserelin
CAS:57982-77-1
纯度:>=95% or 98%
包装信息:1mg\g\kg;1mg\g\kg;1mg\g\kg
库存量:500g
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布舍瑞林
深圳振强生物技术有限公司 2024-03-28
布舍瑞林
杭州信海医药科技有限公司 2024-03-28

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