盐霉素

抗生素注意事项甲基盐霉素生物活性靶点体外研究体内研究盐霉素试剂级价格

盐霉素

CAS号:53003-10-4
英文名:Salinomycin
中文名:盐霉素
CBNumber:CB9161784
分子式:C42H70O11
分子量:751
MOL File:53003-10-4.mol

盐霉素化学性质

熔点 :112.5-113.5 °C(lit.)
沸点 :839.2±65.0 °C(Predicted)
比旋光度 :D25 -63° (c = 1 in ethanol)
密度 :1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 :>110°(230°F)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :insoluble in H2O; ≥142.2 mg/mL in EtOH; ≥91.8 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa) :6.4 (DMF)
形态 :White solid
水溶解性 :Soluble in methanol. Insoluble in water
Merck :13,8415
稳定性 :Stable, but may be heat sensitive - keep cool. Incompatible with strong oxidizing agents.
LogP :5.596 (est)
CAS 数据库 :53003-10-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T,Xi
危险类别码 :25-36/37/38
安全说明 :45-36-26
危险品运输编号 :UN 3462 6.1/PG 2
WGK Germany :3
RTECS号 :VO8620000
F :10
危险等级 :6.1(a)
包装类别 :II
毒害物质数据 :53003-10-4(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in mice (mg/kg): 18 i.p.; 50 orally (Miyazaki)

盐霉素 MSDS

(2R)-2-((5S)-6-{5-[(10S,12R)-2-((6S,5R)-5-Ethyl-5-hydroxy-6-methylperhydro-2H-pyran-2-yl)-15-hydroxy-2,10,12-trimethyl-1,6,8-trioxadispiro[4.1.5.3]pentadec-13-en-9-yl](1S,2S,3S,5R)-2-hydroxy-1,3-dimethyl-4-oxoheptyl}-5-methylperhydro-2H-pyran-2-yl)butanoic acid

