64439-81-2
中文名称
10-羟基喜树碱
英文名称
10-Hydroxycamptothecin
CAS
64439-81-2
分子式
C22H20N2O7
MDL 编号
MFCD00274425
分子量
424.4
更新日期
2024/12/11 11:11:56
结构式
中文别名
7-乙基-10-羟基喜树碱
英文别名
10-HYDROXYCAMPTOTHECIN ACETATE
10-HYDROXYCAMPTOTHECIN ACETATE SALT
7-ETHYL-10-HYDROXY CAMPTHOTECIN
Hydroxy Camptothecine
77-Ethyl-10-hydroxy campthotecin
(20S)- 7-Ethyl-10-Hydroxycamptothecin
10-Hydroxycamp-totecin
7ETHYHYDROXYCAMPTOTHECIN
10-Hydroxyl-20(S)-Camptothecin
(+/-)-4-Ethyl-4,9-dihydroxy-1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
(20S)-4-Ethyl-4,9-dihydroxy-1,12-dihydro-4H-2-oxa-6,12a-diaza-dibenzo[b,h]fluorene-3,13-dione
所属类别
原料药:天然来源类抗肿瘤药
熔点 |
230-237°C |
沸点 |
820.7±65.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.60 |
储存条件 |
−20°C
|
溶解度 |
DMSO: ≥ 37.5 mg/mL (102.92 mM) |
酸度系数(pKa) |
8.93±0.40(Predicted) |
形态 |
淡黄色粉末 |
颜色 |
黄色 |
InChI |
InChI=1S/C20H16N2O5/c1-2-20(26)14-7-16-17-11(5-10-6-12(23)3-4-15(10)21-17)8-22(16)18(24)13(14)9-27-19(20)25/h3-7,23,26H,2,8-9H2,1H3 |
InChIKey |
LCZZWLIDINBPRC-FQEVSTJZSA-N |
SMILES |
N1C2C(=CC(O)=CC=2)C=C2CN3C(C=12)=CC1C(CC)(O)C(=O)OCC=1C3=O |
CAS 数据库 |
64439-81-2(CAS DataBase Reference) |
生物活性
(±)-10-Hydroxycamptothecin 是从喜树中分到的生物碱,能够抑制拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性,具有广谱的抗肿瘤活性。
靶点
Target | Value |
DNA topoisomerase I
()
|
体外研究
(±)-10-Hydroxycamptothecin (10-OH-camptothecin) is an inhibitor of topo I. (±)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT, 5-20 nM) markedly inhibits the proliferation of Colo 205 cells in a dose-dependent manner. (±)-10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM) arrests Colo 205 cells in the G2 phase of the cell cycle and triggers apoptosis through a caspase-3-dependent pathway. (±)-10-Hydroxycamptothecin (HPT, 0.01-10 μg/mL) causes cell shrinage, nuclear fragmentation and condensed chromosomes and induces apoptosis of human urinary bladder cancer cell line (T24).
体内研究
(±)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT, 2.5-7.5 mg/kg/2 days, p.o.) significantly suppresss tumor growth in mouse xenografts. (±)-10-Hydroxycamptothecin (1-7.5 mg/kg, p.o., once per 2 or 4 days) causes no obvious acute toxicity in nude mice.
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