O-去甲文拉法辛
中文名称:O-去甲文拉法辛
英文名称:O-Desmethylvenlafaxine
CAS号:93413-62-8
分子式:C16H25NO2
分子量:263.38
EINECS号:700-516-2
Mol文件:93413-62-8.mol
O-去甲文拉法辛 性质
| 熔点 | 208-213°C |
|---|---|
| 沸点 | 403.8±25.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.115±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇； DMSO 中≥13.2 mg/mL；乙醇中≥2.45 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.04±0.26(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYSA-N |
| LogP | 0.33 at 25℃ and pH6 |
O-去甲文拉法辛 用途与合成方法
去甲文拉法辛是一种5-羟色胺(5-HT)-去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂，是美国FDA批准治疗严重抑郁症的首个SNRI文拉法辛[venlafaxine，商品名：EfexorXR(怡诺思)]的去甲基活性代谢物。
去甲文拉法辛口服吸收好，口服绝对生物利用度为80%。食物对其吸收的影响不大，分别与低、中、高脂餐同服时，只有高脂餐可使cmax增加约16%，而AUC无显著差异。在100～600mg/d剂量范围内，DVS单剂量口服给药呈线性药动学特征。单剂量口服100mgDVS，cmax为376mg/L，tmax为7.5h，AUC为6747mg·h·L-1。每日1次给药，4～5d达稳态血药浓度。多次给药的药动学仍呈线性。体外DVS与血浆蛋白结合率低，约为30%。静脉给药稳态分布体积(Vd)为3.4L/kg，提示药物分布进入非血管区域。
Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate)是一种5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂，Ki值分别为40.2 nM和558.4 nM。| Target | Value |
| 5-HT | 40.2 nM(Ki) |
| Norepinephrine (NE) | 558.4 nM(Ki) |
Desvenlafaxine是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素重摄取抑制剂，也是抗抑郁剂文拉法辛的活性代谢物。与文拉法辛类似，desvenlafaxine抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经元摄取。Desvenlafaxine对人多巴胺(DA)转运蛋白表现出弱亲和力(100 μM下62%的抑制率)。Desvenlafaxine抑制[ Desvenlafaxine Succinate具有抑制CYP2D6的潜能，这可能导致通过该途径的药物代谢浓度增加。Desvenlafaxine Succinate可能也会诱导CYP3A4，这可能影响药物通过该酶进行的代谢。
Desvenlafaxine迅速穿透雄性大鼠的大脑和下丘脑。与雄性大鼠下丘脑中基础NE含量相比，Desvenlafaxine显著增加细胞外NE水平，但是通过微量透析法不影响DA水平。 Desvenlafaxine在100到600毫克/千克的剂量范围内显示出线性的与剂量成比例的药代动力学单次剂量分布。口服剂型的完全生物利用率为80.5%。安全信息
| 危险品标志 | F,T,Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 11-23/24/25-39/23/24/25-36 |
| 安全说明 | 7-16-36/37-45-26 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | GV8872620 |
| 海关编码 | 29225090 |
| 毒害物质数据 | 93413-62-8(Hazardous Substances Data) |
O-去甲文拉法辛 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-11 | XW934136282 | O-去甲文拉法辛 | 93413-62-8 | 5G | 577 |
| 2024-11-11 | XW934136281 | O-去甲文拉法辛 | 93413-62-8 | 1G | 161 |
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中文名称：O-去甲文拉法辛
CAS：93413-62-8
包装信息：10g,100g,500g,1kg,5kg,10kg,100kg
备注：1g/袋/
库存量：>1kg
现货日期：2024/12/25 10:32:47
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中文名称：O-去甲文拉法辛
英文名称：O-Desmethylvenlafaxine
CAS：93413-62-8
纯度：>=95%
包装信息：20mg;50mg;100mg;1g
备注：20mg
库存量：10mg
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中文名称：O-去甲文拉法辛, 一种5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)重吸收抑制剂
英文名称：O-Desmethylvenlafaxine, 98%, a serotonin (5-HT) and norepinephrine (NE) reuptake inhibitor
CAS：93413-62-8
纯度：98%
包装信息：1G;250MG;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：O-去甲文拉法辛
英文名称：D,L-O-Desmethyl Venlafaxine
CAS：93413-62-8
纯度：99%,<0.1%
包装信息：50kg
备注：99%,单杂<0.1% HWG24548
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中文名称：O-去甲文拉法辛
英文名称：O-Desmethylvenlafaxine
CAS：93413-62-8
纯度：98%
包装信息：100g;1g;5g;25g;10mg;2.5mg;25mg;2mg;50mg;5mg;51ml
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