伐他汀的作用特点
发布日期:2023/5/10 15:01:41
匹伐他汀是由日本研制的,在2003年上市的第三代他汀类药物。其作用机制与其他的他汀类药物一样,可以抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,对胆固醇的合成产生抑制,可以降低血液中胆固醇的水平。
匹伐他汀对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)都有降低作用,对高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)有一定的升高作用。而且对HDL-C的升高作用,匹伐他汀比其他的他汀类药物优势更大一些。
对血脂的降低效果中等偏强
他汀类药物主要用于动脉粥样硬化的治疗,而在动脉粥样硬化的危险因素中,LDL-C的水平尤其重要。因为LDL-C实际上就是构成硬化斑块的主要“原材料”,所以降低了LDL-C的水平,就可以延缓动脉粥样硬化的进展。
在他汀类药物中,以对LDL-C水平的降低幅度作为评价药效强度的指标,其中阿托伐他汀可以把LDL-C水平降低55%,瑞舒伐他汀可以把LDL-C水平降低63%,均超过了50%,为强效他汀。
其他的他汀类药物可以把LDL-C水平降低40%左右,为中效他汀。而匹伐他汀的作用,可以把LDL-C水平降低47%,虽然不足50%,没有达到强效他汀的标准,但已经很接近了,作用中等偏强。而且对HDL-C的升高还强于其他的他汀类药物,也可以产生较强的抗动脉粥样硬化作用。
而且由于遗传差异性,中国人对他汀类药物比欧美人更加敏感,在临床应用中,大多数人使用中等强度他汀,或是使用中低剂量的强效他汀就可以达到满意的治疗效果。
匹伐他汀的作用特点
1、有效剂量小:匹伐他汀每日服用一次,治疗剂量为1mg、2mg、4mg,相对其他的他汀类药物,匹伐他汀的剂量最小。这是因为匹伐他汀有显著的肝肠循环,就是在肝脏发挥作用的匹伐他汀,通过胆汁排入肠道,又会被肠道重新吸收进入肝脏发挥作用,如此往复循环,所以只需要较小剂量就能发挥治疗作用。
2、对血糖干扰小:他汀类药物有引起血糖异常的不良反应,会增加糖尿病的发生率。根据临床数据研究,在他汀类药物中,匹伐他汀对血糖的干扰最小,可以认为几乎没有干扰。另一个对血糖影响较小的他汀类药物,是普伐他汀。
3、与其他药物互相作用少:匹伐他汀的脂溶性较强,口服吸收后,大约有2%通过肾脏尿液排泄,绝大部分通过胆汁排出肠道后,随粪便排泄。不通过肝药酶系统代谢,所以对其他通过肝药酶系统代谢的药物没有影响。
4、副作用发生率低:匹伐他汀与其他的他汀类药物一样,也有引起转氨酶升高、肌肉损伤的副作用。但是因为使用的剂量低,发生副作用的概率也比较低。
总结一下,匹伐他汀是一种中等偏强的长效他汀类药物,每日服用1次,药效不受饮食影响。是他汀类药物中对血糖影响最小的药物,与其他药物的互相作用、副作用都很少。限制其使用的主要因素,是由于价格较贵,长期用药成本高。