阿立哌唑剂型的改进与创新

阿立哌唑作为第二代非典型抗精神病药，对精神分裂症的阳性和阴性症状及焦虑、抑郁症均有确切疗效，长期服用还可降低复发率和改善认知功能，且不良反应也较其他抗精神病药小且少，耐受性好、安全性高。

但是，精神分裂症患者是一类特殊的用药人群，其用药的不依从性普遍存在，即使在治疗早期，其用药的不依从率也高达60%；由于用药的不依从或部分依从很有可能引起病症的复发以及自杀企图等危险症状。因此，提高精神分裂症患者用药的依从性是非常重要的。而通过剂型的改进与创新来改善和提高患者的用药依从性是一个可行的途径。

阿立哌唑普通片剂对于精神分裂症患者来说，存在着吞咽困难、需要频繁给药，难以有效地改善患者依从性的问题。因此其剂型一直在不断地被改进和创新，主要可以分为3个阶段：改良型常释制剂、长效缓释注射剂、药片的数字化。

改良常释制剂

阿立哌唑口服液：采用了增溶与掩味技术，将难溶性的阿立哌唑制成了具有良好口感的口服液，适合于吞咽困难的患者以及儿童患者。

阿立哌唑口崩解片：服用时只需将药片置于舌上，无需咀嚼，遇到唾液即迅速崩解，适用于吞咽困难者或在不能得到饮用水的情况下的用药。

阿立哌唑普通注射剂：是一种短效配方，可用于精神分裂症或躁狂症患者的躁动，也适合于吞咽困难的患者。

改良型常释制剂在很大程度上改善了吞咽障碍患者的用药困难，但仍需要频繁地给药（1次/日），因此难以非常有效地改善患者依从性差的问题。

长效缓释注射剂

阿立哌唑长效干混悬注射剂（Abilify Maintena）在通过臀肌和三角肌给药后。

月桂酰阿立哌唑微米晶长效混悬注射剂（Aristada），当注射该制剂后，疏水性的月桂酰阿立哌唑通过酶的水解生成N-羟甲基阿立哌唑，继而再水解成原型药物阿立哌唑，从而实现药物的长效缓释治疗作用。

月桂酰阿立哌唑纳米晶长效混悬注射剂（Aristada Initio），其活性成分与Aristada相同，采用NanoCrystal技术制备了粒径处于亚微米尺度范围的月桂酰阿立哌唑颗粒，使得Aristada Initio中药物的溶出速度快于Aristada中药物的溶出速度，因此，Aristada Initio 可以用作Aristada 治疗精神分裂症患者的快速起效方案，以弥补首次注射 Aristada 后不能尽快达到有效治疗浓度的缺陷。

相对于口服制剂，长效缓释制剂显著降低了用药频率，提高了患者用药的依从性。

数字化片剂

数字化的阿立哌唑片剂（Abilify MyCite），其活性成分为阿立哌唑无水物。其由以下部分组成：阿立哌唑口服片剂、用来接收信息的智能贴片、供患者/医生等使用的功能性软件和基于Web的数据分析处理系统。在治疗期间，患者需要每日服用Abilify  Mycite，在患者服用药片后，药片中的芯片会和胃酸发生反应，然后发出信号，贴于患者身上的贴片在接收到信号后将信息传输到手机 APP 及数据分析处理系统，实现跟踪记录患者服用药品的剂量，帮助患者对自身治疗的管理、协助医护人员对患者用药情况的监督，保障治疗效果。

通过对阿立哌唑剂型的改进与创新升级过程可以发现，通过剂型的改进和创新，可以增加患者的依从性，更好地保障治疗效果，因此药品剂型的选择在合理用药中也显得尤其重要。