皮肤科用广谱抗真菌药 药代动力学 适应症 用法与用量 不良反应 合成方法 盐酸特比萘芬 试剂级价格
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盐酸特比萘芬

盐酸特比萘芬,78628-80-5,结构式
盐酸特比萘芬
  • CAS号:78628-80-5
  • 英文名:Terbinafine Hydrochloride
  • 中文名:盐酸特比萘芬
  • CBNumber:CB9767492
  • 分子式:C21H26ClN
  • 分子量:327.89
  • MOL File:78628-80-5.mol
盐酸特比萘芬化学性质
  • 熔点 :204-208°C
  • 储存条件 :15-25°C
  • 溶解度 :methanol: soluble50mg/mL
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white
  • Merck :14,9156
  • BCS Class :1
  • InChI :InChI=1S/C21H25N.ClH/c1-21(2,3)15-8-5-9-16-22(4)17-19-13-10-12-18-11-6-7-14-20(18)19;/h5-7,9-14H,16-17H2,1-4H3;1H/b9-5+;
  • InChIKey :BWMISRWJRUSYEX-SZKNIZGXSA-N
  • SMILES :C12C=CC=CC1=CC=CC=2CN(C)C/C=C/C#CC(C)(C)C.Cl
  • CAS 数据库 :78628-80-5(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • 危险品标志 :Xi,N
  • 危险类别码 :36/37/38-50/53
  • 安全说明 :26-36/37/39-61-60
  • 危险品运输编号 :UN 3077 9/PG 3
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :QJ8600100
  • 海关编码 :29214990
  • 毒性 :LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 4000 orally; 393, 213 i.v. (Ganzinger)

盐酸特比萘芬 化学药品说明书


盐酸特比萘芬乳膏
盐酸特比萘芬喷雾剂

盐酸特比萘芬性质、用途与生产工艺

  • 皮肤科用广谱抗真菌药 盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类皮肤科用广谱抗真菌药物。上世纪80年代由瑞士诺华制药研制成功, 1991年首次在英国上市。1996年被美国FDA批准为OTC药品,同年在美国上市。目前,在全球90多个国家销售。能特异性 地搅扰真菌固醇的晚期生物分解,选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶的活性,使真菌细胞膜构成进程中的角鲨烯环氧 化反响受阻,从而到达杀灭或抑制真菌的作用。适用于治疗皮肤念珠菌病、如手癣、足癣、股癣、体癣及花斑癣,也是 治疗灰指甲的最好的药物。
    2000年盐酸特比萘芬进入了国家公布的第一批OTC目录。该产品属于抗真菌类药,它对 浅部真菌感染作用较强,外用可以治愈绝大部分皮肤真菌病。
  • 药代动力学 据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml.本品吸收半衰期为0.8小时, 散布半衰期为4.6小时,其生物应用度略受进食影响,但不用作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经 真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可散布在皮肤中,因而,在毛囊、头发与多层脂的皮肤中可达相当 高的浓度。在医治最后的几周,盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌的活性,它们次要从 尿中排出。其消弭半衰期为17小时,在体内无蓄积作用,其稳态血药浓度不受年龄的影响。但肝、肾功用不全者的盐酸 特比萘芬消弭率能够降低,从而招致血药浓度降低。
  • 适应症 1.由毛癣菌(白色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等惹起 的皮肤、头发和甲的感染。
    2.各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)惹起的皮肤酵母菌感染。
    3.由发霉菌惹起的甲癣(甲真菌感染)。
  • 用法与用量 局部外用:取适量涂于患处及其周围,每日1-2次。体癣连用2-4周,手足癣,花斑癣连用4-6周。
    口服:成人每次0.25克,每日一次,疗程如下:
    皮肤感染的疗程:手足癣[趾(指)间型和跖型]:2~6周;体癣、股癣:2~4周;
    皮肤念珠菌病:2~4周。在真菌学治愈几周,才可见到皮肤外观完全正常以及感染症消失。
    头发和头皮感染的疗程:头癣:4周,头癣多数发生于儿童。
    甲癣:绝大多数患者的疗程为6周~3个月。其中的年青患者因甲生长正常而能缩短疗程,故除姆指(趾)甲外,小于3个 月的治疗可能已足够。
    在其它病例中,疗程通常只需3个月。某些患者,特别是那些大拇指(趾)甲感染的患者,可能需6个月或更长的时间。 在第一周治疗中见到甲生长缓慢大患者,其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止治疗后几个月,可看到病情继续 好转至甲板外观完全正常,这是因为健康的甲组织生长需要时间。
  • 不良反应

