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盐酸特比萘芬

盐酸特比萘芬

中文名称:盐酸特比萘芬
英文名称:Terbinafine Hydrochloride
CAS号:78628-80-5
分子式:C21H26ClN
分子量:327.89
EINECS号:616-640-4
Mol文件:78628-80-5.mol
盐酸特比萘芬 结构式

盐酸特比萘芬 性质

熔点 204-208°C
储存条件 15-25°C
溶解度 溶于甲醇:50mg/mL
形态 粉末
颜色 白色
Merck 14,9156
BCS Class 1
InChI InChI=1S/C21H25N.ClH/c1-21(2,3)15-8-5-9-16-22(4)17-19-13-10-12-18-11-6-7-14-20(18)19;/h5-7,9-14H,16-17H2,1-4H3;1H/b9-5+;
InChIKey BWMISRWJRUSYEX-SZKNIZGXSA-N
SMILES C12C=CC=CC1=CC=CC=2CN(C)C/C=C/C#CC(C)(C)C.Cl
CAS 数据库 78628-80-5(CAS DataBase Reference)

盐酸特比萘芬 用途与合成方法

盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类皮肤科用广谱抗真菌药物。上世纪80年代由瑞士诺华制药研制成功, 1991年首次在英国上市。1996年被美国FDA批准为OTC药品,同年在美国上市。目前,在全球90多个国家销售。能特异性 地搅扰真菌固醇的晚期生物分解,选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶的活性,使真菌细胞膜构成进程中的角鲨烯环氧 化反响受阻,从而到达杀灭或抑制真菌的作用。适用于治疗皮肤念珠菌病、如手癣、足癣、股癣、体癣及花斑癣,也是 治疗灰指甲的最好的药物。
2000年盐酸特比萘芬进入了国家公布的第一批OTC目录。该产品属于抗真菌类药,它对 浅部真菌感染作用较强,外用可以治愈绝大部分皮肤真菌病。 据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml.本品吸收半衰期为0.8小时, 散布半衰期为4.6小时,其生物应用度略受进食影响,但不用作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经 真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可散布在皮肤中,因而,在毛囊、头发与多层脂的皮肤中可达相当 高的浓度。在医治最后的几周,盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌的活性,它们次要从 尿中排出。其消弭半衰期为17小时,在体内无蓄积作用,其稳态血药浓度不受年龄的影响。但肝、肾功用不全者的盐酸 特比萘芬消弭率能够降低,从而招致血药浓度降低。 1.由毛癣菌(白色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等惹起 的皮肤、头发和甲的感染。
2.各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)惹起的皮肤酵母菌感染。
3.由发霉菌惹起的甲癣(甲真菌感染)。 局部外用:取适量涂于患处及其周围,每日1-2次。体癣连用2-4周,手足癣,花斑癣连用4-6周。
口服:成人每次0.25克,每日一次,疗程如下:
皮肤感染的疗程:手足癣[趾(指)间型和跖型]:2~6周;体癣、股癣:2~4周;
皮肤念珠菌病:2~4周。在真菌学治愈几周,才可见到皮肤外观完全正常以及感染症消失。
头发和头皮感染的疗程:头癣:4周,头癣多数发生于儿童。
甲癣:绝大多数患者的疗程为6周~3个月。其中的年青患者因甲生长正常而能缩短疗程,故除姆指(趾)甲外,小于3个 月的治疗可能已足够。
在其它病例中,疗程通常只需3个月。某些患者,特别是那些大拇指(趾)甲感染的患者,可能需6个月或更长的时间。 在第一周治疗中见到甲生长缓慢大患者,其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止治疗后几个月,可看到病情继续 好转至甲板外观完全正常,这是因为健康的甲组织生长需要时间。

盐酸特比萘芬主要有胃肠道反应和皮肤不良反应两种,发生率分别为4.9%和2.3%,其他少见不良反应还有味觉丧失、肝功异常、视觉异常、中性粒细胞减少及神经系统不良反应包括头痛、头晕、眩晕和感觉异常等。有报道口服特比萘芬可致固定型药疹、多形红斑、荨麻疹样和湿疹样皮疹、急性泛发性发疹型脓疱病、瘙痒,斑秃等,尤其是口服特比萘芬引起急性泛发性发疹性脓疱病。纵观国内外有关不良反应的报道,几乎皆为口服盐酸特比萘芬引起的,外用盐酸特比萘芬引起不良反应的报道较少。针对口服盐酸特比萘芬有可能出现较为严重的不良反应的情况,国内外学者进行了众多的研究。研究表明,口服盐酸特比萘芬引起较严重不良反应的为肝损害,然而盐酸特比萘芬致肝损害的发生率却较低。

