119413-54-6
基本信息
盐酸拓普替康
(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮盐酸盐
盐酸拓扑替康
9-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-10-HYDROXY-(20S)-CAMPTOTHECIN, HCL
HYDROCHLORIDE
SKF-104864A
TOPOTECAN HCL
TOPOTECAN HYDROCHLORIDE
TOPOTECAN MONOHYDROCHLORIDE
topetecan hydrochloride
5-PIPERAZIN-1-YL-BENZOFURAN-2-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
(4S)-10-[(Dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[346-7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, Hydrochloride, SKF-104864A,
1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-, monohydrochloride, (4S)- (9CI)
1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-, monohydrochloride, (S)-
NSC 609669
SKFS 104864A
SKF-S 104864-A
Topotecan Hydrochloride(TECANS)
(S)-10-[(Dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione monohydrochloride
Hycamtin
Nogitecan hydrochloride
Topotecan hydrochloride
物理化学性质
| 外观 | 淡黄色至橘色粉末。 |
| 熔点 | 213-218°C |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | DMSO(少许)、甲醇(少许)、水(少许) |
| 形态 | 浅黄色至绿色粉末。 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChIKey | DGHHQBMTXTWTJV-UUTVKYGWNA-N |
| SMILES | C12C=C3N(CC4C=C5C(CN(C)C)=C(O)C=CC5=NC3=4)C(=O)C=1COC(=O)[C@]2(O)CC.Cl |&1:27,r| |
| CAS 数据库 | 119413-54-6(CAS DataBase Reference) |
| 抗肿瘤药物 | 盐酸拓扑替康(119413-54-6)可应用于所有实体肿瘤的治疗,对经铂类抗肿瘤药物治疗后又复发的卵巢癌患者的总有效率优于紫杉醇;对小细胞肺癌的疗效也很突出;对乳腺癌、结肠直肠癌、白血病、淋巴瘤有很好疗效;对骨髓发育异常综合症和慢性骨髓单细胞性白血病的完全缓解率高。 |
| 不良反应 | 盐酸拓扑替康的耐受性和毒性特征均较好,其主要副作用为嗜中性白细胞减少症,后者虽是剂量限制性毒性,却无累积性,并且可以预见和处理。该药的胃肠道反应不太严重,其中延迟性腹泻的发生率仅约4.9%,程度也较低。无其它主要器官毒性,心脏毒性和神经毒性。 |
| 储藏 | 遮光密闭,置阴凉干燥出。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) | ![]() GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H351-H340-H361 |
| 防范说明 | P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25-36/37/38-46 |
| 安全说明 | 26-36/37/39-45 |
| 海关编码 | 29420000 |
应用领域
制备方法
75-09-2
19685-09-7
124-40-3
119413-54-6
1. 在50 mL二氯甲烷中悬浮2.17 g(15 mmol)无水碳酸钾,加入0.364 g(0.01 mmol)HCPT和12 mL 40%二甲胺水溶液。2. 室温下搅拌反应混合物5小时。3. 过滤反应混合物,用20 mL乙酸乙酯萃取固体。4. 真空蒸发溶剂,得到残余物。5. 将残余物用50 mL 0.5% HCl水溶液研磨,以溶解水溶性加合物。6. 用3×50 mL石油醚和3×50 mL乙酸乙酯分配水溶性物质。7. 冻干水层,得到灰白色盐酸盐,产量0.236 g(65%)。8. 产物表征:C23H23N3O5(m/z 421.44);IR(KBr)3400, 2960, 1740, 1650, 1590 cm1;1H NMR(CDCl3)δ 1.04(t, 3H, J = 7 Hz, C-18),1.96(q, 2H, J = 7 Hz, C-19),2.01(s, 3H, CH3CO2),2.50(s, 6H, (CH3)2NH),4.20(s, 2H, ArCH2N),5.28(d, 1H, J = 19 Hz, C-17),5.29(s, 2H, C-5),5.50(d, 1H, J = 10 Hz, C-17),7.42(d, 1H, J = 9 Hz, C-11),7.67(s, 1H, C-14),8.05(d, 1H, J = 9 Hz, C-12),8.51(s, 1H, C-7)。
参考文献:
[1] Patent: US6660861, 2003, B1. Location in patent: Page column 5
[2] Patent: WO2004/87715, 2004, A1. Location in patent: Page 6-8
[3] Patent: US6660861, 2003, B1. Location in patent: Page column 7
[4] Patent: WO2004/87715, 2004, A1. Location in patent: Page 8
[5] Patent: US6660861, 2003, B1. Location in patent: Page column 6
常见问题列表
1999年美国食品与药品管理局(FDA)又批准盐酸拓扑替康作为小细胞肺癌(SCLC)的治疗药物,已在英国、德国、法国等数十个国家和地区上市。该药用于治疗非小细胞肺癌、宫颈癌、骨髓异常增生综合症的Ⅲ期临床试验尚在进行中。
盐酸拓扑替康可进入血脑屏障,口服与静脉注射效果相同,该药具有低的可预测的骨髓抑制毒性,其他非血液毒性较轻微。目前国内已有厂家生产,用于小细胞肺癌、卵巢癌等肿瘤的临床治疗。
盐酸拓扑替康可抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性,这种酶DNA复制所需要的。静脉注射后,本品在血中水解,经尿排泄。本品具有快速的血清清除率,为每小时62L,体内分布广泛,半衰期约为2~3h。临床前试验显示,本品对各类瘤种均具有抗肿瘤活性。Ⅰ期临床试验中,对顺铂耐受的卵巢癌患者,本品也有明显的抗肿瘤作用。
盐酸拓扑替康价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-13768AR | 盐酸拓扑替康 Topotecan hydrochloride (Standard) | 119413-54-6 | 5 mg | 1000元 |
| 2026/09/15 | HY-13768AR | 盐酸拓扑替康 Topotecan hydrochloride (Standard) | 119413-54-6 | 10 mg | 1500元 |
| 2026/09/15 | HY-13768AR | 盐酸拓扑替康 Topotecan hydrochloride (Standard) | 119413-54-6 | 25 mg | 2700元 |
