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114977-28-5

中文名称 多西他赛
英文名称 Docetaxel
CAS 114977-28-5
分子式 C43H53NO14
MDL 编号 MFCD00800737
分子量 807.88
MOL 文件 114977-28-5.mol
更新日期 2024/03/28 17:24:16
结构式 114977-28-5 结构式

基本信息

中文别名 多西他赛
多烯紫杉醇
三水多烯紫杉醇
多烯他赛
多烯紫杉醇三水合物(非药典标准品)
多西紫杉醇
多西他塞
多似紫杉醇(无水)
紫杉特尔
多希紫杉醇
多西他赛(多西他塞)
多西他赛
多紫杉醇
英文别名 DOCETAXEL
DOCETAXEL TRIHYDRATE
n-debenzoyl-n-tert-butoxycarbonyl-10-deacetyl taxol
n-debenzoyl-n-(tert-butoxycarbonyl)taxol
TAXOTERE
)benz(1,2-b)oxet-9-ylester,(2ar-(2a-alpha,4-beta,4a-beta,6-beta,9-alpha(alph
-,12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydr
benzenepropanoicacid,beta-(((1,1-dimethylethoxy)carbonyl)amino)-alpha-hydroxy
beta-s*),11-alpha,12-alpha,12a-alpha,12b-alpha))-a-r
o-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1h-cyclodeca(3,4
rp56976
DOCETAXEL (TAXOTERE)
DocetaxelAnhydrous/Trihydrate
DocetaxelAnhydrousin-HouseStandard
Docetaxel9.5%
Docetaxel99.5%
Benzenepropanoic acid, b-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-a-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trih ydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (aR,bS)-
DOCETAXEL ANHYDROUS 99.5%
Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, 12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6,11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, [2aR-[2aα,4β,4aβ,6β,9α(αR*,βS*),11α,12α,12aα,12bα]]-
docetaxcel,DTX
所属类别 药物: 抗肿瘤药: 动植物类抗肿瘤药物

物理化学性质

参考质量标准 化学控制
残留溶剂 符合ICH 规定
灼烧残渣≤0.2%
细菌内毒素0.4EU/MG
重金属≤20ppm
水 分 ≤3.0%
旋光度-40°~-47°

杂质
最高单杂≤0.1%
未知单杂≤0.1%
总杂≤0.5%

微生物控制
细菌总量≤ 100cfu/g
金黄色葡萄球菌 &绿脓杆菌 不得检出
沙门氏菌& 大肠杆菌 不得检出
外观 白色粉末或类白色粉末。
外观性状 熔点232℃(甲醇)。[α] D-36°(C=0.74,乙醇)。UV最大吸收:230,275,283nm(ε 14800,1730,1670)。
熔点 186-192 °C (dec.)
熔点 186-192 °C (dec.)
比旋光度 -36 º (c=0.74,EtOH)
沸点 900.5±65.0 °C(Predicted)
密度 1.38
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 Practically insoluble in water, freely soluble in anhydrous ethanol, soluble in methylene chloride.
溶解度 几乎不溶于水,易溶于无水乙醇,溶于二氯甲烷。
酸度系数(pKa) 11.20±0.46(Predicted)
形态 neat
颜色 白色
水溶解性 Soluble in dimethyl sulfoxide and ethanol. Insoluble in water.
Merck 14,3397
稳定性 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChIKey BEDLLNJKXXVTSX-LWWLJZAUSA-N
LogP 2.456 (est)
CAS 数据库 114977-28-5(CAS DataBase Reference)
储藏方法 储藏于密闭容器中,避免光照与潮湿,温度2-8°C.
药理作用 多西他赛药理作用是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,导致形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。多西紫杉醇(114977-28-5)对晚期乳腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、胰腺癌、肝癌、头颈部肿瘤等有效。
参考标准 中国药典CP2005

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07,GHS08
警示词 危险
危险性描述 H315-H319-H341-H360D-H362-H372
防范说明 P202-P260-P263-P302+P352-P305+P351+P338-P308+P313
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
危险类别码 36/37/38-61
安全说明 26-36/37
安全说明 26-36/37-53-45
危险品运输编号 1544
WGK Germany 3
RTECS号 DA4172750
危险等级 6.1(b)
包装类别 III
海关编码 29322090
毒害物质数据 114977-28-5(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 intravenous in dog: 2500ug/kg

应用领域

用途一
抗癌药。用于子宫癌。
用途二
抗肿瘤植物药,用于转移性乳腺癌和非小细胞肺癌。
用途三
多烯紫杉醇是一种抗癌的紫杉烷类化合物,它结合到微管(microtubules)的β-微管蛋白(β−tubulin)亚单元, 阻止有丝分裂纺锤体主轴的解聚。从而导致细胞周期被捕获和细胞调亡。

