环孢素 A

环孢素A又称环孢菌素、山地明或者环孢霉素A，由11个氨基酸组成的环状多肽组成，属于强效免疫抑制剂。临床上主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应，也可与肾上腺皮质激素同用，治疗免疫性疾病。

作用机制

环孢素A针对T淋巴细胞亚群起选择性抑制作用，可以有效抑制辅助性T淋巴细胞、B淋巴细胞的活性。主要机制是抑制静止期Th细胞的分化、增殖和HLA－II抗原的表达，从而减少Th细胞释放淋巴因子的合成与分泌，间接影响B细胞。环孢素A可与细胞内免疫嗜素亲环蛋白结合，从而抑制辅助性T细胞的活化，降低对白细胞介素－2的反应性，进一步影响B淋巴细胞的分化，抑制由其介导的免疫反应的发生，对细胞和体液免疫均有较好的抑制作用，所以环孢素A可同时作用于细胞和体液免疫。环孢素A可通过2种机制抑制凋亡。

环孢素A制剂

环孢素A是一种用于治疗干眼疾病的药物中的活性成分。环孢菌素A不太溶于水，因此目前通过将所述药物溶解于油中以形成乳液或通过混合所述药物与高水平的表面活性剂和/或增溶剂以形成水溶液来配制。

CN104080442A已经发现一种环孢菌素A制剂，其使用环孢菌素A的新型晶体多晶型物以产生包含平均尺寸为约1微米或更小(为了正确地阐述所述数字，人发的平均厚度是约100微米)的环孢菌素A颗粒的纳米悬浮液。