1.盐酸特比萘芬粗品的合成:

向100ml三口反应瓶中加入12.5ml纯化水,碳酸钾(4.06g,29.2mmol),搅拌溶解后加入N-甲基萘甲胺(5.01g,29.2mmol),再加入1-氯-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔(4.57g,29.2mmol),升温至80℃反应,4小时后,冷却至室温,加入25ml乙酸乙酯萃取,分出乙酸乙酯相后冷却至0-10℃,滴加6N的盐酸水溶液,调节pH至1,搅拌1-2h,过滤,滤饼于70℃下真空干燥4h得盐酸特比萘芬粗品(8.51g,收率:89%);

2.盐酸特比萘芬粗品的纯化:

向250ml单口瓶中加入盐酸特比萘芬粗品(8.51g,26.8mmol),纯化水106ml,加热回流至溶清,自然冷却至室温后,冰浴冷却至0-10℃,搅拌1h,过滤,滤饼70℃真空干燥3h得盐酸特比萘芬成品(7.66g,纯度99.988%,收率90%)。

化学性质 
白色至类白色结晶粉末。熔点204-208℃。
用途 

盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物,对于由真菌引起的脚气、灰指甲、体癣、股癣、花斑癣等有显著的疗效,也可用于支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等。

安全信息

危险品标志Xi,N
危险类别码36/37/38-50/53
安全说明26-36/37/39-61-60
危险品运输编号UN 3077 9/PG 3
WGK Germany3
RTECS号QJ8600100
海关编码29214990
毒性LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 4000 orally; 393, 213 i.v. (Ganzinger)

盐酸特比萘芬 化学药品说明书

盐酸特比萘芬 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 46126 盐酸特比萘芬, 99% 78628-80-5 1g 836
2024-11-08 46126 盐酸特比萘芬, 99% 78628-80-5 5g 3097

盐酸特比萘芬 上下游产品信息

盐酸特比萘芬供应商 更多

山东宸宜环保科技有限公司
大货 现货
联系电话: 13355310698
产品介绍:
中文名称:盐酸特比萘芬
英文名称: terbinafine hydrochloride
CAS:78628-80-5
纯度:99.5%
包装信息:1kg;25kg
备注:大量优势现货出售,白色结晶粉末EP /USP/CP 99%, 根据客户要求包装
库存量:>3000kg
现货日期:2024/12/16 8:45:00
湖北艺康源化工有限公司
黄金产品
联系电话:027-87182908 18064088908
产品介绍:
中文名称:盐酸特比萘芬
英文名称:TERBINAFINE HYDROCHLORIDE
CAS:78628-80-5
纯度:99
包装信息:200kg
备注:25公斤/桶,可分装
济南元泰化工有限公司
黄金产品 大货
联系电话:0531-69959492 18560053868
产品介绍:
中文名称:盐酸特比萘芬
CAS:78628-80-5
备注:EP/USP,99%,白色结晶粉末 应客户要求包装,现货,可提供免费样品
济南尚圣化工有限公司
黄金产品
联系电话:531-82812892
产品介绍:
中文名称:盐酸特比萘芬
英文名称:Terbinafine hydrochloride
CAS:78628-80-5
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
备注:抗真菌
武汉克米克生物医药技术有限公司
黄金产品
联系电话:027-87747081 18186681184
产品介绍:
中文名称:盐酸特比萘芬 盐酸特比萘酚
英文名称:Terbinafine Hydrochloride
CAS:78628-80-5
纯度:类白至浅黄色粉末/98%,Pd>21.0%
包装信息:1kg 25kg
备注:工业级

盐酸特比萘芬价格

12月8日 盐酸特比萘芬最新价格 12月8日 盐酸特比萘芬厂家最新报价:600000元/吨。 2024-12-09 08:36:40
10月20日 盐酸特比萘芬最新价格 10月20日 盐酸特比萘芬厂家最新报价:600000元/吨。 2024-10-21 08:35:13

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2021-02-18 盐酸特比萘芬

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武汉克米克生物医药技术有限公司 2024-12-22
盐酸特比萘芬
上海弘邦医药科技有限公司 2024-12-22

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