制备方法

方法一
半合成以从欧洲紫杉属树木Taxus baccata L.,Taxaceae的针叶中提取得到的10-deacetylbaccatinⅢ为原料,10-deacetylbaccatin Ⅲ经酰化可得化合物(I)。
苯丙烯酸(330mg,2.24mmo1)、二环己基碳化二亚胺(DCC,460mg,2.24mmo1)、化合物(I)(500mg,0.56mmo1)和4-二甲氨基吡啶(68mg,0.56mmo1),在氩气下于70℃搅拌15h。冷却,过滤,滤饼用甲苯洗。洗液和滤液合并,减压浓缩。往残液中加入二氯甲烷,用2%盐酸水溶液洗,无水硫酸镁干燥。减压蒸出溶剂,剩下的1g残物用柱层析提纯,以己烷-乙酸乙酯(7:3)洗脱,得540mg化合物(Ⅱ),收率94%。
N-氯-N-钠氨基甲酸叔丁酯(47mg,0.27mmo1)和硝酸银(91.4mg,0.54mmo1)或其它金属盐在2ml乙腈、甲苯或吡啶中,搅拌10min。加入化合物(Ⅱ)(50mg,0.049mmo1)和0.537ml四氧化锇和叔丁醇溶液(0.1mmol/1 Ml),在室温或4℃,避光搅拌24h。过滤,往滤液中加入0.22mmol亚硫酸氢钠(2.5%水溶液),搅拌3h。用二氯甲烷提取反应液,提取液干燥,浓缩。用制备薄层层析来分离,以7:3的乙醚-己烷洗脱,得到化合物(Ⅲ)及其异构体,化合物(Ⅲ)的收率可达25%。以硝酸汞来代替硝酸银可提高收率。
化合物(Ⅲ)(0.13mmo1)和150mg锌粉在5ml甲醇-乙酸(1:1)中。在60℃下反应2h。过滤,浓缩,以乙酸乙酯提取。用层析提纯,以7:3的二氯甲烷-甲醇洗脱,得产物,收率90%。

