头孢克洛

简介合成不良反应药物相互作用头孢克洛试剂级价格

头孢克洛

CAS号:53994-73-3
英文名:Cefaclor
中文名:头孢克洛
CBNumber:CB9390436
分子式:C15H14ClN3O4S
分子量:367.81
MOL File:53994-73-3.mol

头孢克洛化学性质

沸点 :713.4±60.0 °C(Predicted)
密度 :1.3575 (rough estimate)
折射率 :1.6100 (estimate)
储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度 :1 M HCl: 50 mg/mL, clear to very faintly turbid, yellow
酸度系数(pKa) :pKa 1.5±0.2(H2O) (Uncertain)
形态 :powder
颜色 :Crystal
水溶解性 :10g/L(temperature not stated)
BRN :8176092
BCS Class :3
InChI :InChI=1S/C15H14ClN3O4S/c16-8-6-24-14-10(13(21)19(14)11(8)15(22)23)18-12(20)9(17)7-4-2-1-3-5-7/h1-5,9-10,14H,6,17H2,(H,18,20)(H,22,23)/t9-,10-,14-/m1/s1
InChIKey :QYIYFLOTGYLRGG-GPCCPHFNSA-N
SMILES :N12[C@@]([H])([C@H](NC([C@H](N)C3=CC=CC=C3)=O)C1=O)SCC(Cl)=C2C(O)=O
CAS 数据库 :53994-73-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :42/43
安全说明 :22-36/37-45
WGK Germany :2
RTECS号 :XI0363000
海关编码 :29349990
毒性 :TDLo orl-cld: 131 mg/kg/7D-I:MSK,SKN CMAJAX 126,1032,82

头孢克洛化学药品说明书

头孢克洛|药典2005版
头孢克洛胶囊|药典2005版

头孢克洛性质、用途与生产工艺

简介
头孢克洛为第二代头孢类抗生素，抗菌作用和头孢氨苄相似。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性和草绿色链球菌、肺炎链球菌等均有较好的抗菌活性。对革兰阴性菌如沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等也有较强的抗菌活性。
合成一种头孢克洛的合成方法，以7-氨基-3-氯代头孢烷酸和苯甘氨酸邓盐 (乙基钠盐)为起始原料经二步合成头孢克洛，其特征是：头孢克洛合成步骤为：
1）以苯甘氨酸邓盐(乙基钠盐)、特戊酰氯(三甲基乙酰氯)为原料溶解于极性非质子型有机溶剂中，在吡啶类催化剂的作用下进行反应，得到混合酸酐溶液(混酐)；
2）7-ACCA与含氮有机碱成盐并溶解于极性非质子型有机溶剂中，得到 7-ACCA溶解液；
3）7-ACCA溶解液与混酐在吡啶类催化剂条件下进行酰化缩合反应，加入成盐无机酸水解，分相得到头孢克洛与酸成盐的水溶液；
4）头孢克洛与酸成盐的水溶液中加入DMF或DMAC，在加碱条件下制得头孢克洛的DMF或DMAC溶剂化物；
5）头孢克洛的DMF或DMAC溶剂化物在水及含水均相有机溶液中经转化得到头孢克洛。头孢克洛DMF复合物的收率达到90％，总收率可以达到82％以上。
不良反应头孢克洛可致过敏反应，表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒等，偶致轻度肝肾功能损害。血清病样反应较其他口服抗生素多，儿童尤为常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。因不良反应而停药者约为1%。
药物相互作用头孢克洛与青霉素类或头霉素（cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。
化学性质白色粉末。溶于水，不溶于甲醇、氯仿、苯。溶液在pH2.5-4.5时稳定。
用途抗菌素。抗菌作用比头孢羟氨苄强。主要用于泌尿道感染、上呼吸道感染、皮肤软组织感染和五官科感染等，疗效较好。
用途属头孢类抗菌素药，主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等
生产方法由对硝基苄-7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸酯与臭氧、二氯亚砜、2-氨基苯乙酸反应制得。