齐多夫定

简介齐多夫定试剂级价格

齐多夫定

CAS号:30516-87-1
英文名:Zidovudine
中文名:齐多夫定
CBNumber:CB1354971
分子式:C10H13N5O5
分子量:283.24
MOL File:30516-87-1.mol

齐多夫定化学性质

熔点 :113-115 °C (lit.)
沸点 :410.43°C (rough estimate)
比旋光度 :D25 +99° (c = 0.5 in water)
密度 :1.3382 (rough estimate)
折射率 :47 ° (C=1, H2O)
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :H₂O: 50 mg/mL
酸度系数(pKa) :pKa 9.53(H2O t = 25.0±0.1 I = 0.00) (Uncertain)
形态 :Powder
颜色 :White to Off-white
水溶解性 :1-5 g/100 mL at 17 ºC
敏感性 :Light Sensitive & Hygroscopic
Merck :14,10123
BRN :3595791
BCS Class :1,3
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChIKey :HBOMLICNUCNMMY-BWZBUEFSSA-N
CAS 数据库 :30516-87-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 :2B (Vol. 76) 2000
EPA化学物质信息 :Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy- (30516-87-1)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :40-36/37/38-20/21/22
安全说明 :36/37/39-45-36-26
危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany :3
RTECS号 :XP2072000
F :10
Hazard Note :Harmful
海关编码 :29349990
毒害物质数据 :30516-87-1(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 3568, 3062, 3084, 3683 orally; >750 i.v. (all species) (Ayers)

齐多夫定 MSDS

3'-Azido-3'-deoxythymidine

齐多夫定性质、用途与生产工艺

简介
齐多夫定(zidovudine，AZT)是一种人工合成的胸腺嘧啶核苷类抗病毒药物，并成为第一个批准上市用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的药物。齐多夫定为水溶性分子，需要特异的转移蛋白进入细胞内，再被相应的激酶磷酸化为三磷酸活性衍生物，然后通过抑制病毒反转录酶(reverse transcriptase,RT)的活性、终止病毒DNA链的延长和阻抑病毒的复制而达到抗病毒作用，可改善HIV感染者的临床症状，降低其死亡率。
化学性质从石油醚中得针状结晶，无臭。遇光分解。易溶于乙醇。水中溶解度(25℃)：25mg/ml。熔点106～112℃(石油醚)；也有报道熔点120～122℃(水)。[α]_D²³+99°(C=0.5，水)。UV最大吸收(水)：266．5nm(ε11650)。急性毒性LD₅₀雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：3568，3062，3084，3683口服全部＞750皮下注射。
用途抗病毒药，在细胞内转化为二磷酸酯(DP)和三磷酸酯(TP)的衍生物，从而抑制病毒逆转录酶，阻断病毒DNA的合成，达到抗病毒的目的。用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者。
用途抗艾滋病和抗病毒原料药。
用途用作抗艾滋病和抗病毒药
生产方法胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中，缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液，在室温下搅拌后，再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后，将反应液倒入乙醚，在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗，干燥，得酯化的氧桥物，收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中，于125℃搅拌。冷到室温，将其倒入5%盐酸中，用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性，干燥，浓缩，真空干燥得叠氮衍生物，收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液，在室温下搅拌后放置过夜。加入水，减压蒸去溶剂，再加水。用乙醚提取，往分出的水层中加入饱和氯化钠，放置过夜。冷至0℃过滤，滤饼用小量乙醇洗后，用水溶解，并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水，20%氯化钠洗，干燥，得类白色的齐多夫定固体，收率89.0%，熔点119.0～122.0℃。
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性静脉-大鼠 LD50: >750 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50:>750 毫克/公斤
可燃性危险特性燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用:再生障碍贫血,头痛,惊厥视网膜病变等
储运特性通风低温干燥
灭火剂干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水