上下游产品信息

常见问题列表

药理毒理
多西他赛为紫杉类药物,通过促进微管双聚体装配成微管,同时通过防止去多聚化过程而使微管稳定,阻滞细胞于G2和M期,从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强,在细胞内浓度比紫杉醇高3倍,并在细胞内滞留时间长,其对微管亲和力是紫杉醇的2倍;作为微管稳定剂和装配促进剂,活性比紫杉醇大2倍;作为微管解聚抑制剂,活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中,已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。临床研究表明,对于蒽环类耐药乳腺癌,多西他赛较紫杉醇有更高的有效率。多西他赛是目前为止蒽环类耐药乳腺癌的二线治疗中最有效的药物;在非小细胞肺癌单药治疗和联合化疗中,多西他赛是最有效的药物之一。遗传毒性:在CHO-K1细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验中,多西他赛表现出致断裂作用,但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见致突变作用。生殖毒性:在大鼠静脉注射多西他赛0.3mg/kg(按体表面积折算,约为临床推荐剂量的1/50),未见对生育力的损伤,但可引起睾丸重量减轻。该结果与大鼠和犬10个周期(每21天给药1次,连续6个月)的重复给药试验结果有相关性;大鼠和犬静脉注射剂量分别为5mg/kg和0.375mg/kg时(按体表面积折算,分别约相当于临床推荐剂量的1/3和1/15),可见睾丸萎缩和变性,大鼠在低剂量时增加给药次数也表现出相似的作用。怀孕时使用多西他赛可导致胎儿损伤。大鼠和家兔在器官形成期分别给予多西他赛≥0.3mg/kg/日和0.03mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床日推荐剂量的1/50和1/300),可见胚胎毒性和胎仔毒性(表现为子宫内死亡、吸收胎增加、胎仔体重减轻和骨化延迟)。以上剂量亦可引起母体毒性。目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品,或在使用本品期间怀孕,应被告之对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。有生育可能的妇女在使用本品治疗期间应避免怀孕。尚不清楚多西他赛是否从人乳中排泄。鉴于许多药物都可从人乳中排泄,且多西他赛可能引起哺乳婴儿的严重不良反应,母亲在使用本品前应停止哺乳。
现代动力学
文献报道,对癌症病人进行了剂量为20-115mg/m2的药代动力学研究。当剂量为75-115mg/m2,静脉滴注1-2小时时,其AUC呈剂量相关性。本品的药代特点符合三室药代动力学模型,α、β、γ半衰期分别为4分钟、36分钟及11.1小时。初始阶段浓度迅速降低表明药物分布至周边室,后一时相部分原因是由于药物从周边室相对缓慢地消除。在1小时内静脉滴注给予多西他赛100mg/m2,平均峰浓度为3.7ug/ml,AUC为4.6ug/ml·h,总体清除率和稳态分布为21L/h/m2与113L。多西他赛及其代谢产物主要从粪便排泄。经粪便和尿排出的量分别约占所给剂量的75%和6%,仅有少部分以原型排出。体外研究表明,多西他赛的血浆蛋白结合率超过约94-97%,地塞米松并不影响多西他赛与蛋白的结合。体外研究表明,多西他赛被CYP3A4同功酶所代谢,这种代谢可以被CYP3A4抑制剂所抑制。
适应症
1.适用于局部晚期或转移性乳腺癌的治疗。2.适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗,即使以顺铂为主的化疗失败后。
用法和用量
多西他赛只能用于静脉滴注。所有病人在接受多西他赛治疗期前均必须口服糖皮质激素类,如地塞米松,在多西他赛滴注一天前服用,每天16mg,持续至少3天,以预防过敏反应和体液潴留。多西他赛的推荐剂量为70-75mg/m2,静脉滴注一小时,每三周一次。根据计算病人所用药量,用注射器吸取所需剂量,稀释到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中,轻轻摇动,混合均匀,最终浓度不超过0.74mg/ml。
副作用与不良反应
1.骨髓抑制:中性粒细胞减少是最常见的不良反应而且通常较严重(低于500个/mm3)。可逆转且不蓄积。据文献报道,有与中性粒细胞减少相关的发热及感染发生。贫血可见于多数病例,少数病例发生重度血小板减少。2.过敏反应:部分病例可发生严重过敏反应,其特征为低血压与支气管痉挛,需要中断治疗。停止滴注并立即治疗后病人可恢复正常。部分病例也可发生轻度过敏反应。如脸红、伴用或不伴用骚痒的红斑、胸闷、背痛、呼吸困难、药物热或寒颤。3.皮肤反应常表现为红斑,主要见于手、足,也可发生在臂部、脸部及胸部的局部皮疹,有时伴有搔痒。皮疹通常可能在滴注多西他赛后一周内发生,但可在下次滴注前恢复。严重症状如皮疹后出现脱皮则极少发生。可能会发生指(趾)甲病变,以色素沉着或变淡为特点,有时发生疼痛和指甲脱落。4.体液潴溜包括水肿,也有报道极少数病例发生胸腔积液、腹水、心包积液、毛细血管通透性增加以及体重增加。经过4周期治疗或累计剂量400mg/m2后,下肢发生液体潴留,并可能发展至全身水肿,同时体重增加3公斤或3公斤以上。在停止多西他赛治疗后,液体潴留逐渐消失。为了减少液体潴留,应给病人预防性使用皮质类固醇。5.可能发生恶心、呕吐或腹泻等胃肠道反应。6.临床试验中曾有神经毒性的报道。7.心血管不良反应如低血压、窦性心动过速、心悸、肺水肿及高血压等有可能发生。8.其它不良反应包括:脱发、无力、粘膜炎、关节痛和肌肉痛、低血压和注射部位反应。9.肝功能正常者在治疗期间也有出现转氨酶升高、胆红素升高者,其与多西他赛的关系尚不明确。
注意事项
【禁忌】1.对多西他赛或吐温-80有严重过敏史的病人;2.白细胞数目小于1500/mm3的病人;3.肝功能有严重损害的病人。
【孕妇及哺乳期妇女用药】目前尚无足够的和严格控制的孕妇临床研究资料。如果患者在孕期使用本品,或在使用本品期间怀孕,应被告之对胎儿的潜在危害和流产的潜在危险。有生育可能的妇女在使用本品治疗期间应避免怀孕。尚不清楚多西他赛是否从人乳中排泄。鉴于许多药物都可从人乳中排泄,且多西他赛可能引起哺乳婴儿的严重不良反应,母亲在使用本品前应停止哺乳。
【儿童用药】多西他赛应用于儿童的有效性及安全性尚未确定。
【药物相互作用】 体外研究表明CYP3A4抑制剂可能干扰本品的代谢,因此当与此类药物(如酮康唑、红霉素、环孢素等)同时应用时应格外小心。
【药物过量】 一旦发生过量,应将病人移至特殊监护病房内并严密监测重要器官功能。多西他赛过量时,尚无解毒药可用。可预料到的过量主要并发症包括中性粒细胞减少、皮肤反应和感觉异常。

图谱信息

多西他赛(114977-28-5)核磁图(1HNMR)

