齐多夫定简称ZDV或AZT,是一种抗反转录病毒药物,用于治疗或预防艾滋病,通常会建议搭配其他抗反转录病毒药物一起使用。齐多夫定可用于预防垂直感染,像是遭遇针刺意外或其他潜在暴露时。此药可单独贩售,也综合为卡贝兹(拉米夫定及齐多夫定组成)、阿巴卡维/拉米夫定/齐多夫定一起贩售。
药理作用
齐多夫定可以选择性的抑制 HIV 病毒的反转录酶,HIV 病毒用此酶来将 RNA 反转录成 DNA。反转录对于 HIV 病毒合成双股螺旋 DNA 是必要的,制造出来的 DNA 会嵌入被感染细胞的基因中。
适应症
齐多夫定为核苷类抗病毒药物,也是首个由美国FDA获准生产的抗艾滋病药物,现为治疗晚期HIV病毒感染的一线药物,并为目前抗艾滋病药物中最基本的组成成分和考察评价抗艾滋病新药疗效的对照药物。
药物相互作用
齐多夫定与利巴韦林同用时有拮抗作用,因利巴韦林可抑制本品转变成活性型的磷酸齐多夫定。
耐药性
齐多夫定并不能杀灭病毒,即使在很高的剂量下也只能延缓疾病进展和病毒复制。齐多夫定长期治疗使 HIV 反转录酶产生变异而发生耐药。为缓解耐药,一般推荐齐多夫定于其他作用机制的抗病毒药物联合应用,如蛋白酶抑制剂或者非核苷类逆转录酶抑制剂。
副作用
常见的副作用有头痛、发烧和恶心。严重的副作用有肝病、肌肉受损和乳酸性酸中毒。在怀孕时可以使用,目前认为这个药物对胎儿是安全的。齐多夫定属于逆转录酶抑制剂类别,效用来自抑制反转录酶这个酵素,让艾滋病没有办法制造出遗传物质 (DNA),使得病毒的增殖降少。
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