盐霉素性质、用途与生产工艺

抗生素盐霉素又称优素精，是由白色链霉菌培养液中提取的一种聚醚类抗生素，属离子载体型抗生素，一般以盐霉素钠盐的形式存在，又名沙利霉素钠盐，其钠盐为白色或淡黄色结晶性粉末，微有特异臭味，性质稳定，不溶于水，易溶于丙酮、苯和甲醇。
盐霉素是一种高效、广谱、低耐药性和低残留的抗生素，为广谱抗球虫药。对革兰氏阳性菌、真菌、病原虫、球虫等具有杀菌、抑菌的显著作用。盐霉素对鸡堆型、布氏、巨型、变位、毒害、柔嫩等艾美尔球虫均有明显效果，抗球虫活性大致与莫能菌素、常山酮相似。含本品60mg/kg的饲料其防病性能和增重效率大致与莫能菌素100mg/kg相等。高浓度(80mg/kg)盐霉素的免疫抑制强度与莫能菌素相同。且对猪具有明显生长促进效应，但因安全范围窄，使应用受到限制。抗球虫活性峰期在第一代的早期裂殖体阶段 (即感染第1～2天)，球虫对其产生耐药性的速率缓慢。抗球虫机理一般认为在发育虫体内，药物能与钠、钾离子结合成络合物，影响钾离子向球虫线粒体内转运，使球虫某些线粒体功能包括底物的氧化作用和ATP的水解作用都受到抑制所致。球虫不易引起耐药性。高浓度(120ppm)能抑制宿主产生免疫力。但停药后，即能迅速获得免疫力。故肉鸡要连续应用。对兔球虫作用好于磺胺喹恶啉。禁与泰乐菌素、竹桃霉素并用。此外，对牛有促生长作用，还可用于猪密螺旋体所致猪血痢。
对猪的试验表明，不足4月龄仔猪喂30～60mg/kg药料，4～6月龄仔猪喂15～30mg/kg药料，有明显的改善饲料报酬和促生长效应。据报道，在猪全价饲料中添加25～50mg/kg的盐霉素，可降低母猪的断奶失重，增加仔猪断奶重，降低仔猪死亡率，提高生长肥育猪的生长速度和饲料报酬的功能。但盐霉素对20日龄以内的仔猪无明显药效，因此初生仔猪饲料内不必使用盐霉素添加剂。
注意事项本品安全范围较窄，用药时应严格控制剂量; 使用本品时间过长或每公斤饲料超过100毫克时，能抑制机体对球虫产生免疫力，并出现毒性作用; 禁与其他抗球虫药并用，马属动物、产蛋鸡禁用，肉鸡休药期5天; 本品预混剂规格较多，应用时需注意换算剂量。
盐霉素的毒性比莫能菌素强，80mg/kg饲料浓度，雏鸡即摄食减少，而影响增重。加之本品预混剂规格众多，用药时必须根据有效成分，精确计量以防不测。大剂量(80mg/kg)盐霉素，使宿主对球虫产生的免疫力有一定抑制作用。产蛋鸡禁用。休药期，禽5日。马及马属动物对盐霉素极敏感，应避免接触;成年火鸡及鸭也较敏感，亦不宜应用。
甲基盐霉素【性状】白色或浅黄色结晶性粉末，在乙醇、丙酮、二甲基亚砜、苯、氯仿、乙酸乙酯中易溶，在水中不溶。
【作用与用途】甲基盐霉素的抗球虫效应大致与盐霉素相同。甲基盐霉素对肉鸡的堆型、布氏、巨型、毒害艾美尔球虫的预防效果有明显差异。通常40mg/kg药料浓度，即对堆型、巨型艾美尔球虫产生良好效果;毒害艾美尔球虫需用60mg/kg药料浓度才能有效，而布氏艾美尔球虫需用80mg/kg药物浓度才能发挥药效。
【用法与用量】混饲：每吨饲料，肉鸡60～80g。
【注意事项】马及马属动物对甲基盐霉素极敏感，应禁用。火鸡及其他鸟类亦较敏感而不宜使用。本品限用于肉鸡。休药期，肉鸡5日。
生物活性 Salinomycin (Coxistac, Bio-cox, Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药，具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
靶点
Target Value
Wnt/β-catenin
()
体外研究
Salinomycin是一种从Streptomyces albus中分离的聚醚类离子载体型抗生素，通过干扰药物转运体ABC（ATP结合位点）、Wnt/β-catenin及其他CSC信号通路，在多种不同的人类癌症中，杀死癌症干细胞。Salinomycin对Gram阳性的细菌具有抗菌活性，除此之外，salinomycin在不同的生物膜中发挥作用，包括胞膜、线粒体膜，其作为单价阳离子载体，对碱金属离子有较强的选择性，对K+有偏好性，因此能促进线粒体和胞质中K+外流、并抑制氧化磷酸化。Salinomycin能够诱导不同起源的人类癌细胞系的大量凋亡。
体内研究 Salinomycin能够有效地消除癌症干细胞，从而诱导预处理过的和具有药物抗性的癌症部分临床回归。它还是阳性的离子型和变时型试剂，其处理过后能加大心输出量、左心室收缩压、提高心率、平均动脉压、灌装动脉血管舒张以及血流量、血浆儿茶酚胺的浓度。这些实验结果都是以口服、吸入式注射150 μg/kg salinomycin的交交犬为模型进行的研究。然而，在哺乳动物中如马、猫、猪和羊驼，salinomycin被报导在偶然的口服或吸入摄入的情况下，具有相当大的毒性作用。风险评估数据表明，人类可接受的salinomycin每日可摄入量为5 μg/kg，超过500 μg/kg的每日摄入量会对狗产生神经毒性，如髓鞘损失、轴索变性。静脉注射200-250 μg/kg的salinomycin三周（隔天注射）会导致肿瘤转移的部分消退、仅有非常小的急性、长期副作用，使用传统的化疗药物治疗途径，则没有严重的急性长期副作用。
用途为抗球虫剂，用于鸡球虫病和促进畜禽生长