概述 欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症 适应证和禁忌证 换药 代谢 毒理性 药物相互作用 不良反应 注意事项 阿立哌唑 试剂级价格
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阿立哌唑

概述 欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症 适应证和禁忌证 换药 代谢 毒理性 药物相互作用 不良反应 注意事项 阿立哌唑 试剂级价格
阿立哌唑,129722-12-9,结构式
阿立哌唑
  • CAS号:129722-12-9
  • 英文名:Aripiprazole
  • 中文名:阿立哌唑
  • CBNumber:CB8210870
  • 分子式:C23H27Cl2N3O2
  • 分子量:448.39
  • MOL File:129722-12-9.mol
阿立哌唑化学性质
  • 熔点 :139°C
  • 沸点 :646.2±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.263±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: soluble5mg/mL, clear (warmed)
  • 酸度系数(pKa) :14.42±0.20(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
  • Merck :14,785
  • BCS Class :2
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 3 months.
  • InChI :InChI=1S/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29)
  • InChIKey :CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N
  • SMILES :N1C2=C(C=CC(OCCCCN3CCN(C4=CC=CC(Cl)=C4Cl)CC3)=C2)CCC1=O
  • CAS 数据库 :129722-12-9(CAS DataBase Reference)
安全信息

阿立哌唑 MSDS


Aripiprazole

阿立哌唑性质、用途与生产工艺

  • 概述 阿立哌唑是一种新型高脂溶性喹林酮衍生物，其药理作用特点即是突触后多巴胺D 2受体拮抗剂，又是突触前多巴胺D 2受体激动剂。也有激动D 1、D 3、D 4受体的作用；对5-HT 1A 受体具有部分受体拮抗或激活的双重作用；对5-HT 2A 受体有完全拮抗的作用。该特点有别于第一代和非典型抗精神病药物，即第二代抗精神药物，故而被称为多巴胺系统稳定剂或第三代抗精神病药物。上世以来，临床上主要用于精神分裂症，分裂情感性精神病和其它精神病性障碍的治疗。据有关文献报道，阿立哌唑对精神分裂症阳性、阴性症状和焦虑、抑郁、认知功能都有明显疗效，而安全性更高 ［1］ 。也有人报道，该药还可治疗其它精神障碍，如情感障碍躁狂发作，老年期痴呆伴有精神障碍，焦虑症，儿童行为障碍，抑郁症等.
  • 欧盟批准阿立哌唑治疗精神分裂症 百时美施贵宝（Bristol-Myers Squibb）公司和Otsuka制药公司日前宣布，欧盟已批准Abilify (aripiprazole，阿立哌唑)治疗精神分裂症的上市申请。
    精神分裂症影响到1%的全球人口，且多发于青壮年。精神分裂症影响到患者的思考、情感控制和决策能力。精神分裂症阳性患者会产生幻觉和妄想等症状，呈阴性症状的患者则回避社交、缺乏情感变化。
    2002年FDA批准Abilify用于治疗精神分裂症，其剂量规格有5种：5 mg、10 mg、15 mg、20 mg和 30 mg，自批准以来，在美国已开出180万张Abilify处方。欧盟此次批准的阿立哌唑有4种规格：5 mg、 10 mg、15mg 和30 mg。
    阿立哌唑作为一种精神抑制类药物，在极少数情况下可能与致命性的精神安定剂诱发的恶性综合征(NMS)相关，也与迟发性运动障碍(TD)有一定关联。研究显示，非典型抗精神病药物可能导致高血糖症，尽管此项研究未考察阿立哌唑，但阿立哌唑与高血糖症之间的关系仍不确定，因此，患者在治疗时应进行血糖监控。
    患者在接受阿立哌唑治疗前，应将身体状况和当前的用药状况告知医师。有癫痫病史的患者应慎用阿立哌唑。
    在短期临床研究中，阿立哌唑组与安慰剂组最常见的不良反应有：头痛（32%：25%）、焦虑（25%：24%）、失眠（24%：19%）、恶心（14%：10%）、呕吐（12%：7%）、嗜睡（11%：8%）、头昏目眩（11%：7%）、坐立不安（10%：7%）和便秘（10%：8%）。一项为期26周的双盲临床研究显示，阿立哌唑组震颤的发生率较高，达到9%，而安慰剂组仅1%。震颤多为轻微可耐受，但也常导致停药。
  • 适应证和禁忌证 阿立哌唑已获美国食品及药物管理局（FDA）批准，用于治疗13岁及以上个体的精神分裂症，以及精神分裂症的维持治疗；单药或辅助治疗10岁及以上急性躁狂/混合躁狂，单药或与其他药物联合用于双相障碍的维持期治疗；辅助治疗抑郁；治疗6-17岁孤独症相关的易激惹。肌注剂型用于治疗精神分裂症及双相障碍相关的急性激越。
    阿立哌唑片
    此外，阿立哌唑有时被超适应证用于治疗其他精神病性障碍（如妄想性障碍）、痴呆相关行为紊乱、儿童青少年行为紊乱、冲动控制相关障碍等。
    在中国，阿立哌唑的适应证为精神分裂症。
    阿立哌唑不能用于痴呆相关精神病的治疗。禁用于已知对该药过敏的患者。
  • 换药 由于阿立哌唑半衰期较长（75小时），从其他抗精神病药换用阿立哌唑时，应较快增加阿立哌唑剂量（通常在3-7天内），以充分阻断D2受体，再缓慢停用原来的短半衰期抗精神病药，以防恶化精神病或引起激越。奥氮平和喹硫平通常在3-4周内减停；氯氮平通常需要4周以上。
