环孢霉素
![环孢霉素 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/59865-13-3.gif)
环孢霉素 性质
熔点 | 148-151°C |
---|---|
沸点 | 838.63°C (rough estimate) |
比旋光度 | D20 -244° (c = 0.6 in chloroform); D20 -189° (c = 0.5 in methanol) |
密度 | 0.9913 (rough estimate) |
折射率 | 1.6500 (estimate) |
闪点 | 87℃ |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 乙醇:30 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 13.32±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色 |
旋光性 (optical activity) | -18922 (methanol) |
水溶解性 | Soluble in dimethyl sulfoxide and ethanol. Insoluble in water. |
Merck | 14,2752 |
BRN | 3647785 |
稳定性 | 自购买之日起 3 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
InChIKey | PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N |
CAS 数据库 | 59865-13-3(CAS DataBase Reference) |
(IARC)致癌物分类 | 1 (Vol. 50, 100A) 2012 |
EPA化学物质信息 | Cyclosporin A (59865-13-3) |
环孢霉素 用途与合成方法
环孢霉素,又称环孢霉素A,是一种免疫抑制药物,通常用于预防患者器官移植后排斥反应及治疗类风湿关节炎。作为一种免疫抑制剂,环孢霉素可通过降低免疫系统活性发挥作用,环孢霉素已用于某些严重疾病迹象的病例,以控制硬皮病的症状。环孢霉素是由11个正常及非正常氨基酸组成的非核糖体环状多肽,最早于1971年被分离鉴定,陆续发现存在30多种结构类似物。其中,具有抗真菌活性的环孢霉素A (CsA)在1983年获FDA批准成为抗免疫排斥的商品药物,但该化合物的完整合成机理一直不清楚。
环孢霉素作用于T细胞这一特殊免疫细胞,能够与亲环蛋白结合。环孢素/亲环素复合物抑制并阻断另一种钙调神经磷酸酶蛋白质的活性,钙调神经磷酸酶能够参与细胞信号分子白介素-2(IL-2)的生成,对T细胞的存活和功能至关重要。环孢霉素有两种形式: 改性和非改性。改性环孢霉素的商标是新山地明和Gengraf,非改性环孢霉素的商标是山地明。两者的吸收率不同,使用剂量也不同,因此不能替代使用。
环孢霉素属一种钙调磷酸酶抑制剂,被广泛用于预防器官移植排斥的免疫抑制剂。同时使用环孢素,可使氟伐他汀的血药浓度增至2倍,使瑞舒伐他汀和匹伐他汀的血药浓度增至3~10倍或更多。
环孢霉素口服难吸收,不同病患之间的生物利用度差异较大。环孢霉素在肝脏、脂肪和血细胞(淋巴细胞)分布的浓度较高,一般不进入中枢神经系统。药物主要在肝细胞色素P450作用下代谢,并且分泌到胆汁。少于1%的药物以原型从尿液中排出。犬的消除半衰期5~12h。环孢霉素对于超重动物用量存在一些争论。有人提出尽管该药物具有疏水性,但它的用量基于病患的理想体重而不是实际体重(Diesel和Moriello,2008)。
环孢霉素会增加感染和癌症的发病率,并损害肾脏。据报道环孢霉素有许多副作用,包括腹泻、胃灼热、头痛、潮红、耳部问题、抽筋、肌肉、关节疼痛以及抑郁症。严重的副作用包括:肾脏损害、意识丧失、癫痫发作、异常出血、运动控制困难和行为改变。一般不建议长期给药环孢霉素。
安全信息
危险品标志 | T,Xn,F |
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危险类别码 | 45-60-22-40-36-20/21/22-11 |
安全说明 | 53-45-36/37-24/25-22-26-16 |
危险品运输编号 | UN 1648 3 / PGII |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | GZ4120000 |
海关编码 | 29419090 |
毒害物质数据 | 59865-13-3(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in mice, rats, rabbits (mg/kg): 107, 25, >10 i.v.; 2329, 1480, >1000 orally (Ryffel) |
环孢霉素 化学药品说明书
环孢霉素 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2025-02-08 | HY-B0579 | 环孢素 A | 59865-13-3 | 100mg | 520 |
2025-02-08 | HY-B0579 | 环孢素 A | 59865-13-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 572 |