齐多夫定
- 中文名称:齐多夫定
- 英文名称:Zidovudine
- CAS号:30516-87-1
- 分子式:C10H13N5O5
- 分子量:283.24
- EINECS号:623-849-4
- Mol文件:30516-87-1.mol
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齐多夫定 性质
- 熔点 113-115 °C(lit.)
- 比旋光度 D25 +99° (c = 0.5 in water)
- 沸点 410.43°C (rough estimate)
- 密度 1.3382 (rough estimate)
- 折射率 47 ° (C=1, H2O)
- 闪点 9℃
- 储存条件 −20°C
- 溶解度 H2O: 50 mg/mL
- 酸度系数(pKa)pKa 9.53(H2O t = 25.0±0.1 I = 0.00) (Uncertain)
- 形态Powder
- 颜色White to Off-white
- 水溶解性 1-5 g/100 mL at 17 ºC
- 敏感性 Light Sensitive & Hygroscopic
- Merck 14,10123
- BRN 3595791
- InChIKeyHBOMLICNUCNMMY-BWZBUEFSSA-N
- CAS 数据库30516-87-1(CAS DataBase Reference)
- (IARC)致癌物分类2B (Vol. 76) 2000
- EPA化学物质信息Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy- (30516-87-1)
- 简介
齐多夫定(zidovudine，AZT)是一种人工合成的胸腺嘧啶核苷类抗病毒药物，并成为第一个批准上市用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的药物。齐多夫定为水溶性分子，需要特异的转移蛋白进入细胞内，再被相应的激酶磷酸化为三磷酸活性衍生物，然后通过抑制病毒反转录酶(reverse transcriptase,RT)的活性、终止病毒DNA链的延长和阻抑病毒的复制而达到抗病毒作用，可改善HIV感染者的临床症状，降低其死亡率。
- 化学性质 从石油醚中得针状结晶，无臭。遇光分解。易溶于乙醇。水中溶解度(25℃)：25mg/ml。熔点106～112℃(石油醚)；也有报道熔点120～122℃(水)。[α]D23+99°(C=0.5，水)。UV最大吸收(水)：266．5nm(ε11650)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：3568，3062，3084，3683口服全部＞750皮下注射。
- 用途 抗病毒药，在细胞内转化为二磷酸酯(DP)和三磷酸酯(TP)的衍生物，从而抑制病毒逆转录酶，阻断病毒DNA的合成，达到抗病毒的目的。用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者。
- 用途 抗艾滋病和抗病毒原料药。
- 用途 用作抗艾滋病和抗病毒药
- 生产方法 胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中，缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液，在室温下搅拌后，再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后，将反应液倒入乙醚，在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗，干燥，得酯化的氧桥物，收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中，于125℃搅拌。冷到室温，将其倒入5%盐酸中，用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性，干燥，浓缩，真空干燥得叠氮衍生物，收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液，在室温下搅拌后放置过夜。加入水，减压蒸去溶剂，再加水。用乙醚提取，往分出的水层中加入饱和氯化钠，放置过夜。冷至0℃过滤，滤饼用小量乙醇洗后，用水溶解，并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水，20%氯化钠洗，干燥，得类白色的齐多夫定固体，收率89.0%，熔点119.0～122.0℃。
- 类别有毒物品
- 毒性分级中毒
- 急性毒性静脉-大鼠 LD50: >750 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50:>750 毫克/公斤
- 可燃性危险特性燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用:再生障碍贫血,头痛,惊厥视网膜病变等
- 储运特性通风低温干燥
- 灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
- 危险品标志 Xn
- 危险类别码 40-36/37/38-20/21/22
- 安全说明 36/37/39-45-36-26
- 危险品运输编号 UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
- WGK Germany 3
- RTECS号XP2072000
- F 10
- Hazard Note Harmful
- 海关编码 29349990
- 毒害物质数据30516-87-1(Hazardous Substances Data)
- 毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 3568, 3062, 3084, 3683 orally; >750 i.v. (all species) (Ayers)
- 语言：English提供商：3'-Azido-3'-deoxythymidine
- 语言：English提供商：SigmaAldrich
- 更新日期2021-02-25
- 产品编号C45498
- 产品名称齐多夫定
- CAS编号30516-87-1
- 包装1g
- 价格680
- 更新日期2021-02-25
- 产品编号C45498
- 产品名称齐多夫定
- CAS编号30516-87-1
- 包装5g
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中文名称:3'-叠氮基-3'-胸腺嘧啶脱氧核苷
英文名称:3'-Azido-3'-deoxythymidine, 98%
CAS:30516-87-1
纯度：98% 包装信息：1G;250MG;5G 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍：
中文名称:3'-叠氮-3'-脱氧胸苷
英文名称:3'-Azido-3'-deoxythyMidine
CAS:30516-87-1
纯度：>98.0%(T) 包装信息：1g;5g 备注：A2052
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中文名称:齐多夫定
英文名称:Zidovudine
CAS:30516-87-1
纯度：99% HPLC 包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称:3'-叠氮双脱氧胸苷
英文名称:3'-N3-ddT; 3'-Azido-2', 3'-dideoxythymidine
CAS:30516-87-1
纯度：HPLC >=98% 包装信息：G; KG 备注：医药中间体
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英文名称:Zidovudine
CAS:30516-87-1
备注：C14362
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