盐霉素
中文名称:盐霉素
英文名称:Salinomycin
CAS号:53003-10-4
分子式:C42H70O11
分子量:751
EINECS号:258-290-1
Mol文件:53003-10-4.mol
盐霉素 性质
熔点 | 112.5-113.5 °C(lit.) |
---|---|
沸点 | 839.2±65.0 °C(Predicted) |
比旋光度 | D25 -63° (c = 1 in ethanol) |
密度 | 1.18±0.1 g/cm3(Predicted) |
闪点 | >110°(230°F) |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 不溶于水;乙醇中≥142.2 mg/mL; DMSO 中≥91.8 mg/mL |
酸度系数(pKa) | 6.4 (DMF) |
形态 | 白色固体 |
颜色 | 白色至浅黄色 |
旋光性 (optical activity) | -6325 (cl, ethanol) |
水溶解性 | Soluble in methanol. Insoluble in water |
Merck | 13,8415 |
稳定性 | 稳定,但可能对热敏感-保持干燥通风处。与强氧化剂不相容。 |
LogP | 5.596 (est) |
CAS 数据库 | 53003-10-4(CAS DataBase Reference) |
盐霉素 用途与合成方法
盐霉素又称优素精,是由白色链霉菌培养液中提取的一种聚醚类抗生素,属离子载体型抗生素,一般以盐霉素钠盐的形式存在,又名沙利霉素钠盐,其钠盐为白色或淡黄色结晶性粉末,微有特异臭味,性质稳定,不溶于水,易溶于丙酮、苯和甲醇。
盐霉素是一种高效、广谱、低耐药性和低残留的抗生素,为广谱抗球虫药。对革兰氏阳性菌、真菌、病原虫、球虫等具有杀菌、抑菌的显著作用。盐霉素对鸡堆型、布氏、巨型、变位、毒害、柔嫩等艾美尔球虫均有明显效果,抗球虫活性大致与莫能菌素、常山酮相似。含本品60mg/kg的饲料其防病性能和增重效率大致与莫能菌素100mg/kg相等。高浓度(80mg/kg)盐霉素的免疫抑制强度与莫能菌素相同。且对猪具有明显生长促进效应,但因安全范围窄,使应用受到限制。抗球虫活性峰期在第一代的早期裂殖体阶段 (即感染第1~2天),球虫对其产生耐药性的速率缓慢。抗球虫机理一般认为在发育虫体内,药物能与钠、钾离子结合成络合物,影响钾离子向球虫线粒体内转运,使球虫某些线粒体功能包括底物的氧化作用和ATP的水解作用都受到抑制所致。球虫不易引起耐药性。高浓度(120ppm)能抑制宿主产生免疫力。但停药后,即能迅速获得免疫力。故肉鸡要连续应用。对兔球虫作用好于磺胺喹恶啉。禁与泰乐菌素、竹桃霉素并用。此外,对牛有促生长作用,还可用于猪密螺旋体所致猪血痢。
对猪的试验表明,不足4月龄仔猪喂30~60mg/kg药料,4~6月龄仔猪喂15~30mg/kg药料,有明显的改善饲料报酬和促生长效应。据报道,在猪全价饲料中添加25~50mg/kg的盐霉素,可降低母猪的断奶失重,增加仔猪断奶重,降低仔猪死亡率,提高生长肥育猪的生长速度和饲料报酬的功能。但盐霉素对20日龄以内的仔猪无明显药效,因此初生仔猪饲料内不必使用盐霉素添加剂。 本品安全范围较窄,用药时应严格控制剂量; 使用本品时间过长或每公斤饲料超过100毫克时,能抑制机体对球虫产生免疫力,并出现毒性作用; 禁与其他抗球虫药并用,马属动物、产蛋鸡禁用,肉鸡休药期5天; 本品预混剂规格较多,应用时需注意换算剂量。
盐霉素的毒性比莫能菌素强,80mg/kg饲料浓度,雏鸡即摄食减少,而影响增重。加之本品预混剂规格众多,用药时必须根据有效成分,精确计量以防不测。大剂量(80mg/kg)盐霉素,使宿主对球虫产生的免疫力有一定抑制作用。产蛋鸡禁用。休药期,禽5日。马及马属动物对盐霉素极敏感,应避免接触;成年火鸡及鸭也较敏感,亦不宜应用。 【性状】白色或浅黄色结晶性粉末,在乙醇、丙酮、二甲基亚砜、苯、氯仿、乙酸乙酯中易溶,在水中不溶。
【作用与用途】甲基盐霉素的抗球虫效应大致与盐霉素相同。甲基盐霉素对肉鸡的堆型、布氏、巨型、毒害艾美尔球虫的预防效果有明显差异。通常40mg/kg药料浓度,即对堆型、巨型艾美尔球虫产生良好效果;毒害艾美尔球虫需用60mg/kg药料浓度才能有效,而布氏艾美尔球虫需用80mg/kg药物浓度才能发挥药效。
【用法与用量】混饲:每吨饲料,肉鸡60~80g。
【注意事项】马及马属动物对甲基盐霉素极敏感,应禁用。火鸡及其他鸟类亦较敏感而不宜使用。本品限用于肉鸡。休药期,肉鸡5日。 Salinomycin (Coxistac, Bio-cox, Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
盐霉素是一种高效、广谱、低耐药性和低残留的抗生素,为广谱抗球虫药。对革兰氏阳性菌、真菌、病原虫、球虫等具有杀菌、抑菌的显著作用。盐霉素对鸡堆型、布氏、巨型、变位、毒害、柔嫩等艾美尔球虫均有明显效果,抗球虫活性大致与莫能菌素、常山酮相似。含本品60mg/kg的饲料其防病性能和增重效率大致与莫能菌素100mg/kg相等。高浓度(80mg/kg)盐霉素的免疫抑制强度与莫能菌素相同。且对猪具有明显生长促进效应,但因安全范围窄,使应用受到限制。抗球虫活性峰期在第一代的早期裂殖体阶段 (即感染第1~2天),球虫对其产生耐药性的速率缓慢。抗球虫机理一般认为在发育虫体内,药物能与钠、钾离子结合成络合物,影响钾离子向球虫线粒体内转运,使球虫某些线粒体功能包括底物的氧化作用和ATP的水解作用都受到抑制所致。球虫不易引起耐药性。高浓度(120ppm)能抑制宿主产生免疫力。但停药后,即能迅速获得免疫力。故肉鸡要连续应用。对兔球虫作用好于磺胺喹恶啉。禁与泰乐菌素、竹桃霉素并用。此外,对牛有促生长作用,还可用于猪密螺旋体所致猪血痢。
