870483-87-7
中文名称
GW2580
英文名称
5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
CAS
870483-87-7
分子式
C20H22N4O3
分子量
366.414
MOL 文件
870483-87-7.mol
更新日期
2024/04/11 11:02:20
结构式
基本信息
中文别名
GW2580 游离
化合物GW 2580
5-[3-甲氧基-4-(4-甲氧基苄氧基)苄基]嘧啶-2,4-二胺
5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺
5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺
化合物GW 2580
5-[3-甲氧基-4-(4-甲氧基苄氧基)苄基]嘧啶-2,4-二胺
5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺
5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺
英文别名
CS-621
GW2580
SC-203877
GW2580, >=98%
GW2580,GW-2580
SC-203877/GW2580
GW2580 (SC203877)
GW 2580
GW-2580
GW 2580.
cFMS receptor TK inhibitor
cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
GW2580
SC-203877
GW2580, >=98%
GW2580,GW-2580
SC-203877/GW2580
GW2580 (SC203877)
GW 2580
GW-2580
GW 2580.
cFMS receptor TK inhibitor
cFMS Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 储存条件 | ?20°C |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶，10mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months. |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | Xn,Xi |
| 危险类别码 | 22-36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36/37/39 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2933.59.8000 |
常见问题列表
生物活性
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。
体外研究
0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞，和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长，IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞，大鼠颅骨，和大鼠胎儿长骨的培养基，完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长，且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞，抑制CSF1R磷酸化，IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性，IC50为0.88 μM。
体内研究
GW2580（按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时），抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力，抑制达63％。GW2580处理小鼠，然后再使用CSF-1处理，完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理，每天两次，持续一周，然后注射巯基乙酸4天，降低了45％巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型，为期21天，每天处理2次，按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理，抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤，诱导全部的CD45+ CD11b+ 骨髓细胞, CD11b+ F4/80+ TAMs, 和 CD11b+ Gr-1+ MDSCs减少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)处理，Vegf-a (抑制35%) 和 Mmp9 (抑制 70%)表达, 以及肿瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580与anti-VEGFR-2抗体联合疗法，协同降低肿瘤生长。DC101单独处理，仅降低了35％肿瘤生长，DC101和GW2580联用处理，显著协同降低肿瘤生长，降低约70％。
生物活性
GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。
靶点
| Target | Value |
| c-Fms | 30 nM |
体外研究
0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞，血清刺激的NSO骨髓瘤细胞，CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞，和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长，IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞，大鼠颅骨，和大鼠胎儿长骨的培养基，完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长，且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞，抑制CSF1R磷酸化，IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性，IC50为0.88 μM。
体内研究
GW2580（按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时），抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力，抑制达63％。GW2580处理小鼠，然后再使用CSF-1处理，完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理，每天两次，持续一周，然后注射巯基乙酸4天，降低了45％巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型，为期21天，每天处理2次，按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理，抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤，诱导全部的CD45
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英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/
备注：产品仅供科研用途
库存量：
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2024/4/11 11:02:20
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英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：98%
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2024/4/10 11:38:35
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中文名称：5-[3-甲氧基-4-(4-甲氧基苄氧基)苄基]嘧啶-2,4-二胺
英文名称：5-(3-Methoxy-4-((4-methoxybenzyl)oxy)benzyl)pyrimidine-2,4-diamine
CAS：870483-87-7
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：可按需分装，高校、科研单位可先发货后付款，欢迎询价！QQ：2853979810 电话(同微信)：15324716602
库存量：
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：GW 2580
CAS：870483-87-7
包装信息：100Mg,10Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238 17702719238
产品介绍：
英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
CAS：870483-87-7
纯度：>98%
包装信息：100MG
备注：1600
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
产品介绍：
英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：99%
包装信息：3333RMB/25MG
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：Alliin;Alliin;蒜氨酸;(S)-3-(Allylsulphinyl)-L-alanine
英文名称：GW 2580
CAS：870483-87-7
包装信息：1 g;1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;50 mg;500 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海将来实业股份有限公司
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400-0066400 13621662912
产品介绍：
英文名称：5-[3-Methoxy-4-(4-methoxybenzyloxy)benzyl]pyrimidine-2,4-diamine
CAS：870483-87-7
纯度：99%
包装信息：25MG;
上海石鑫医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：>98%
包装信息：10mg, 100mg, 500mg, 1g
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：5-[3-甲氧基-4-(4-甲氧基苄氧基)苄基]嘧啶-2,4-二胺
英文名称：5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
CAS：870483-87-7
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5mg, 25mg
备注：SML1047
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：98% HPLC
包装信息：MG;G
优客嘉化（北京）化工科技有限公司
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英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：> 98%
包装信息：100 mg/1g /10 g/50 g
备注：HPLC;H-NMR
上海与昂化工有限公司
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产品介绍：
英文名称：GW2580
CAS：870483-87-7
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g