瑞舒伐他汀钙中间体的制备及其应用分析

发布日期:2026/11/13 13:58:19

瑞舒伐他汀钙(CAS:147098-20-2)是一种抗高血脂症药，属HMG-CoA还原酶抑制剂，由英国阿斯利康公司研发成功，适用于治疗多种脂质异常，包括高胆固醇血症、混合性脂质异常症和单纯高甘油三脂血症。瑞舒伐他汀钙是目前上市降血脂药物中降脂作用最强、调脂功效最全面的他汀类药物，比目前世界公认疗效最好的阿伐他汀具有更好的降低低密度脂蛋白胆固醇和提高高密度脂蛋白的作用，并且具有更好的耐受性、副作用更低和独特的药代动力特征，半衰期约20h，每天只需服用一次。瑞舒伐他汀钙目前以半钙盐形式销售。

中间体的制备

(1)将化合物III(X＝OTs)507.6g、5‑硫醇‑1‑苯基四氮唑196.0g、二异丙基乙胺155.1g和甲苯2.5L加入到三口烧瓶中，控制温度0～5℃，搅拌反应3～5h，TLC检测，反应完全后，加入2.0L去离子水、搅拌洗涤、分液。有机相用500ml饱和食盐水洗涤、分液，向有机相中加入无水硫酸钠干燥，过滤得化合物II的溶液。(2)向化合物Ⅱ的溶液中加入尿素过氧化氢复合物122.3g，控制温度‑5～5℃，搅拌反应，TLC检测，反应完全后，加入2.0L去离子水，洗涤分液。向有机相中加入无水硫酸钠干燥，过滤，减压浓缩得化合物Ⅰ粗品536.3g。(3)向化合物Ⅰ粗品中加入1.6L混合溶剂(甲醇0.8L+丙酮0.8L)，加热至60～65℃，搅拌溶解，全溶后，降温至5～10℃析晶、过滤、45～50℃真空干燥得白色粉末状瑞舒伐他汀钙中间体化合物Ⅰ506.3g。三步总收率92.8％，HPLC纯度99.5％[1]。

瑞舒伐他汀钙中间体I的制备

应用分析

唐研捷探讨了瑞舒伐他汀钙治疗老年冠心病合并高脂血症的应用效果。方法:在我院2020年3月-2021年3月这段时间内收治的老年冠心病合并高脂血症患者中,选取其中的78例患者当作研究目标,依据随机数字法将病患进行分组(对照组、研究组),对照组应用阿托伐他汀钙治疗,研究组应用瑞舒伐他汀钙治疗。结果:与对照组比较,研究组总有效率高(P<0.05);与对照组比较,研究组不良反应发生比重低(P<0.05)。结论:老年冠心病合并高脂血症患者在治疗时,应用瑞舒伐他汀钙治疗,具有十分显著的临床疗效,可有效提高患者治疗的有效率,且不良反应少,安全性高,有利于增强患者预后效果,值得推广[2]。

涂祥兵研究分析瑞舒伐他汀钙在血管性痴呆中的应用效果。方法：选取2014年7月至2015年7月我院收治的血管性痴呆患者74例,随机分为对照组、观察组,各37例，对照组采用常规治疗,观察组采用瑞舒伐他汀治疗。结果：观察组临床治疗有效率显著高于对照组,差异显著(P＜0.05);观察组治疗后24周MMSE评分显著高于对照组(P＜0.05);观察组治疗后24周ADL评分显著低于对照组(P＜0.05);观察组不良反应发生率与对照组相比,无明显差异(P＞0.05)。结论：瑞舒伐他汀钙治疗血管性痴呆效果显著,能够有效控制病情,提高患者认知能力和日常生活能力,安全可靠,值得推广[3]。