    盐酸特比萘芬主要有胃肠道反应和皮肤不良反应两种,发生率分别为4.9%和2.3%,其他少见不良反应还有味觉丧失、肝功异常、视觉异常、中性粒细胞减少及神经系统不良反应包括头痛、头晕、眩晕和感觉异常等。有报道口服特比萘芬可致固定型药疹、多形红斑、荨麻疹样和湿疹样皮疹、急性泛发性发疹型脓疱病、瘙痒,斑秃等,尤其是口服特比萘芬引起急性泛发性发疹性脓疱病。纵观国内外有关不良反应的报道,几乎皆为口服盐酸特比萘芬引起的,外用盐酸特比萘芬引起不良反应的报道较少。针对口服盐酸特比萘芬有可能出现较为严重的不良反应的情况,国内外学者进行了众多的研究。研究表明,口服盐酸特比萘芬引起较严重不良反应的为肝损害,然而盐酸特比萘芬致肝损害的发生率却较低。

  • 合成方法

    1.盐酸特比萘芬粗品的合成:

    向100ml三口反应瓶中加入12.5ml纯化水,碳酸钾(4.06g,29.2mmol),搅拌溶解后加入N-甲基萘甲胺(5.01g,29.2mmol),再加入1-氯-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔(4.57g,29.2mmol),升温至80℃反应,4小时后,冷却至室温,加入25ml乙酸乙酯萃取,分出乙酸乙酯相后冷却至0-10℃,滴加6N的盐酸水溶液,调节pH至1,搅拌1-2h,过滤,滤饼于70℃下真空干燥4h得盐酸特比萘芬粗品(8.51g,收率:89%);

    2.盐酸特比萘芬粗品的纯化:

    向250ml单口瓶中加入盐酸特比萘芬粗品(8.51g,26.8mmol),纯化水106ml,加热回流至溶清,自然冷却至室温后,冰浴冷却至0-10℃,搅拌1h,过滤,滤饼70℃真空干燥3h得盐酸特比萘芬成品(7.66g,纯度99.988%,收率90%)。

  • 化学性质  白色至类白色结晶粉末。熔点204-208℃。
  • 用途 

    盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物,对于由真菌引起的脚气、灰指甲、体癣、股癣、花斑癣等有显著的疗效,也可用于支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等。

盐酸特比萘芬上下游产品信息
上游原料
下游产品
盐酸特比萘芬 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-17395
  • 产品名称:盐酸特比萘芬 Terbinafine hydrochloride
  • CAS编号:78628-80-5
  • 包装:100mg
  • 价格:500元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-17395
  • 产品名称:盐酸特比萘芬 Terbinafine hydrochloride
  • CAS编号:78628-80-5
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:550元
盐酸特比萘芬生产厂家
  • 公司名称:湖北艺康源化工有限公司
  • 联系电话:027-87182908 18064088908
  • 电子邮件:65824125@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:91
  • 优势度:55
  • 公司名称:济南元泰化工有限公司
  • 联系电话:0531-69959492 18560053868
  • 电子邮件:85349064@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:156
  • 优势度:58
  • 公司名称:济南尚圣化工有限公司
  • 联系电话:531-82812892
  • 电子邮件:sunshinepharm0531@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:68
  • 优势度:58
  • 公司名称:成都奥邦药业有限公司
  • 联系电话: 18980796919
  • 电子邮件:236656639@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:30
  • 优势度:58
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