136572-09-3
中文名称
盐酸伊立替康三水合物
英文名称
Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS
136572-09-3
分子式
C33H45ClN4O9
MDL 编号
MFCD01765731
分子量
677.18
MOL 文件
136572-09-3.mol
更新日期
2025/01/22 14:57:22
结构式
基本信息
中文别名
盐酸伊立替康三水合物
盐酸依立替康三水合物
三水盐酸伊立替康
盐酸依立替康三水合物
三水盐酸伊立替康
英文别名
[1,4'-BIPIPERIDINE]-1'-CARBOXYLIC ACID (S)-4,11-DIETHYL-3,4,12,14-TETRAHYDRO-4-HYDROXY-3,14-DIOXO-1H-PYRANO[3',4',6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLIN-9-YL ESTER, HCL TRIHYDRATE
IRINOTECAN HCL TRIHYDRATE
IRINOTECAN HYDROCHLORIDE TRIHYDRATE
IRINOTECAN MONOHYDROCHLORIDE TRIHYDRATE
(s)-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylic acid 4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester hydrochloride trihydrate
(1,4’-bipiperidine)-1’-carboxylicacid,4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hyd
roxy-3,14-dioxo-1h-pyrano(3’,4’:6,7)indolizino(1,2-b)quinolin-9-ylester,mono
trihydrate,(s)-hydrochlorid
Irinotecan Hydrochlorid
Irinotecanhydrochloridetrihydrate(CPT-11)
IRINOTECON HCL TRIHYDRATE
(S)-[1,4'-Bipiperidine]-1'-carboxylic acid 4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester hydrochloride trihydrate
IRINOTECAN HCL TRIHYDRATE
IRINOTECAN HYDROCHLORIDE TRIHYDRATE
IRINOTECAN MONOHYDROCHLORIDE TRIHYDRATE
(s)-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylic acid 4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester hydrochloride trihydrate
(1,4’-bipiperidine)-1’-carboxylicacid,4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hyd
roxy-3,14-dioxo-1h-pyrano(3’,4’:6,7)indolizino(1,2-b)quinolin-9-ylester,mono
trihydrate,(s)-hydrochlorid
Irinotecan Hydrochlorid
Irinotecanhydrochloridetrihydrate(CPT-11)
IRINOTECON HCL TRIHYDRATE
(S)-[1,4'-Bipiperidine]-1'-carboxylic acid 4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester hydrochloride trihydrate
所属类别
生物化工：天然产物
物理化学性质
| 外观性状 | 淡黄色或黄色结晶粉末，无臭，水中微溶，甲醇中略溶，熔点 250-256℃ |
| 熔点 | 250-256°C (dec.) |
| 沸点 | 257°C(lit.) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达50mg/ml）、水（高达4mg/ml）或乙醇（高达4mg/ml）。 |
| 形态 | 白色固体。 |
| 颜色 | 黄色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO at 100mg/ml. Soluble in water at 25mg/ml with warming |
| Merck | 14,5091 |
| 参考质量标准 | ▼ ▲ 检验项目
检验标准
外观
淡黄色结晶性粉末
熔点
250-256℃
[a]D 20(水 C=1)
+60°~+73°
pH(1%水溶液)
3.0~5.0
水份(KF)
7.0-9.0%
灼烧残渣
≤0.1%
重金属
≤20ppm
有关物质(HPLC)
单一杂质<0.5%
总杂质< 1.0% 含量 (以干燥品计)
≥99%
氯化物
5.2-6.0%
|
| 稳定性 | DMSO、乙醇或蒸馏水中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
| CAS 数据库 | 136572-09-3(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H302-H372 |
| 防范说明 | P260-P264b-P270-P301+P312-P314-P330-P403-P501c |
| 危险类别码 | 22 |
| 安全说明 | 20/21-22 |
| RTECS号 | DW1060750 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒性 | dog,LD50,intravenous,40mg/kg (40mg/kg),Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. Vol. 26, Pg. 953, 1995. |
