阿立哌唑新闻专题

阿立哌唑是第一个被称作多巴胺系统稳定剂的新型抗精神病药物，属于喹啉酮类衍生物，其作用机制可能与多巴胺受体和5-HT1A受体的部分激动作用和对5-HTA受体的拮抗作用有关。

据介绍，阿立哌唑作为新型非典型抗精神病药物，具有副作用小、疗效显著、复发率低等优点，适用于精神分裂症患者的全病程长期治疗。与口服固体制剂相比，口服溶液流动性好、服用方便、剂量调整精准便利，更适用于服药困难、剂量调节需求高的患者，能提升患者用药依从性。康弘药业阿立哌唑口服溶液于2019年7月4日在国内获批上市，获批的适应证为成人精神分裂症患者。此次适应证人群的扩展，将为青少年精神分裂症患者提供更适合的用药选择，填补了此类患者的临床用药需求。

阿立哌唑属于第二代抗精神病药（SGAs）。然而，相比于其他一些SGAs，阿立哌唑的作用机制较为独特：可部分激动D2和5-HT1A受体，拮抗5-HT2A受体，故又被称为“DA系统稳定剂”（民间也有“第2.5代抗精神病药”的说法）。

阿立哌唑片经口服后吸收良好，3-5小时内达到血药浓度峰值，口服片剂的绝对生物利用度为87%，其吸收不受食物影响。阿立哌唑片在体内分布广泛，静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。阿立哌唑片在治疗浓度下，阿立哌唑片及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白（主要是血蛋白）结合率超过99%。 阿立哌唑片在体内，阿立哌唑片主要经三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化，CYP3A4催化N-脱烷基化。

"阿立哌唑是一种新的抗精神病药物，主要用于精神分裂症的治疗。人们一但谈到抗精神病药物，往往就会担心这些药物是不是会对孩子的大脑造成影响，会不会对智力有损害。这是可以理解的，其实完全不必担心。研究发现，精神分裂症患者的大脑会随着病程的进展，出现细微的损害。而抗精神病药，尤其是新一代的抗精神病药物，在一定程度上是有益于大脑的，是对大脑有保护作用的。阿立哌唑同样具有保护大脑的作用。

阿立哌唑，商品名为Abilify,化学名为:7-[4 [4 (2, 3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢喹诺酮。是一种新型非典型抗精神病药物，属于喹啉酮类衍生物，具有突触前 DA 受体激动和突触后 DA 受体拮抗作用，同时伴有 5-HT受体部分激动和 5-HT 受体拮抗作用，是第一个被称作多巴胺系统稳定剂的新型抗精神病药物，不仅能改善抑郁患者的负性认知、阴性症状，还可以改善阳性精神症状。

阿立哌唑是由日本OtsukaPharmaceutical公司开发的新型非典型抗精神病药，于2002年11月在美国上市，它是一种二氢喹啉酮类抗精神病药，在化学结构式和药理作用机制上，均不同于其他抗精神病药，是继第1代抗精神病药(FGA)、第2代抗精神病药(SGA)之后，对精神障碍治疗的药理作用机制具有革新性的新一代药，又称之为“第3代抗精神病药(TGA) ”。

阿立哌唑是D2和5-HT1A受体的部分激动剂，也是5-HT2A受体的拮抗剂。 与其它具有抗精神分裂症作用的药物一样，阿立哌唑的作用机制尚不清楚。但认为是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用介导产生的。与其它受体的作用可能产生了阿立哌唑临床上某些其它的作用，如对α1受体的拮抗作用可以阐释其体位性低血压的现象。