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头孢曲松VS.头孢他啶

发布日期:2023/2/13 10:01:38

头孢菌素类药物经多年发展,已发展出很多种类,人们以发明年代的先后顺序以及抗菌谱、肾毒性、β-内酰胺酶的稳定性不同将它们分为四代。其中三代头孢菌素在临床上广泛使用,典型代表就有头孢曲松、头孢他啶。

抗菌谱及抗菌活性

抗菌谱及抗菌活性1.png

抗菌谱及抗菌活性2.png

1为一线推荐用药;2为二线推荐用药;3体外数据结果可接受,某些菌属敏感;空白无活性或活性差,或尚不明确 。

特殊人群

1.老年人

头孢曲松:无虚弱、营养不良或重度肾功能损害,无需调整剂量。

头孢他啶:(1)65岁以上老年人剂量可减至常规剂量的1/2-2/3,日剂量为3g;(2)年龄大于80岁病人,其每日剂量一般不能超过3g。

2.儿童

头孢曲松:

(1)新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20~50mg/kg,不超过50mg/kg,禁用于矫正胎龄不足41周(孕周+实际年龄)的早产儿。新生儿(出生体重小于2kg者)的用药安全尚未确定。有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。如果新生儿(≤28天)需要(或者预期需要)静脉使用含钙的溶液治疗,包括连续滴注含钙溶液(如胃肠外营养液),则需禁止使用头孢曲松,因为有出现头孢曲松-钙沉积的风险。

(2)新生儿、婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20~80mg/kg。体重50kg或以上的儿童,应使用成人常规剂量。静脉用量按体重50mg/kg以上时,婴儿以及12岁以下儿童滴注时间至少要30分钟以上。新生儿的静脉用量输液时间应当超过60分钟,以降低发生胆红素脑病的潜在风险。

头孢他啶:

(1)对于2个月以上的儿童,一般的剂量范围是按体重每天30-100mg/kg,分二或三次给药。对于免疫受抑制或患有纤维化囊肿的感染患儿或患有脑膜炎的儿童,可给予剂量高至按体重每天150mg/kg(最高剂量每天6g),分三次给药。

(2)新生儿至二个月龄的婴儿:临床经验有限,一般剂量为按体重每天25-60mg/kg,分二次给药被证实是有效的。新生婴儿的头孢他啶血清半衰期是成人的三至四倍。

3.肾功能不全

头孢曲松:肾功能不全者,如无肝功能损伤无需减量使用;严重肾衰竭患者(肌酐清除率<10mL/min),日剂量为2g。

4.肝功能不全

头孢曲松:肝功能不全者,如肾功能正常,则无需减量使用;严重肝肾损害或肝硬化患者应调整剂量,且应定期检查本药的血药浓度。

头孢他啶:肝功能不全者一般无需调整剂量。

适应症

头孢曲松

适用于对本品敏感的致病菌引起呼吸道感染(尤其是肺炎)、耳鼻喉感染(如急性中耳炎)、泌尿系统感染、败血症、脑膜炎(如播散性莱姆病早、晚期)、骨和关节感染、皮肤软组织感染、腹腔感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)、生殖系统感染包括淋病、也可用于术前预防感染。

头孢他啶

用于敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、胃肠道、胆道和腹部感染、尿路感染、严重皮肤软组织感染和骨及关节感染等。对于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系统感染尤为适用。

不良反应及相互作用

头孢曲松

1.钙-头孢曲松沉淀:每日1g及以上剂量患者超声扫描中曾观察到胆囊中有钙-头孢曲松沉淀物。禁止曲松与含钙药物混合或同时使用,即使是在不同部位使用不同给药方式,且在使用本药48小时内不宜使用含钙药物。

2.常见不良反应:嗜酸粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、腹泻、皮疹及肝酶增高等。

3.虽然头孢曲松不含MTT基团,但其化学结构中含有甲硫三嗪侧链,其在体内转化过程中可能产生含有MTT结构相似产物,也可能会出现双硫仑反应。尚未发现头孢曲松给药后发生双硫仑副作用。

头孢他啶

1.常见不良反应:嗜酸粒细胞增多症、血小板增多、症乳酸脱氢酶轻度升高、碱性磷酸酶轻度升高、腹泻等。

2.虽然头孢他啶不含MTT基团,但其化学结构中含有甲硫三嗪侧链,其在体内转化过程中可能产生含有MTT结构相似产物,也可能会出现双硫仑反应。

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