布舍瑞林新闻专题

布舍瑞林，GnRH类似物，主要可用于治疗晚期前列腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等病症，可以Fmoc固相多肽合成法完成制备合成，应用前景广泛。

布舍瑞林(Buserelin)由西德赫斯特公司(Hoechst AG，现已并入赛诺菲)开发，1984 年在西德首次上市。布舍瑞林是根据促性腺激素释放激素(GnＲH)改造的多肽类药物。布舍瑞林可促使黄体生成素(Luteinizing Hormone，LH)、促卵泡激素(Follicle Stimulating Hormone，FSH)和性激素的分泌增加，其促进 LH 和 FSH 释放的作用效力分别为天然促性腺激素释放激素的 19 倍和 26 倍，长期使用引起垂体机能下调，导致 LH 和 FSH 的分泌减少。临床主要用于前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤等疾病的治疗。临床使用剂型为注射剂和鼻腔喷雾剂。