  • 代谢 阿立哌唑的代谢途径主要通过3种生物转化：脱氢作用、羟基化作用和N-脱烷基作用。体外研究表明，CYP3A4和CYP2D6是本品代谢的两种酶，CYP3A4和CYP2D6负责脱氢作用和羟基化作用，而N-脱烷基作用由CYP3A4催化引起。因此，当存在影响该两种酶活性及数量的药物时，应调整阿立哌唑的用量。在稳定状态，本品的药代动力学与剂量成正比。口服单剂量14C标记的本品表明，代谢产物55%通过粪便排泄，25%经尿液排泄，18%以原药由粪便排出，1%以原药经尿液排出。
  • 毒理性 长期毒性：在剂量为60 mg/kg的26周长期毒性研究以及剂量为40和60mg/kg的2年致癌性研究中，本品引起大鼠视网膜变性。在用小鼠和猴子的试验中没有显示视网膜变性的证据。其作用机制尚未进一步研究，尚不清楚上述发现与人类风险相关。
    致癌性：在雌性小鼠中，每日3~30mg/ kg剂量（按体表面积计算，分别是MRHD的0.5~5倍；按AUC计算，分别是MRHD血药浓度的0.1~0.9倍）导致垂体瘤、乳腺癌和腺棘皮癌发生率增加；在雌性大鼠中，每日10mg/kg剂量（按体表面积计算，是MRHD的3倍；按AUC计算，是MRHD血药浓度的0.1倍）导致乳腺纤维性瘤发生率增加，每日60mg/kg剂量（按体表面积计算，是MRHD的19倍；按AUC计算，是MRHD血药浓度的14倍）导致肾上腺皮质癌和肾上腺皮质瘤发生率增加。
    致突变性：用体外细菌回复突变试验、体外细菌DNA恢复试验、小鼠淋巴瘤细胞体外基因突变试验、中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变试验、小鼠体内微核试验以及大鼠非常规DNA合成试验检测本品的致突变性。结果，在小鼠体内微核试验中得到阳性反应，然而，该阳性反应被认为是由于与人类无关的机制。
  • 药物相互作用 1. 与其它作用于中枢神经系统的药物和酒精合用时应慎用。
    2. 阿立哌唑有增强某些降压药作用的可能性。
    3. CYP3A4诱导剂将会引起阿立哌唑的清除率升高和血药浓度降低，CYP3A4抑制剂唑)或CYP2D抑制剂可以抑制阿立哌唑的消除，使血药浓度升高。
  • 不良反应 阿立哌唑与不良反应相关的主要药理学效应如下：
    ▲ 部分阻断D2受体（94%）：阿立哌唑与D2受体亲和力较强，锥体外系反应较常见，尤其是静坐不能。
    ▲ 激动D2受体：可导致焦虑及失眠。
    ▲ 部分激动5-HT1A受体：可导致焦虑及头痛。
    ▲ 阻断α1受体：可导致头晕、体位性低血压等。
    阿立哌唑与胆碱能毒蕈碱样M受体无明显亲和力，对组胺H1受体的亲和力也弱于其他大部分抗精神病药。
    阿立哌唑总体耐受性良好，常见的不良反应主要有头痛、失眠、恶心、呕吐、嗜睡、头晕、低血压、静坐不能、震颤及肌张力障碍等。下表列举阿立哌唑用于不同疾病时发生的不良事件（发生率≥5%且高于安慰剂组）
    阿立哌唑用于不同疾病时发生的不良事件
    FDA曾发布安全警告，指出阿立哌唑可能导致强迫性或无法自控的冲动，包括赌博、暴食、购物、性交等；上述副作用较为罕见，可在停用阿立哌唑或减量时消失。
  • 注意事项 1. 可能引起癫痫和抽搐，慎用于有癫痫病史和降低癫痫发作阈值的疾病。
    2. 慎用于已知心、脑血管疾病、低血压患者，可能增加脑血管不良事件风险（如中风、短暂性脑缺血发作、死亡），使用时需监测心率和血压。
    3. 具有潜在的认知、运动损害风险，可导致嗜睡，影响判断、思考、运动技能。患者操作危险性器械（如汽车）时需小心。
    4. 抗精神病药与食管运动障碍和误吸有关，慎用于有吸入性肺炎危险的患者。
    5. 有疑似恶性综合征（NMS）个案报道。
    6. 有迟发性运动障碍风险，若发现临床指征，应考虑停药。
    7. 国外数据提示，阿立哌唑还应慎用于帕金森病患者（可能加剧其运动障碍）；若患者有白细胞显著减少或药物诱导的白细胞/中性粒细胞减少病史，服用阿立哌唑时需监测全血细胞计数（CBC）。
    8. 若在当天意识到漏服，则应在当天尽早补上应服的剂量；若第2天才意识到漏服，则跳过本次剂量，继续按常规服药。勿服用双份剂量。
  • 用途  抗精神病药
阿立哌唑上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿立哌唑 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/11
  • 产品编号：XW1297221293
  • 产品名称：阿立哌唑 aripiprazole;7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinone
  • CAS编号：129722-12-9
  • 包装：25G
  • 价格：480元
  • 更新日期：2024/11/11
  • 产品编号：XW1297221292
  • 产品名称：阿立哌唑 aripiprazole;7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinone
  • CAS编号：129722-12-9
  • 包装：5G
  • 价格：130元
阿立哌唑生产厂家
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：96815
  • 优势度：76
  • 公司名称：Capot Chemical Co., Ltd
  • 联系电话：+86 (0) 571 85 58 67 18
  • 电子邮件：sales@capotchem.com
  • 国家：中国
  • 产品数：18207
  • 优势度：66
  • 公司名称：嘉兴市艾森化工有限公司
  • 联系电话：0573-85285100 18627885956
  • 电子邮件：isenchem@163.com
  • 国家：中国
  • 产品数：9513
  • 优势度：66
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