齐多夫定
- 中文名称:齐多夫定
- 英文名称:Zidovudine
- CAS号:30516-87-1
- 分子式:C10H13N5O5
- 分子量:283.24
- EINECS号:623-849-4
- Mol文件:30516-87-1.mol
-
齐多夫定 性质
- 熔点 113-115 °C(lit.)
- 比旋光度 D25 +99° (c = 0.5 in water)
- 沸点 410.43°C (rough estimate)
- 密度 1.3382 (rough estimate)
- 折射率 47 ° (C=1, H2O)
- 闪点 9℃
- 储存条件 −20°C
- 溶解度 H2O: 50 mg/mL
- 酸度系数(pKa)pKa 9.53(H2O t = 25.0±0.1 I = 0.00) (Uncertain)
- 形态Powder
- 颜色White to Off-white
- 水溶解性 1-5 g/100 mL at 17 ºC
- 敏感性 Light Sensitive & Hygroscopic
- Merck 14,10123
- BRN 3595791
- InChIKeyHBOMLICNUCNMMY-BWZBUEFSSA-N
- CAS 数据库30516-87-1(CAS DataBase Reference)
- (IARC)致癌物分类2B (Vol. 76) 2000
- EPA化学物质信息Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy- (30516-87-1)
- 简介
齐多夫定(zidovudine,AZT)是一种人工合成的胸腺嘧啶核苷类抗病毒药物,并成为第一个批准上市用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的药物。齐多夫定为水溶性分子,需要特异的转移蛋白进入细胞内,再被相应的激酶磷酸化为三磷酸活性衍生物,然后通过抑制病毒反转录酶(reverse transcriptase,RT)的活性、终止病毒DNA链的延长和阻抑病毒的复制而达到抗病毒作用,可改善HIV感染者的临床症状,降低其死亡率。
- 化学性质 从石油醚中得针状结晶,无臭。遇光分解。易溶于乙醇。水中溶解度(25℃):25mg/ml。熔点106~112℃(石油醚);也有报道熔点120~122℃(水)。[α]D23+99°(C=0.5,水)。UV最大吸收(水):266.5nm(ε11650)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):3568,3062,3084,3683口服全部>750皮下注射。
- 用途 抗病毒药,在细胞内转化为二磷酸酯(DP)和三磷酸酯(TP)的衍生物,从而抑制病毒逆转录酶,阻断病毒DNA的合成,达到抗病毒的目的。用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者。
- 用途 抗艾滋病和抗病毒原料药。
- 用途 用作抗艾滋病和抗病毒药
- 生产方法 胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中,缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液,在室温下搅拌后,再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后,将反应液倒入乙醚,在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗,干燥,得酯化的氧桥物,收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中,于125℃搅拌。冷到室温,将其倒入5%盐酸中,用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性,干燥,浓缩,真空干燥得叠氮衍生物,收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液,在室温下搅拌后放置过夜。加入水,减压蒸去溶剂,再加水。用乙醚提取,往分出的水层中加入饱和氯化钠,放置过夜。冷至0℃过滤,滤饼用小量乙醇洗后,用水溶解,并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水,20%氯化钠洗,干燥,得类白色的齐多夫定固体,收率89.0%,熔点119.0~122.0℃。
- 类别有毒物品
- 毒性分级中毒
- 急性毒性静脉-大鼠 LD50: >750 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50:>750 毫克/公斤
- 可燃性危险特性燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用:再生障碍贫血,头痛,惊厥视网膜病变等
- 储运特性通风低温干燥
- 灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
- 危险品标志 Xn
- 危险类别码 40-36/37/38-20/21/22
- 安全说明 36/37/39-45-36-26
- 危险品运输编号 UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
- WGK Germany 3
- RTECS号XP2072000
- F 10
- Hazard Note Harmful
- 海关编码 29349990
- 毒害物质数据30516-87-1(Hazardous Substances Data)
- 毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 3568, 3062, 3084, 3683 orally; >750 i.v. (all species) (Ayers)
- 语言:English提供商:3'-Azido-3'-deoxythymidine
- 语言:English提供商:SigmaAldrich
- 更新日期2021-02-25
- 产品编号C45498
- 产品名称齐多夫定
- CAS编号30516-87-1
- 包装1g
- 价格680
- 更新日期2021-02-25
- 产品编号C45498
- 产品名称齐多夫定
- CAS编号30516-87-1
- 包装5g
- 价格1230
齐多夫定供应商更多
- 公司名称:北京百灵威科技有限公司
- 联系电话:400-666-7788 010-82848833-
-
产品介绍:
中文名称:3'-叠氮基-3'-胸腺嘧啶脱氧核苷
英文名称:3'-Azido-3'-deoxythymidine, 98%
CAS:30516-87-1
纯度:98% 包装信息:1G;250MG;5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
- 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
- 联系电话:400-660-8290 21-61259100-
-
产品介绍:
中文名称:3'-叠氮-3'-脱氧胸苷
英文名称:3'-Azido-3'-deoxythyMidine
CAS:30516-87-1
纯度:>98.0%(T) 包装信息:1g;5g 备注:A2052
- 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
- 联系电话:18930552037 821-50328103-801
-
产品介绍:
中文名称:齐多夫定
英文名称:Zidovudine
CAS:30516-87-1
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
- 公司名称:上海兆维科技发展有限公司
- 联系电话:021-64757213-
-
产品介绍:
中文名称:3'-叠氮双脱氧胸苷
英文名称:3'-N3-ddT; 3'-Azido-2', 3'-dideoxythymidine
CAS:30516-87-1
纯度:HPLC >=98% 包装信息:G; KG 备注:医药中间体
- 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话:021-20908456-
-
产品介绍:
英文名称:Zidovudine
CAS:30516-87-1
备注:C14362
齐多夫定新闻专题更多
- 2020-12-15齐多夫定的临床应用研究报道
- 2021-02-28齐多夫定_湖北阡陌生物科技有限公司
- 2021-02-26齐多夫定_武汉克米克生物医药技术有限公司