78628-80-5
中文名称
盐酸特比萘芬
英文名称
Terbinafine Hydrochloride
CAS
78628-80-5
EINECS 编号
245-385-8
分子式
C21H26ClN
MDL 编号
MFCD00145430
分子量
327.89
MOL 文件
78628-80-5.mol
更新日期
2024/12/21 13:27:15
结构式
基本信息
中文别名
(E)-N-(6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐
(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐
特比萘芬盐酸盐
盐酸特比萘芬
特比萘芬
特比萘酚
盐酸特比萘酚
特拉萘芬盐酸盐
盐酸特比萘芬
(E)-N-(6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔基)-N-甲基-1-萘甲胺盐酸盐
特比萘芬盐酸盐
盐酸特比萘芬
特比萘芬
特比萘酚
盐酸特比萘酚
特拉萘芬盐酸盐
盐酸特比萘芬
英文别名
(e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamine monohydrochloride
(E)-N-(6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL)-N-METHYL-1-NAPHTHYLMETHYLAMINE HYDROCHLORIDE
LAMISIL
N-[(2E)-6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL]-N-METHYL-1-NAPHTHALENEMETHANAMINE
n,6,6-trimethyl-n-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine hydrochloride
TERBINAFINE HCL
TERBINAFINE HYDROCHLORIDE
TRANS-N-(6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL)-N-METHYL-1-NAPHTHYLMETHYLAMINE HYDROCHLORIDE
(e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethylaminehydroc
lamosil
n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmon
n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmonohydrochloride
Terbinafine hdyrochloride
TerbutalineSulfateBase
Lamisil, N-[(2E)-6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl]-N-methyl-1-naphthalenemethanamine
1-Naphthalenemethanamine, N-(2E)-6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl-N-methyl-, hydrochloride
TERNBINAFINEHCL
({[(2E)-6,6-Dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)amino}methyl)naphthalene hydrochloride
Trebinafine hydrochloride
1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol
(E)-N-(6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL)-N-METHYL-1-NAPHTHYLMETHYLAMINE HYDROCHLORIDE
LAMISIL
N-[(2E)-6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL]-N-METHYL-1-NAPHTHALENEMETHANAMINE
n,6,6-trimethyl-n-(naphthalen-1-ylmethyl)hept-2-en-4-yn-1-amine hydrochloride
TERBINAFINE HCL
TERBINAFINE HYDROCHLORIDE
TRANS-N-(6,6-DIMETHYL-2-HEPTEN-4-YNYL)-N-METHYL-1-NAPHTHYLMETHYLAMINE HYDROCHLORIDE
(e)-n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethylaminehydroc
lamosil
n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmon
n-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-n-methyl-1-naphthalenemethanamin(e)-1-naphthalenemethanaminmonohydrochloride
Terbinafine hdyrochloride
TerbutalineSulfateBase
Lamisil, N-[(2E)-6,6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl]-N-methyl-1-naphthalenemethanamine
1-Naphthalenemethanamine, N-(2E)-6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl-N-methyl-, hydrochloride
TERNBINAFINEHCL
({[(2E)-6,6-Dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)amino}methyl)naphthalene hydrochloride
Trebinafine hydrochloride
1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-2-(tert-butylamino)ethanol
所属类别
原料药:抗真菌类药
物理化学性质
外观性状 | 白色至类白色结晶粉末。熔点204-208℃。 |
熔点 | 204-208°C |
储存条件 | 15-25°C |
溶解度 | 溶于甲醇:50mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色 |
Merck | 14,9156 |
Merck | 9156 |
BCS Class | 1 |
InChI | InChI=1S/C21H25N.ClH/c1-21(2,3)15-8-5-9-16-22(4)17-19-13-10-12-18-11-6-7-14-20(18)19;/h5-7,9-14H,16-17H2,1-4H3;1H/b9-5+; |
InChIKey | BWMISRWJRUSYEX-SZKNIZGXSA-N |
SMILES | C12C=CC=CC1=CC=CC=2CN(C)C/C=C/C#CC(C)(C)C.Cl |
CAS 数据库 | 78628-80-5(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07,GHS09 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H315-H319-H335-H410 |