应用领域
用途一
用于制备针剂
常见问题列表
概述
盐酸伊立替康三水合物可用于制备针剂主要用于治疗消化系统肿瘤如胃癌、结肠癌、直肠癌、肺癌等，也用于治疗白血病、葡萄胎和绒毛膜上皮癌。伊立替康是一种经过化学结构修饰的天然喜树碱的衍生物。
适应症
晚期大肠癌患者的治疗。与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者，作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。
生物活性
Irinotecan (CPT-11)通过抑制Topoisomerase 1（拓扑异构酶1）而防止DNA解链。
靶点
| Target | Value |
| Topo I |
体外研究
Irinotecan被羧酸酯酶活化为SN-38，从而能够与其靶点，拓扑异构酶I相互作用。IC50浓度下的Irinotecan在LoVo细胞和HT-29细胞系中诱导相似量的可裂解复合物。SN-38诱导可裂解复合物浓度依赖性形成，这在LoVo细胞和HT-29细胞系中没有明显差异。Irinotecan引起的细胞积聚显著不同，在HT-29细胞中的水平始终高于LoVo细胞。 Irinotecan的内酯E环和SN-38在水溶液中可逆水解，内酯形式和羧酸盐形式之间的互变取决于PH和温度。Irinotecan主要通过肝脏活化为SN-38。对于相同浓度的Irinotecan和SN-38葡糖苷酸，在肿瘤和正常组织中，β-葡糖醛酸酶介导的SN-38产率均高于Irinotecan 形成的SN-38产率。 Irinotecan在肠道，血浆和肿瘤组织中转化为SN-38。 Irinotecan在SCLC细胞系中的活性显著高于NSCLC细胞系，而在组织学分型中没有观察到SN-38有明显的差异。
体内研究
在COLO320异种移植物中，Irinotecan诱导92%的最大生长抑制。单剂量Irinotecan显著增加胃，十二指肠，结肠和肝脏中拓扑异构酶I与DNA的共价结合数量。同时，与对照组相比，Irinotecan治疗组的结肠黏膜细胞中DNA链断裂数量明显较高。
盐酸伊立替康三水合物价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/11 | XW13657209301 | 盐酸伊立替康三水合物 | 136572-09-3 | 250MG | 258元 |
| 2024/11/08 | 46154 | 盐酸伊立替康 Irinotecan hydrochloride trihydrate, Thermo Scientific Chemicals | 136572-09-3 | 250mg | 1510元 |
| 2024/11/08 | 46154 | 盐酸伊立替康 Irinotecan hydrochloride trihydrate, Thermo Scientific Chemicals | 136572-09-3 | 1g | 5363元 |
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无锡德信生物医药科技有限公司
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13812081281 16789019998
产品介绍：
中文名称：盐酸伊立替康三水
英文名称：Irinotecan Hydrochloride
CAS：136572-09-3
纯度：99%
包装信息：10g; 100g ;1Kg ;2kg ;10Kg
上海北卡医药技术有限公司
黄金产品
联系电话：
21-57687675
产品介绍：
中文名称：伊立替康
英文名称：Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS：136572-09-3
纯度：99%
包装信息：1KG;25KG;100KG
备注：抗肿瘤药物中间体
济南尚圣化工有限公司
黄金产品
联系电话：
531-82812892
产品介绍：
中文名称：盐酸伊立替康
英文名称：Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS：136572-09-3
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
备注：抗肿瘤
凯立德生物医药技术（上海）有限公司
黄金产品
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021-58180488
产品介绍：
中文名称：盐酸伊立替康三水合物;盐酸依立替康三水合物;伊立替康盐酸盐三水合物;盐酸伊立替康;伊立替康三水盐酸盐
英文名称：Irinotecan Hydrochloride Trihydrate;(S)-[1,4’-Bipiperidine]-1’-carboxylic acid 4,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl ester hydrochloride trihydrate;CPT-11; Irinotecan HCL Trihydrate;Irinotecan HCL 3H2O;Irinotecan hydrochloride trihydrate;Irinotecan HCl Trihydrate
CAS：136572-09-3
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g; 500g
备注：Pharmaceutical Intermediates
南京云志欣合生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
19852363252; 19852363252
产品介绍：
中文名称：盐酸伊立替康三水合物
英文名称：Irinotecan Hydrochloride Trihydrate
CAS：136572-09-3
纯度：HPLC99+
包装信息：500g；1kg；5kg;10kg;25kg
江苏杏林医药有限公司
黄金产品
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18036652731
产品介绍：
中文名称：盐酸伊立替康
