概述 欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症 代谢 毒理性 药物相互作用 不良反应 阿立哌唑 试剂级价格
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阿立哌唑

阿立哌唑,129722-12-9,结构式
阿立哌唑
  • CAS号:129722-12-9
  • 英文名称:Aripiprazole
  • 英文同义词:OPC 31;ABILIFY;ABILITAT;OPC 14597;Abilify-d8;OPC 31-d8-;Abilitat-d8;Arpiprazole;Aripirazole;Alipiprazole
  • 中文名称:阿立哌唑
  • 中文同义词:阿立哌啶;阿立哌唑;阿立哌嗪;阿立哌唑D8;阿立哌唑晶型;阿立哌唑原料A;阿立哌唑晶型B;阿立哌唑晶型C;阿立哌唑晶型II;阿立哌唑晶型 I
  • CBNumber:CB8210870
  • 分子式:C23H27Cl2N3O2
  • 分子量:448.39
  • MOL File:129722-12-9.mol
阿立哌唑化学性质
  • 熔点  :139°C
  • 储存条件  :-20°C Freezer
  • 溶解度  :DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
  • Merck  :14,785
  • CAS 数据库 :129722-12-9(CAS DataBase Reference)
安全信息

阿立哌唑 MSDS


Aripiprazole

阿立哌唑性质、用途与生产工艺

  • 概述 阿立哌唑是一种新型高脂溶性喹林酮衍生物,其药理作用特点即是突触后多巴胺D 2受体拮抗剂,又是突触前多巴胺D 2受体激动剂。也有激动D 1、D 3、D 4受体的作用;对5-HT 1A 受体具有部分受体拮抗或激活的双重作用;对5-HT 2A 受体有完全拮抗的作用。该特点有别于第一代和非典型抗精神病药物,即第二代抗精神药物,故而被称为多巴胺系统稳定剂或第三代抗精神病药物。上世以来,临床上主要用于精神分裂症,分裂情感性精神病和其它精神病性障碍的治疗。据有关文献报道,阿立哌唑对精神分裂症阳性、阴性症状和焦虑、抑郁、认知功能都有明显疗效,而安全性更高 [1] 。也有人报道,该药还可治疗其它精神障碍,如情感障碍躁狂发作,老年期痴呆伴有精神障碍,焦虑症,儿童行为障碍,抑郁症等.
  • 欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症 百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb)公司和Otsuka制药公司日前宣布,欧盟已批准Abilify (aripiprazole,阿立哌唑)治疗精神分裂症的上市申请。
    精神分裂症影响到1%的全球人口,且多发于青壮年。精神分裂症影响到患者的思考、情感控制和决策能力。精神分裂症阳性患者会产生幻觉和妄想等症状,呈阴性症状的患者则回避社交、缺乏情感变化。
    2002年FDA批准Abilify用于治疗精神分裂症,其剂量规格有5种:5 mg、10 mg、15 mg、20 mg和 30 mg,自批准以来,在美国已开出180万张Abilify处方。欧盟此次批准的阿立哌唑有4种规格:5 mg、 10 mg、15mg 和30 mg。
    阿立哌唑作为一种精神抑制类药物,在极少数情况下可能与致命性的精神安定剂诱发的恶性综合征(NMS)相关,也与迟发性运动障碍(TD)有一定关联。研究显示,非典型抗精神病药物可能导致高血糖症,尽管此项研究未考察阿立哌唑,但阿立哌唑与高血糖症之间的关系仍不确定,因此,患者在治疗时应进行血糖监控。
    患者在接受阿立哌唑治疗前,应将身体状况和当前的用药状况告知医师。有癫痫病史的患者应慎用阿立哌唑。
    在短期临床研究中,阿立哌唑组与安慰剂组最常见的不良反应有:头痛(32%:25%)、焦虑(25%:24%)、失眠(24%:19%)、恶心(14%:10%)、呕吐(12%:7%)、嗜睡(11%:8%)、头昏目眩(11%:7%)、坐立不安(10%:7%)和便秘(10%:8%)。一项为期26周的双盲临床研究显示,阿立哌唑组震颤的发生率较高,达到9%,而安慰剂组仅1%。震颤多为轻微可耐受,但也常导致停药。
  • 代谢 阿立哌唑的代谢途径主要通过3种生物转化:脱氢作用、羟基化作用和N-脱烷基作用。体外研究表明,CYP3A4和CYP2D6是本品代谢的两种酶,CYP3A4和CYP2D6负责脱氢作用和羟基化作用,而N-脱烷基作用由CYP3A4催化引起。因此,当存在影响该两种酶活性及数量的药物时,应调整阿立哌唑的用量。在稳定状态,本品的药代动力学与剂量成正比。口服单剂量14C标记的本品表明,代谢产物55%通过粪便排泄,25%经尿液排泄,18%以原药由粪便排出,1%以原药经尿液排出。
  • 毒理性 长期毒性:在剂量为60 mg/kg的26周长期毒性研究以及剂量为40和60mg/kg的2年致癌性研究中,本品引起大鼠视网膜变性。在用小鼠和猴子的试验中没有显示视网膜变性的证据。其作用机制尚未进一步研究,尚不清楚上述发现与人类风险相关。
    致癌性:在雌性小鼠中,每日3~30mg/ kg剂量(按体表面积计算,分别是MRHD的0.5~5倍;按AUC计算,分别是MRHD血药浓度的0.1~0.9倍)导致垂体瘤、乳腺癌和腺棘皮癌发生率增加;在雌性大鼠中,每日10mg/kg剂量(按体表面积计算,是MRHD的3倍;按AUC计算,是MRHD血药浓度的0.1倍)导致乳腺纤维性瘤发生率增加,每日60mg/kg剂量(按体表面积计算,是MRHD的19倍;按AUC计算,是MRHD血药浓度的14倍)导致肾上腺皮质癌和肾上腺皮质瘤发生率增加。
    致突变性:用体外细菌回复突变试验、体外细菌DNA恢复试验、小鼠淋巴瘤细胞体外基因突变试验、中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变试验、小鼠体内微核试验以及大鼠非常规DNA合成试验检测本品的致突变性。结果,在小鼠体内微核试验中得到阳性反应,然而,该阳性反应被认为是由于与人类无关的机制。