防范说明 | P261-P264-P271-P273-P302+P352-P305+P351+P338 |
危险品标志 | Xi,N |
危险类别码 | 36/37/38-50/53 |
危险类别码 | R36/37/38-R50/53 |
安全说明 | 26-36/37/39-61-60 |
安全说明 | S26-S36/37/39-S61-S60 |
危险品运输编号 | UN 3077 9/PG 3 |
危险品运输编号 | UN 3077 9/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | QJ8600100 |
海关编码 | 29214990 |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 4000, 4000 orally; 393, 213 i.v. (Ganzinger) |
常见问题列表
皮肤科用广谱抗真菌药
盐酸特比萘芬是一种丙烯胺类皮肤科用广谱抗真菌药物。上世纪80年代由瑞士诺华制药研制成功,
1991年首次在英国上市。1996年被美国FDA批准为OTC药品,同年在美国上市。目前,在全球90多个国家销售。能特异性
地搅扰真菌固醇的晚期生物分解,选择性地抑制真菌的角鲨烯环氧化酶的活性,使真菌细胞膜构成进程中的角鲨烯环氧
化反响受阻,从而到达杀灭或抑制真菌的作用。适用于治疗皮肤念珠菌病、如手癣、足癣、股癣、体癣及花斑癣,也是
治疗灰指甲的最好的药物。2000年盐酸特比萘芬进入了国家公布的第一批OTC目录。该产品属于抗真菌类药,它对 浅部真菌感染作用较强,外用可以治愈绝大部分皮肤真菌病。
药代动力学
据文献报道单次口服盐酸特比萘芬250mg,用药后2小时内,血浆浓度峰值达0.97μg/ml.本品吸收半衰期为0.8小时,
散布半衰期为4.6小时,其生物应用度略受进食影响,但不用作剂量调整。药物与血浆蛋白的结合率为99%,并能迅速经
真皮层弥散并集中在亲脂的角质层。盐酸特比萘芬也可散布在皮肤中,因而,在毛囊、头发与多层脂的皮肤中可达相当
高的浓度。在医治最后的几周,盐酸特比萘芬即可进入甲板中。本品生物转化后的代谢物无抗真菌的活性,它们次要从
尿中排出。其消弭半衰期为17小时,在体内无蓄积作用,其稳态血药浓度不受年龄的影响。但肝、肾功用不全者的盐酸
特比萘芬消弭率能够降低,从而招致血药浓度降低。
适应症
1.由毛癣菌(白色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发癣菌和紫色毛癣菌等)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌等惹起
的皮肤、头发和甲的感染。2.各种癣病(体癣、股癣、手足癣和头癣等)以及由念珠菌(白色念珠菌等)惹起的皮肤酵母菌感染。
3.由发霉菌惹起的甲癣(甲真菌感染)。
用法与用量
局部外用:取适量涂于患处及其周围,每日1-2次。体癣连用2-4周,手足癣,花斑癣连用4-6周。口服:成人每次0.25克,每日一次,疗程如下:
皮肤感染的疗程:手足癣[趾(指)间型和跖型]:2~6周;体癣、股癣:2~4周;
皮肤念珠菌病:2~4周。在真菌学治愈几周,才可见到皮肤外观完全正常以及感染症消失。
头发和头皮感染的疗程:头癣:4周,头癣多数发生于儿童。
甲癣:绝大多数患者的疗程为6周~3个月。其中的年青患者因甲生长正常而能缩短疗程,故除姆指(趾)甲外,小于3个 月的治疗可能已足够。
在其它病例中,疗程通常只需3个月。某些患者,特别是那些大拇指(趾)甲感染的患者,可能需6个月或更长的时间。 在第一周治疗中见到甲生长缓慢大患者,其疗程可能需超过3个月。在真菌学治愈和停止治疗后几个月,可看到病情继续 好转至甲板外观完全正常,这是因为健康的甲组织生长需要时间。
不良反应
盐酸特比萘芬主要有胃肠道反应和皮肤不良反应两种,发生率分别为4.9%和2.3%,其他少见不良反应还有味觉丧失、肝功异常、视觉异常、中性粒细胞减少及神经系统不良反应包括头痛、头晕、眩晕和感觉异常等。有报道口服特比萘芬可致固定型药疹、多形红斑、荨麻疹样和湿疹样皮疹、急性泛发性发疹型脓疱病、瘙痒,斑秃等,尤其是口服特比萘芬引起急性泛发性发疹性脓疱病。纵观国内外有关不良反应的报道,几乎皆为口服盐酸特比萘芬引起的,外用盐酸特比萘芬引起不良反应的报道较少。针对口服盐酸特比萘芬有可能出现较为严重的不良反应的情况,国内外学者进行了众多的研究。研究表明,口服盐酸特比萘芬引起较严重不良反应的为肝损害,然而盐酸特比萘芬致肝损害的发生率却较低。
合成方法
1.盐酸特比萘芬粗品的合成:
向100ml三口反应瓶中加入12.5ml纯化水,碳酸钾(4.06g,29.2mmol),搅拌溶解后加入N-甲基萘甲胺(5.01g,29.2mmol),再加入1-氯-6,6-二甲基-2-庚烯-4-炔(4.57g,29.2mmol),升温至80℃反应,4小时后,冷却至室温,加入25ml乙酸乙酯萃取,分出乙酸乙酯相后冷却至0-10℃,滴加6N的盐酸水溶液,调节pH至1,搅拌1-2h,过滤,滤饼于70℃下真空干燥4h得盐酸特比萘芬粗品(8.51g,收率:89%);
2.盐酸特比萘芬粗品的纯化:
向250ml单口瓶中加入盐酸特比萘芬粗品(8.51g,26.8mmol),纯化水106ml,加热回流至溶清,自然冷却至室温后,冰浴冷却至0-10℃,搅拌1h,过滤,滤饼70℃真空干燥3h得盐酸特比萘芬成品(7.66g,纯度99.988%,收率90%)。
知名试剂公司产品信息
78628-80-5(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
盐酸特比萘芬价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | 46126 | 盐酸特比萘芬, 99% Terbinafine hydrochloride, 99%, Thermo Scientific Chemicals | 78628-80-5 | 1g | 836元 |
2024/11/08 | 46126 | 盐酸特比萘芬, 99% Terbinafine hydrochloride, 99%, Thermo Scientific Chemicals | 78628-80-5 | 5g | 3097元 |
2024/11/08 | HY-17395 | 盐酸特比萘芬 Terbinafine hydrochloride | 78628-80-5 | 100mg | 500元 |
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中文名称:盐酸特比萘芬
英文名称: terbinafine hydrochloride
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中文名称:盐酸特比萘芬
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中文名称:盐酸特比萘芬
英文名称:Terbinafine Hydrochloride ( China GMP,EDMF Available)
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CAS:78628-80-5
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包装信息:1G;50G;100G;1KG;25KG
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英文名称:terbinafine hydrochloride
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纯度:98
包装信息:1G;5G;1KG;5KG;25KG
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纯度:99%
包装信息:1kg;25kg
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