多西他赛价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0011多西他赛
Docetaxel
114977-28-525mg670元
2024/01/25HY-B0011多西他赛
Docetaxel
114977-28-510mM * 1mLin DMSO737元
2024/01/25HY-B0011多西他赛
Docetaxel
114977-28-550mg990元

供应商信息 更多

北京中硕医药科技开发有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 010-53679529 13801208576
产品介绍:
中文名称:多烯紫杉醇(无水)
英文名称:Docetaxel Anhydrous
CAS:114977-28-5
纯度:99%
包装信息:1g;1kg;25kg
备注:30kg
武汉赢元贝商贸有限公司
黄金产品
联系电话: 13349903920; 13349903920
产品介绍:
中文名称:多西他赛
英文名称:Docetaxel
CAS:114977-28-5
纯度:0.99
包装信息:kg
备注:1kg
南京狄尔格医药科技有限公司
大货 黄金产品
联系电话: 025-025-51191215 18013836722
产品介绍:
中文名称:多烯紫杉醇
英文名称:Docetaxel
CAS:114977-28-5
纯度:99% HPLC USP38
包装信息:1g/;5g/;10g/;25g/;50g/;100g/;500g/
同创医药(苏州)有限公司
黄金产品
联系电话: 0512-63263366 18912765016
产品介绍:
中文名称:多西他赛
英文名称:Docetaxel
CAS:114977-28-5
包装信息:1kg
武汉市乔峰化工科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18271818137
产品介绍:
中文名称:多西他赛
英文名称:Docetaxel
CAS:114977-28-5
纯度:98%
备注:仅供高校科研 10g/袋/
上海佰世凯化学科技有限公司
现货
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
中文名称:无水多西他赛
英文名称:Docetaxel Anhydrous
CAS:114977-28-5
纯度:99%
包装信息:1g;5g;10g;50g;100g;500g;1kg
备注:C10721
库存量: 1g
现货日期: 2024/3/28 16:45:39
上海融禾医药科技发展有限公司
现货
联系电话: 400-1865138 13341702378
产品介绍:
中文名称:多烯紫杉醇
英文名称:Docetaxel
CAS:114977-28-5
纯度:HPLC>99%
包装信息:20mg;100mg;1g
备注:高纯度 ,量大优惠,用于医药研究。
库存量: 1g
现货日期: 2024/3/17 14:50:12
上海特伯化学科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:多西他赛
英文名称:Docetaxet
CAS:114977-28-5
纯度:99%
包装信息:25g;100g;1kg
备注:现货
库存量: 1g
现货日期: 2024/3/15 15:33:53
沧州恩科医药科技有限公司
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中文名称:多西他赛
CAS:114977-28-5
纯度:99% HPLCC 沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1kg;2kg;100kg
备注:无水多西他赛 114977-28-5 Docetaxel Anhydrous 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!欢迎联系QQ578205830
库存量: >13g
现货日期: 2024/3/26 13:20:03
上海依赫生物科技有限公司
现货
联系电话: 17721395025
产品介绍:
中文名称:多西他赛
英文名称:Docetaxel anhydrous
CAS:114977-28-5
纯度:98% 100mg
包装信息:20mg;100mg;1g;10g
备注:2瓶
库存量: 2瓶
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中文名称:多西他赛
英文名称:Docetaxel
CAS:114977-28-5
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
备注:1000kg
库存量: 1000kg
现货日期: 2024/3/28 9:28:12
成都博科辰欣医药科技有限公司
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中文名称:多西他赛
英文名称:Docetaxel
CAS:114977-28-5
纯度:99%
包装信息:10g;100g;500g;1kg;5kg
备注:现货
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西安康诺化工有限公司
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中文名称:多烯紫杉醇
英文名称:Docetaxel
CAS:114977-28-5
纯度:99%
包装信息:10mg,50mg,1kg,25kg
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中文名称:多烯紫杉醇
英文名称:Docetaxel
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纯度:98%
包装信息:100g,1公斤,10公斤,25公斤
备注:医药级
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中文名称:多烯紫杉醇
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中文名称:多烯紫杉醇(多西他赛)
英文名称:Docetaxel
CAS:114977-28-5
纯度:99.9%
包装信息:100g
备注:仅供高校科研实验|大货专供
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中文名称:多西他赛
英文名称:Docetaxel
CAS:114977-28-5
纯度:98%
包装信息:根据客户需求包装
备注:100mg
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中文名称:无水多西他赛
英文名称:Docetaxel anhydrous
CAS:114977-28-5
纯度:99.9%
包装信息:1G/Bag/
备注:1G, 5G, 10G, 50G, 100G, 1KG, 量大从优
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