英文名称：Irinotecan Hydrochloride
CAS：136572-09-3
纯度：99%
包装信息：100g;1kg;10kg
湖北威德利化学科技有限公司
现货
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027-83991130 18627774460
产品介绍：
中文名称：盐酸伊立替康三水合物
英文名称：Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS：136572-09-3
纯度：0.98
包装信息：620G
备注：淡黄色结晶性粉末
库存量：
50g
现货日期：
2025/1/22 14:57:22
威尔曼医药集团有限公司
现货
联系电话：
027-83778875 15807197853
产品介绍：
中文名称：盐酸伊立替康;盐酸伊立替康三水物
英文名称：Irinotecan hydrochloride
CAS：136572-09-3
纯度：98%
备注：687g
库存量：
687g
现货日期：
2025/1/20 11:40:09
武汉鼎信通药业有限公司
现货
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027-52344656 15871722230
产品介绍：
中文名称：伊立替康
英文名称：Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS：136572-09-3
纯度：100
包装信息：98.5%—102.0% 可根据数量包装
备注：kg
库存量：
999KG
现货日期：
2025/1/20 11:40:43
韶远科技（上海）有限公司
现货
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021-50795510 4000665055
产品介绍：
中文名称：(S)-4,11-二乙基-3,4,12,14-四氢-4-羟基-3,14-二氧代-1H-吡喃并[3’,4’:6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-9-基-[1,4’-联哌啶]-1’-甲酸酯盐酸盐三水合物
英文名称：(S)-4,11-Diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-4-hydroxy-3,14-dioxo-1H-pyrano[3’,4’:6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-9-yl [1,4’-Bipiperidine]-1’-carboxylate Hydrochloride Trihydrate
CAS：136572-09-3
纯度：>=95%
包装信息：5g
库存量：
200g
现货日期：
2025/1/17 16:37:24
四川南部诚信科技有限公司
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0838-5675166 15883665058
产品介绍：
中文名称：盐酸伊立替康三水合物;盐酸依立替康三水合物;三水盐酸伊立替康
英文名称：Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS：136572-09-3
备注：纯度：≥99.5%
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：盐酸伊立替康三水合物
英文名称：Irinotecan hydrochloride trihydrate, 98%
CAS：136572-09-3
纯度：98%
包装信息：100MG;25MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话：
021-61259108 18621169109
产品介绍：
中文名称：盐酸依立替康三水合物
英文名称：Irinotecan Hydrochloride Trihydrate
CAS：136572-09-3
纯度：>98.0%(LC)(T)
包装信息：100Mg
备注：I0714
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：盐酸伊立替康三水合物
英文名称：Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS：136572-09-3
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
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+86-21-20908456
产品介绍：
英文名称：Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS：136572-09-3
备注：C11153
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
产品介绍：
中文名称：盐酸依立替康三水合物
英文名称：Irinotecan Hydrochloride Trihydrate
CAS：136572-09-3
纯度：98.0% LC&T
包装信息：100MG
备注：试剂级
北京华威锐科化工有限公司
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产品介绍：
中文名称：盐酸伊立替康三水合物
英文名称：Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS：136572-09-3
纯度：99+%
包装信息：1g
备注：HWG13036 询价RMB/1kg
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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产品介绍：
中文名称：伊立替康盐酸盐三水合物
英文名称：Irinotecan hydrochloride trihydrate
CAS：136572-09-3
纯度：98%
包装信息：250mg;1g;5g;100mg;25mg;50mg;5mg;10mg
备注：NULL