对猪的试验表明,不足4月龄仔猪喂30~60mg/kg药料,4~6月龄仔猪喂15~30mg/kg药料,有明显的改善饲料报酬和促生长效应。据报道,在猪全价饲料中添加25~50mg/kg的盐霉素,可降低母猪的断奶失重,增加仔猪断奶重,降低仔猪死亡率,提高生长肥育猪的生长速度和饲料报酬的功能。但盐霉素对20日龄以内的仔猪无明显药效,因此初生仔猪饲料内不必使用盐霉素添加剂。 本品安全范围较窄,用药时应严格控制剂量; 使用本品时间过长或每公斤饲料超过100毫克时,能抑制机体对球虫产生免疫力,并出现毒性作用; 禁与其他抗球虫药并用,马属动物、产蛋鸡禁用,肉鸡休药期5天; 本品预混剂规格较多,应用时需注意换算剂量。
盐霉素的毒性比莫能菌素强,80mg/kg饲料浓度,雏鸡即摄食减少,而影响增重。加之本品预混剂规格众多,用药时必须根据有效成分,精确计量以防不测。大剂量(80mg/kg)盐霉素,使宿主对球虫产生的免疫力有一定抑制作用。产蛋鸡禁用。休药期,禽5日。马及马属动物对盐霉素极敏感,应避免接触;成年火鸡及鸭也较敏感,亦不宜应用。 【性状】白色或浅黄色结晶性粉末,在乙醇、丙酮、二甲基亚砜、苯、氯仿、乙酸乙酯中易溶,在水中不溶。
【作用与用途】甲基盐霉素的抗球虫效应大致与盐霉素相同。甲基盐霉素对肉鸡的堆型、布氏、巨型、毒害艾美尔球虫的预防效果有明显差异。通常40mg/kg药料浓度,即对堆型、巨型艾美尔球虫产生良好效果;毒害艾美尔球虫需用60mg/kg药料浓度才能有效,而布氏艾美尔球虫需用80mg/kg药物浓度才能发挥药效。
【用法与用量】混饲:每吨饲料,肉鸡60~80g。
【注意事项】马及马属动物对甲基盐霉素极敏感,应禁用。火鸡及其他鸟类亦较敏感而不宜使用。本品限用于肉鸡。休药期,肉鸡5日。 Salinomycin (Coxistac, Bio-cox, Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
Target | Value |
Wnt/β-catenin
() |
Salinomycin是一种从Streptomyces albus中分离的聚醚类离子载体型抗生素,通过干扰药物转运体ABC(ATP结合位点)、Wnt/β-catenin及其他CSC信号通路,在多种不同的人类癌症中,杀死癌症干细胞。Salinomycin对Gram阳性的细菌具有抗菌活性,除此之外,salinomycin在不同的生物膜中发挥作用,包括胞膜、线粒体膜,其作为单价阳离子载体,对碱金属离子有较强的选择性,对K+有偏好性,因此能促进线粒体和胞质中K+外流、并抑制氧化磷酸化。Salinomycin能够诱导不同起源的人类癌细胞系的大量凋亡。
Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞,从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂,其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150 μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而,在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼,salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下,具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明,人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5 μg/kg,超过500 μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性,如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200-250 μg/kg的salinomycin三周(隔天注射)会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用,使用传统的化疗药物治疗途径,则没有严重的急性长期副作用。用途
为抗球虫剂,用于鸡球虫病和促进畜禽生长 安全信息
危险品标志 | T,Xi |
---|---|
危险类别码 | 25-36/37/38 |
安全说明 | 45-36-26 |
危险品运输编号 | UN 3462 6.1/PG 2 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | VO8620000 |
F | 10 |
危险等级 | 6.1(a) |
包装类别 | II |
毒害物质数据 | 53003-10-4(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 18 i.p.; 50 orally (Miyazaki) |
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