452342-67-5
中文名称
GW788388
英文名称
GW788388
CAS
452342-67-5
分子式
C25H23N5O2
分子量
425.482
MOL 文件
452342-67-5.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:07
结构式
基本信息
中文别名
ALK5抑制剂(GW788388)
4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺
4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氢吡喃-4-基)苯甲酰胺
英文别名
CS-59
GW 788388
GW 788388, >=98%
GW788388 USP/EP/BP
GW788388
GW 788388
N-(oxan-4-yl)-4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}benzaMide
4-[4-[3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]-N-(tetrahydropyran-4-yl)benzamide
4-[4-[3-(2-Pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-benzamide
4-(4-(3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide
BenzaMide, 4-[4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
GW 788388
GW 788388, >=98%
GW788388 USP/EP/BP
GW788388
GW 788388
N-(oxan-4-yl)-4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}benzaMide
4-[4-[3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]-N-(tetrahydropyran-4-yl)benzamide
4-[4-[3-(2-Pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-benzamide
4-(4-(3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide
BenzaMide, 4-[4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
所属类别
生物化工:TGF-beta/Smad 抑制剂
物理化学性质
密度 | 1.34 |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 溶于DMSO(18mg/ml加热) |
形态 | 固体 |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H320-H335 |
防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
GW788388是一种有效的,选择性的ALK5抑制剂,IC50为18 nM,也抑制其他TGF-βI型和II型受体激酶活性,但不抑制BMP II型受体。
体外研究
GW788388在细胞实验中具有抗TGF-β活性,IC50为93 nM。 GW788388抑制活化素II型受体,但是不抑制骨形态形成蛋白(BMP)II型受体。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 肾脏细胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 细胞没有细胞毒性。GW788388抑制TGF-β诱导的Smad 激活,且抑制靶点基因表达, 降低上皮-间叶改变和纤维发生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β调节的生长。
体内研究
GW788388 作用于鼠,显示出适当的药物动力学谱(血浆清除力小于40 mL/min/kg,半衰期大于2小时)。GW788388按10 mg/kg剂量作用于puromycin氨基核甙诱导的肾脏纤维化模型,明显诱导胶原A1 mRNA 表达达80%。 GW788388 按2 mg/kg剂量作用于患晚期糖尿病肾病鼠,减少TGF-β 信号,且有效降低纤维发生。 用GW788388处理心肌梗塞(MI)鼠,明显降低收缩功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和胶原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠,也降低心肌细胞肥大。 GW788388按 2mg/kg剂量作用于注射bleomycin的动物,降低纤维反应 。
靶点
IC50: 18 nM (ALK5)
GW788388价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-10326 | GW788388 GW788388 | 452342-67-5 | 5mg | 610元 |
2024/11/08 | HY-10326 | GW788388 GW788388 | 452342-67-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 671元 |
2024/11/08 | HY-10326 | GW788388 GW788388 | 452342-67-5 | 10mg | 990元 |
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英文名称:GW 788388
CAS:452342-67-5
包装信息:100Mg,10Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:4-[4-[3-(2-Pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide
CAS:452342-67-5
纯度:98%
包装信息:5KG; 1KG
备注:1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价
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英文名称:N-(oxan-4-yl)-4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}benzamide
CAS:452342-67-5
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
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纯度:10mM in DMSO
包装信息:1ml/RMB 535.90
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纯度:98.0%
包装信息:50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
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中文名称:化合物 GW 788388
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CAS:452342-67-5
纯度:98.79%
包装信息:1mg/RMB 216;5mg/RMB 475;10mg/RMB 789
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纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
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纯度:99%
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纯度:98% HPLC
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CAS:452342-67-5
纯度:95% HPLC
包装信息:5KG;1KG;500G;100G;50G
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纯度:99% HPLC
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CAS:452342-67-5
纯度:98% HPLC LCMS
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英文名称:GW788388
CAS:452342-67-5
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G