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123948-87-8

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产品图片

基本信息

中文
拓扑替康
英文名称
4-ethyl-4,9-dihydroxy-10-[(dimethylamino)methyl]-1h-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4h,12h)-dione hydrochloride
4 N HCL CONSTANT BOILING
(4S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDROXY-1H-PYRANO[3',4',6-7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-3,14(4H,12H)-DIONE
9-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-10-HYDROXY-(20S)-CAMPTOTHECIN, HCL
9-dimethylaminomethyl-10-hydroxycamptothecin hydrochloride salt
ACIDUM HYDROCHLORICUM
DEPURINATION SOLUTION
hycamptamine
hycamtin
HYDROCHLORIC ACID,1.1M
HYDROCHLORIC ACID, 1N
HYDROCHLORIC ACID, 2.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 20 DEG BAUME
HYDROCHLORIC ACID, 2.50 N
HYDROCHLORIC ACID, 3.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 5.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 5N
HYDROCHLORIC ACID, 6.000N
HYDROCHLORIC ACID, 6.00 N
HYDROCHLORIC ACID, 6.0N
CAS
123948-87-8
中文名称
(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮盐酸盐
氯化氢
盐酸拓扑替康
拓扑替康
托泊替康
N-甲苯胺鹽酸鹽
甲胺苯鹽酸鹽
盐酸拓扑替康
(S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDMXY-1H-PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE一3,14(4H,12H)-DIONE
(S)-10-[(二甲氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14(4H,12H)-二酮
NSC一609669
SKF一104864A
托扑替康
EINECS 编号
231-595-7
分子式
C23H23N3O5
MDL 编号
MFCD00866235
分子量
421.45
MOL 文件
123948-87-8.mol
所属类别
药物: 抗肿瘤药: 动植物类抗肿瘤药物

物理化学性质

外观
白色至微淡黄色粉末
熔点 
−114 °C(lit.)

沸点 
>100 °C(lit.)

密度 
1.2 g/mL at 25 °C(lit.)

蒸气密度
1.3 (vs air)

蒸气压
613 psi ( 21.1 °C)

闪点 
12 °C
储存条件 
2-8°C

溶解度 
H2O: soluble

form 
liquid

应用领域

用途一
抗癌药物。可单独用于治疗初步或连续性化疗无效的转移性卵巢癌。
用途二
抗肿瘤药。

安全数据

危险品标志 
T,C,F
危险类别码 
R36/37/38-R67-R35-R20-R11-R34
安全说明 
S26-S45-S36/37/39
危险品运输编号 
UN 3286 3/PG 2

WGK Germany 
2

RTECS 
MW4025000


3
危险等级
8
包装类别
II

制备方法

方法一
化合物(I)用37%甲醛和40%二甲胺,在乙酸中进行胺甲基化,得到产物。

上下游产品信息

上游原料
二甲胺

常见问题列表

喜树碱类抗癌药
喜树碱类抗癌药是从珙桐科落叶植物喜树(Camptotheca acuminata)的种子或根皮中提出的生物碱或经结构改造后的衍生物。临床应用的主要有喜树碱、羟基喜树碱、拓扑替康和伊立替康。
拓扑替康一种水溶性半合成的喜树碱衍生物,为拓扑异构酶I的抑制剂,通过抑制DNA单股断链重新连接而使DNA损伤,其细胞毒作用在癌细胞分裂的S期,是S期细胞周期特异性药物。在体内呈二室模型,很快分布到肝、肾等部位,单次30分钟静脉滴注1.5mg/m2,t1/2α为4.1~8.1分钟,血浆蛋白结合率为6.6%~21.3%,可进入脑脊液。大部分经肾排泄,小部分经胆汁,于12小时内有90%排出体外。肾功能不全者的清除率降低。临床用于治疗小细胞肺癌(SCLC)和晚期卵巢癌,由于能透过血脑屏障,对中枢神经系统恶性肿瘤及脑转移瘤有一定的疗效。用法:单药每次剂量1.2mg/m2静脉滴注,每日1次,连用5日,21日为1周期,与其他抗癌药物合用时需减少剂量。主要不良反应为血液学毒性,白细胞、血小板和血红蛋白减少;非血液学毒性有食欲不振、恶心、呕吐、脱发、口腔炎、腹泻、头痛、发热、便秘,一过性转氨酶升高;偶见呼吸困难,血尿及心电图异常。
严重骨髓抑制者忌用。治疗中要监测血象,并根据血象变化调整用药剂量,必要时可给予粒细胞集落刺激因子(G-CSF)及输注成分血。
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