盐霉素的合成及其用途

简介

盐霉素(Salinomycin，SAL)是一种从白色链霉菌中分离得到的聚醚类离子型抗生素，数十年 来已成功地作为一种非激素促生长和抗球虫药物而应用于兽用医学中。2009年，Gupta等在一项对16000种化学物质的复杂的高通量筛选中，发现盐霉素对乳腺癌干细胞的效果比常用的抗乳腺癌药物紫杉醇(Taxol)高出近100倍。此后，盐霉素在其他类型的人类肿瘤干细胞中也显示出了抗肿瘤活性，其中包括结直肠癌、肺癌、胃癌、胰 腺癌和骨肉瘤的肿瘤干细胞，因此，盐霉素有望作为一种潜在的新型抗肿瘤药物[1]。

合成

图1盐霉素的制备路线

将盐霉素钠盐溶于二氯甲烷中。用一层硫酸水溶液（pH=1.5）剧烈搅拌。用蒸馏水清洗含有盐霉素的有机层。将二氯甲烷减压蒸发至干，得到盐霉素。合成路线如图1所示[2]。

用途

盐霉素为一元羧酸聚醚类动物专用抗生素，对大多数革兰氏阳性菌和各种球虫有较强的抑制和杀灭作用，不易产生耐药性和交叉抗药性，排泄迅速，残留量极低，用于猪可防治腹泻、促生长、提高成活率，主要用于家禽防球虫美国研究人员发现一种可以"瞄准"并杀死癌症干细胞的化合物，在实验室研究期间，其杀死小鼠身上乳腺癌干细胞的效力比普通抗癌药物泰克索(Taxol)高100倍。盐霉素不仅能杀死小鼠身上的乳腺癌干细胞，还能抑制它们生出新的肿瘤细胞，同时还能减缓已经存在的肿瘤的生长速度。

艾美耳属球虫感染造成的鸡球虫病可导致家禽死亡、生长不良和生产性能下降，严重危害集 约化家禽养殖业。同时，球虫病还会增加其他病原的易感性。目前对于球虫病的控制以在饲料或者饮水中添加预防性抗球虫药为主，球虫病疫苗仍处于辅助角色。盐霉素作为一类聚醚离子载体药物，因其具有抗球虫谱广、作用方式独特且不易产生耐药性等优势，在养殖业中得到广泛使用，但在该药上市４年后，各地相继报道耐药虫株的出现[1]。

参考文献

[1]孙霈,毕菲菲,郝振凯,索勋,刘贤勇.盐霉素抗球虫机制及耐药性研究:概述[J].寄生虫与医学昆虫学报,2021,28(02):129-133.

[2] Borgstroem, Bjoern; et al. Synthetic modification of salinomycin: selective O-acylation and biological evaluation. Chemical Communications (Cambridge, United Kingdom) (2013), 49(85), 9944-9946.