头孢克洛

头孢克洛为第二代头孢类抗生素，抗菌作用和头孢氨苄相似。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性和草绿色链球菌、肺炎链球菌等均有较好的抗菌活性。对革兰阴性菌如沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等也有较强的抗菌活性。

一种头孢克洛的合成方法，以7-氨基-3-氯代头孢烷酸和苯甘氨酸邓盐 (乙基钠盐)为起始原料经二步合成头孢克洛，其特征是：头孢克洛合成步骤为：
1）以苯甘氨酸邓盐(乙基钠盐)、特戊酰氯(三甲基乙酰氯)为原料溶解 于极性非质子型有机溶剂中，在吡啶类催化剂的作用下进行反应，得到混合酸酐 溶液(混酐)； 
2）7-ACCA与含氮有机碱成盐并溶解于极性非质子型有机溶剂中，得到 7-ACCA溶解液； 
3）7-ACCA溶解液与混酐在吡啶类催化剂条件下进行酰化缩合反应，加 入成盐无机酸水解，分相得到头孢克洛与酸成盐的水溶液； 
4）头孢克洛与酸成盐的水溶液中加入DMF或DMAC，在加碱条件下制得 头孢克洛的DMF或DMAC溶剂化物； 
5）头孢克洛的DMF或DMAC溶剂化物在水及含水均相有机溶液中经转 化得到头孢克洛。头孢克洛DMF复合物的收率达到90％，总收率可以达到82％ 以上。    头孢克洛可致过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒等，偶致轻度肝肾功能损害。血清病样反应较其他口服抗生素多，儿童尤为常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。因不良反应而停药者约为1%。 头孢克洛与青霉素类或头霉素（cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。 白色粉末。溶于水，不溶于甲醇、氯仿、苯。溶液在pH2.5-4.5时稳定。 抗菌素。抗菌作用比头孢羟氨苄强。主要用于泌尿道感染、上呼吸道感染、皮肤软组织感染和五官科感染等，疗效较好。 属头孢类抗菌素药，主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等 由对硝基苄-7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸酯与臭氧、二氯亚砜、2-氨基苯乙酸反应制得。