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头孢曲松

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头孢曲松
  • 中文名称:头孢曲松
  • 英文名称:CEFTRIAXONE
  • CAS号:73384-59-5
  • 分子式:C18H18N8O7S3
  • 分子量:554.58
  • EINECS号:277-405-6
  • Mol文件:73384-59-5.mol
  • 头孢曲松
头孢曲松 性质
  • 熔点 155 °C
  • 密度 1.96±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
  • 酸度系数(pKa)pKa –3.2±0.6 (Uncertain);–1.8±0.2 (Uncertain);2.57±0.50 (Uncertain);2.90±0.50 (Uncertain);8.03±0.40 (Uncertain)
  • CAS 数据库73384-59-5(CAS DataBase Reference)
  • EPA化学物质信息Ceftriaxone (73384-59-5)
头孢曲松 用途与合成方法
  • 用药分析1、剂量超过说明书规定。
    头孢曲松钠为第三代头孢菌素,用于敏感菌所致的感染,肌注或静脉滴注,成人常用量为24小时1~2g,或每12小时0.5~1g,最高剂量一日4g。本患者为70岁老年人,肝肾功能减退,药物消除减慢,现用量5g/日,超过说明书规定的最大日剂量。
    2.溶剂总量过少,药物浓度过高。
    头孢曲松钠静脉滴注时,应按说明书进行配制,最终滴注药液中头孢曲松钠的浓度小于2g/100ml。本例作为溶剂的氯化钠注射液用量为100ml,头孢曲松钠的最终浓度为5g/100ml,浓度过大,为说明书规定的最高浓度的2.5倍。
    头孢曲松钠溶液浓度过高,一是可引起静脉炎,二是血药浓度过高可加重肾损害,三是可能会引起头孢菌素脑病。
    建议重视药物剂量和浓度问题,按说明书规定溶剂及其用量配制溶液,不得随意改变。
  • 生物活性Ceftriaxone 是第三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌有良好的抗菌活性,对大多数革兰氏阳性菌有合理的抗菌活性。具有抗炎和抗氧化特性。
  • 化学性质 头孢曲松钠(Ceftriaxone Sodium):C18H16N8O7S3Na2?3.5H2O。[104376—79.6]。即其二钠盐三倍半水合物。白色或类白色结晶性粉末,无臭。有引湿性。易溶于水(约40g/100ml,25℃,微溶于甲醇,不溶于乙醇。熔点>155℃(分解)。[α]D26-165°(C=1,水)。UV最大吸收(水):242,272nm(ε32300,29530)。pKa:约3(COOH)。3.2(NH3+),4.1(OH)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):3000,2800,2175,2175静脉注射;全部>10000口服;全部>5000皮下注射。
  • 用途 长效第三代头孢菌素,抗菌谱广,对革兰阳性菌和阴性菌均有作用;抗菌活性强,对卢一内酰胺酶稳定,在血清中半衰期长。用于敏感菌所致的各种感染,如败血症、脑膜炎、扁桃炎、急慢性支气管炎、支气管扩张、肺炎、肺化脓症、耳鼻喉感染、骨和关节感染、慢性呼吸道疾患二次感染、腹膜炎、胆囊炎、生殖器感染等。副作用比较轻微,有长效、高效、安全等特点。
  • 生产方法 方法1:以甲基肼盐酸盐为原料,与硫氰酸钾反应得甲基氨基硫脲,再与草酸二甲酯环合制得三嗪环。然后与7-ACA缩合制成7-氨基头孢三嗪(简称7-ACT),再和用氯乙酰氯保护氨基的氨噻肟侧链缩合,最后脱掉保护基得头孢曲{l潮。该路线在上保护基、脱保护基时操作难度大,产品的收率和质量均不易控制,工业生产难度大。
    方法2:条件温和,收率较高,均在80%以上,能够进行工业化生产。以7-ACA为原料,先和三嗪环缩合成7-ACT,然后和氨噻肟活性酯(含磷活性酯或巯基杂环活性酯)缩合形成头孢三嗪。使用含磷活性酯时,必须先用单三甲基乙酰胺或双甲基硅脲等硅烷化试剂把7一√吣汀上的羧基和羟基保护起来,操作要烦琐些,此外它的缩合产物是头孢三嗪酸,须再经成盐反应方能成为头孢三嗪双钠盐。而用巯基杂环活性酯时,不需预先保护羧基,且缩合产物一步成盐,更方便、先进。
    其侧链三嗪环衍生物可用水合肼和苯甲醛作用,得到的Schiff’s碱和硫酸二甲酯反应,生成N-甲基肼硫酸盐,和硫氰化钾反应生成N-甲基-N-氨基硫脲,和草酸二甲酯作用环合,最后酸化即得到所需的三嗪环衍生物。
安全信息
  • 危险品标志 Xn
  • 危险类别码 42/43
  • 安全说明 22-24-37-45
  • 海关编码 29349990
头孢曲松 上下游产品信息
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  • 公司名称:台州华汐科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13857648919 0576-89164227-
  • 产品介绍: 中文名称:头孢曲松粗品
    英文名称:CEFTRIAXONE
    CAS:73384-59-5
    纯度:99% HPLC 包装信息:25KG;5KG;14KG 备注:医药级
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  • 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话:18516978288 0757-86329057-
  • 产品介绍: 中文名称:头孢曲松
    英文名称:Ceftriaxone
    CAS:73384-59-5
    纯度:95.00% 包装信息:5g
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  • 公司名称:武汉凯威斯科技有限公司
  • 联系电话:86-027-67849912
  • 产品介绍: 英文名称:CeftriaxoneSodiuM
    CAS:73384-59-5
    纯度:98% 包装信息:1g;5g;25g;50g;100g;500g
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  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:16314854226
  • 产品介绍: 英文名称:Ceftriaxone
    CAS:73384-59-5
    纯度:>98% 备注:It is produced by the strain of Semisynthetic third generation cephalosporin for injection. It has the third-generation cephalosporin commonness. It is characterized by a plasma elimination half-life
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  • 公司名称:深圳菲斯生物科技有限公司
  • 联系电话:17727448752
  • 产品介绍: 中文名称:头孢曲松钠杂质对照品
    英文名称:Ceftriaxone
    纯度:HPLC>=98% 包装信息:10-100mg
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