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盐酸拓扑替康

盐酸拓扑替康,119413-54-6,结构式
盐酸拓扑替康
  • CAS号:119413-54-6
  • 英文名称:Topotecan hydrochloride
  • 英文同义词:Hycamtin;NSC 609669;Levulan-13C;SKF-104864A;SKFS 104864A;Nogitecan HCl;5-ALA HCl-13C;TOPOTECAN HCL;HYDROCHLORIDE;SKF-S 104864-A
  • 中文名称:盐酸拓扑替康
  • 中文同义词:拓普替康;盐酸拓扑替;盐酸拓普替康;盐酸拓扑替康;拓扑替康(盐酸);盐酸拓扑替康标准品;盐酸拓扑替康 1G;119413-54-6;盐酸拓普替康(替康类);拓扑替康盐酸盐(标准品)
  • CBNumber:CB3361775
  • 分子式:C23H24ClN3O5
  • 分子量:457.91
  • MOL File:119413-54-6.mol
盐酸拓扑替康化学性质
安全信息

盐酸拓扑替康性质、用途与生产工艺

  • 抗肿瘤药物 盐酸拓扑替康是一种水溶性喜树碱衍生物,为拓扑替康的盐酸盐形式,由美国SmithKline Beecham公司研发成功,1996年FDA批准在美国上市,商品名为Hycamtin,用于治疗卵巢癌(OVC)的二线治疗药物。
    1999年美国食品与药品管理局(FDA)又批准盐酸拓扑替康作为小细胞肺癌(SCLC)的治疗药物,已在英国、德国、法国等数十个国家和地区上市。该药用于治疗非小细胞肺癌、宫颈癌、骨髓异常增生综合症的Ⅲ期临床试验尚在进行中。
    盐酸拓扑替康可进入血脑屏障,口服与静脉注射效果相同,该药具有低的可预测的骨髓抑制毒性,其他非血液毒性较轻微。目前国内已有厂家生产,用于小细胞肺癌、卵巢癌等肿瘤的临床治疗。
    盐酸拓扑替康可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性,这种酶DNA复制所需要的。静脉注射后,本品在血中水解,经尿排泄。本品具有快速的血清清除率,为每小时62L,体内分布广泛,半衰期约为2~3h。临床前试验显示,本品对各类瘤种均具有抗肿瘤活性。Ⅰ期临床试验中,对顺铂耐受的卵巢癌患者,本品也有明显的抗肿瘤作用。
  • 临床研究 在一项公开的随机试验中,226例因使用顺铂或卡铂无效或复发的晚期卵巢癌妇女改用本品,并与紫杉醇作比较。使用盐酸拓扑替康治疗的112例患者中,22例有效,有效率为20%,用紫杉醇治疗的114例患者中,14例有效,有效率为12%。使用本品取得明显好转的平均时间为23周,用紫杉醇则为14 周。在一项非对照性试验中,111例难治的晚期卵巢癌妇女,用药后16例疗效较好,占14%,疗效平均持续16周,平均存活52周。在一项公开试验中,67例使用顺铂和紫杉醇无效的晚期卵巢癌患者,9例改用本品有效,有效率为13%。
  • 不良反应 在限定剂量下本品可出现骨髓抑制等毒性反应,尤其可引起中性白细胞减少。也常引起血小板减少和贫血,有时需要输注红细胞和血小板。也可发生恶心、呕吐、脱发、腹泻、腹痛、胃炎及虚弱等,但均较轻微。
  • 用途  用作抗肿瘤药
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  • 119413-54-6
  • 119413-54-6
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