  • 药物相互作用 1. 与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。
    2. 阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。
    3. CYP3A4诱导剂将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低,CYP3A4抑制剂唑)或CYP2D抑制剂可以抑制阿立哌唑的消除,使血药浓度升高。
  • 不良反应 治疗中最常见的不良反应是头痛、焦虑和失眠。罕见不良反应有儿童血糖升高,甚至出现高血糖症。
  • 用途  抗精神病药
阿立哌唑上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿立哌唑 试剂级价格
  • 更新日期:2019/10/12
  • 产品编号:A2496
  • 产品名称:阿立哌唑 Aripiprazole
  • CAS编号:129722-12-9
  • 包装:1g
  • 价格:490元
  • 更新日期:2019/10/12
  • 产品编号:A2496
  • 产品名称:阿立哌唑 Aripiprazole
  • CAS编号:129722-12-9
  • 包装:5g
  • 价格:1160元
阿立哌唑生产厂家
全球有391家供应商;
  • 公司名称:宜昌市永诺药业有限公司
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  • 产品数:2431
  • 优势度:58
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  • 产品数:103
  • 优势度:55
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  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
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  • 产品数:15881
  • 优势度:69
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  • 产品数:5994
  • 优势度:61
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  • 国家:中国
  • 产品数:372
  • 优势度:61
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  • 传真:0086-571-85864795
  • 电子邮件:sales@capotchem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:18228
  • 优势度:66
  • 公司名称:上海书亚医药科技有限公司
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  • 电子邮件:product@bidepharmatech.com
  • 国家:中国
  • 产品数:24689
  • 优势度:61
  • 公司名称:上海景颜化工科技有限公司
  • 联系电话:13817811078,021-50426030
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  • 电子邮件:sales@jingyan-chemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:10011
  • 优势度:60
129722-12-9, 阿立哌唑相关搜索:
  • API
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  • INORGANIC & ORGANIC CHEMICALS
  • -
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  • 医药中间体
  • 神经系统药物
  • 神经信号
  • 其他科研原料药
  • 医药原料
  • 原料药
  • 中间体
  • C23H27Cl2N3O2
  • C23H19Cl2N3O2D8
  • C23H19D8Cl2N3O2
  • 129722-19-2
  • 阿立哌唑, 一种人5-HT1A受体部分激动剂
  • 阿立哌嗪
  • 阿立哌唑晶型
  • 阿立哌唑(标准品)
  • ARIPIPRAZOLE,阿立哌唑,7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-L-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮
  • 阿利哌唑,阿立哌唑
  • 7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢喹啉酮
  • 阿立哌唑晶型 I
  • 阿立哌唑
  • 阿立哌唑晶型B
  • 阿立哌唑晶型C
  • 阿立哌唑晶型II
  • 阿立哌唑晶型I,晶型II,晶型A(水合物),晶型B,晶型C,晶型D,晶型E,晶型F
  • 阿立哌啶
  • 阿立哌唑原料A
  • 阿立哌唑D8
  • 阿立哌唑氘代物-D8
  • 129722-12-9
  • 阿立哌唑//阿利哌唑
  • 7-{4-[4-(2,3-二氯苯基)-L-哌嗪基]丁氧基}-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮
  • 129722-12-9
  • Aripirazole
  • Aripiprazole, 98%, a human 5-HT1A receptor partial agonist
  • Aripiprazole Form G
  • Aripiprazole Form F
  • Aripiprazole Form E
  • Aripiprazole Form D
  • Aripiprazole Form C
  • Aripiprazole Form B