基本属性 概述欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症代谢毒理性药物相互作用不良反应 MSDS 用途与合成方法 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
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阿立哌唑

基本属性 概述欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症代谢毒理性药物相互作用不良反应 MSDS 用途与合成方法 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
阿立哌唑
阿立哌唑 性质
  • 熔点 139°C
  • 储存条件 -20°C Freezer
  • 溶解度 DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
  • 形态powder
  • 颜色white to beige
  • Merck 14,785
  • CAS 数据库129722-12-9(CAS DataBase Reference)
阿立哌唑 用途与合成方法
  • 概述阿立哌唑是一种新型高脂溶性喹林酮衍生物,其药理作用特点即是突触后多巴胺D 2受体拮抗剂,又是突触前多巴胺D 2受体激动剂。也有激动D 1、D 3、D 4受体的作用;对5-HT 1A 受体具有部分受体拮抗或激活的双重作用;对5-HT 2A 受体有完全拮抗的作用。该特点有别于第一代和非典型抗精神病药物,即第二代抗精神药物,故而被称为多巴胺系统稳定剂或第三代抗精神病药物。上世以来,临床上主要用于精神分裂症,分裂情感性精神病和其它精神病性障碍的治疗。据有关文献报道,阿立哌唑对精神分裂症阳性、阴性症状和焦虑、抑郁、认知功能都有明显疗效,而安全性更高 [1] 。也有人报道,该药还可治疗其它精神障碍,如情感障碍躁狂发作,老年期痴呆伴有精神障碍,焦虑症,儿童行为障碍,抑郁症等.
  • 欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)公司和Otsuka制药公司日前宣布,欧盟已批准Abilify (aripiprazole,阿立哌唑)治疗精神分裂症的上市申请。
    精神分裂症影响到1%的全球人口,且多发于青壮年。精神分裂症影响到患者的思考、情感控制和决策能力。精神分裂症阳性患者会产生幻觉和妄想等症状,呈阴性症状的患者则回避社交、缺乏情感变化。
    2002年FDA批准Abilify用于治疗精神分裂症,其剂量规格有5种:5 mg、10 mg、15 mg、20 mg和 30 mg,自批准以来,在美国已开出180万张Abilify处方。欧盟此次批准的阿立哌唑有4种规格:5 mg、 10 mg、15mg 和30 mg。
    阿立哌唑作为一种精神抑制类药物,在极少数情况下可能与致命性的精神安定剂诱发的恶性综合征(NMS)相关,也与迟发性运动障碍(TD)有一定关联。研究显示,非典型抗精神病药物可能导致高血糖症,尽管此项研究未考察阿立哌唑,但阿立哌唑与高血糖症之间的关系仍不确定,因此,患者在治疗时应进行血糖监控。
    患者在接受阿立哌唑治疗前,应将身体状况和当前的用药状况告知医师。有癫痫病史的患者应慎用阿立哌唑。
    在短期临床研究中,阿立哌唑组与安慰剂组最常见的不良反应有:头痛(32%:25%)、焦虑(25%:24%)、失眠(24%:19%)、恶心(14%:10%)、呕吐(12%:7%)、嗜睡(11%:8%)、头昏目眩(11%:7%)、坐立不安(10%:7%)和便秘(10%:8%)。一项为期26周的双盲临床研究显示,阿立哌唑组震颤的发生率较高,达到9%,而安慰剂组仅1%。震颤多为轻微可耐受,但也常导致停药。
  • 代谢阿立哌唑的代谢途径主要通过3种生物转化:脱氢作用、羟基化作用和N-脱烷基作用。体外研究表明,CYP3A4和CYP2D6是本品代谢的两种酶,CYP3A4和CYP2D6负责脱氢作用和羟基化作用,而N-脱烷基作用由CYP3A4催化引起。因此,当存在影响该两种酶活性及数量的药物时,应调整阿立哌唑的用量。在稳定状态,本品的药代动力学与剂量成正比。口服单剂量14C标记的本品表明,代谢产物55%通过粪便排泄,25%经尿液排泄,18%以原药由粪便排出,1%以原药经尿液排出。
  • 毒理性长期毒性:在剂量为60 mg/kg的26周长期毒性研究以及剂量为40和60mg/kg的2年致癌性研究中,本品引起大鼠视网膜变性。在用小鼠和猴子的试验中没有显示视网膜变性的证据。其作用机制尚未进一步研究,尚不清楚上述发现与人类风险相关。
    致癌性:在雌性小鼠中,每日3~30mg/ kg剂量(按体表面积计算,分别是MRHD的0.5~5倍;按AUC计算,分别是MRHD血药浓度的0.1~0.9倍)导致垂体瘤、乳腺癌和腺棘皮癌发生率增加;在雌性大鼠中,每日10mg/kg剂量(按体表面积计算,是MRHD的3倍;按AUC计算,是MRHD血药浓度的0.1倍)导致乳腺纤维性瘤发生率增加,每日60mg/kg剂量(按体表面积计算,是MRHD的19倍;按AUC计算,是MRHD血药浓度的14倍)导致肾上腺皮质癌和肾上腺皮质瘤发生率增加。
    致突变性:用体外细菌回复突变试验、体外细菌DNA恢复试验、小鼠淋巴瘤细胞体外基因突变试验、中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变试验、小鼠体内微核试验以及大鼠非常规DNA合成试验检测本品的致突变性。结果,在小鼠体内微核试验中得到阳性反应,然而,该阳性反应被认为是由于与人类无关的机制。
  • 药物相互作用1. 与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。
    2. 阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。
    3. CYP3A4诱导剂将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低,CYP3A4抑制剂唑)或CYP2D抑制剂可以抑制阿立哌唑的消除,使血药浓度升高。
  • 不良反应治疗中最常见的不良反应是头痛、焦虑和失眠。罕见不良反应有儿童血糖升高,甚至出现高血糖症。
  • 用途 抗精神病药
安全信息
MSDS信息
阿立哌唑供应商更多
  • 公司名称:宜昌市永诺药业有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15571779144/0717-4128488
  • 产品介绍: 中文名称:阿立哌唑
    CAS:129722-12-9
    纯度:99 包装信息:1000000KG/1 备注:阿立哌唑 CAS:129722-12-9
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  • 公司名称:苏州尚恩达生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:0512-66907022 18036087221
  • 产品介绍: 中文名称:阿立哌唑
    英文名称:Aripiprazole
    CAS:129722-12-9
    纯度:99% 包装信息:1KG;5KG;25KG 备注:医葯级
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:阿立哌唑, 一种人5-HT1A受体部分激动剂
    英文名称:Aripiprazole, 98%, a human 5-HT1A receptor partial agonist
    CAS:129722-12-9
    纯度:98% 包装信息:1g;250MG;50MG;5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 中文名称:阿立哌唑
    英文名称:Aripiprazole
    CAS:129722-12-9
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:Aripiprazole
    CAS:129722-12-9
    备注:C14826
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