基本属性 临床作用不良反应药代动力学生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 盐酸文拉法辛 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
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盐酸文拉法辛

基本属性 临床作用不良反应药代动力学生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 盐酸文拉法辛 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
盐酸文拉法辛
  • 中文名称:盐酸文拉法辛
  • 英文名称:Venlafaxine hydrochloride
  • CAS号:99300-78-4
  • 分子式:C17H28ClNO2
  • 分子量:313.86
  • EINECS号:619-421-1
  • Mol文件:99300-78-4.mol
  • 盐酸文拉法辛
盐酸文拉法辛 性质
盐酸文拉法辛 用途与合成方法
  • 临床作用文拉法辛作为新型的抗抑郁药,在临床上能有效治疗抑郁症和焦虑症谱系疾病,以及慢性疼痛等,已广泛用于抑郁症、焦虑症、强迫症、儿童多动症、酒依赖、躯体形式障碍、精神分裂症、成人恐慌症后抑郁、性功能障碍等的治疗。该药治疗抑郁症安全、有效,患者依从性好,这有利于抑郁症患者的长期维持性治疗。虽然少数患者可出现失眠,但加用小剂量镇静催眠药后,一般能得到明显改善。该药与其他抗抑郁药物相比具有明显优势,尤其对较严重的抑郁症以及焦虑症状有更好的疗效,并且起效较快,已成为治疗抑郁症的一线药物。
  • 不良反应文拉法辛对肾上腺素能、M1胆碱能及组胺H1受体几乎无亲和力,从而避免了类似三环类抗抑郁药(TCAs)药物引起的不良反应,故几乎无抗胆碱能、直立性低血压和镇静等不良反应。但约有l/3用药者会发生恶心反应,特别在开始用药的几周中较为明显。对一数据库收集的3000病例所作的分析表明,该药所致的头晕、头痛、睡眠障碍、口干和神经过敏也较常见,其发生率分别为恶心3l%,头晕17%,嗜睡15%,失眠10%,口干12%,不良反应的临床表现多为轻、中度,患者能够耐受。其不良反应多发生在治疗2周内,与药物剂量有关,随着治疗时间的延长,不良反应逐渐减轻。突然停药可见撤药综合症如失眠、焦虑、恶心、出汗、震颤、眩晕或感觉异常等,停药1周后可见症状消失。
  • 药代动力学文拉法辛口服后主要从胃肠道吸收,且吸收迅速而良好。单剂量口服可被吸收92%,口服生物利用度为40%~45%,提示文拉法辛口服之后有明显的首过效应。在体内主要通过肝脏细胞色素P450酶代谢,原药及其代谢物O-去甲基文拉法辛主要经肾脏排泄,约92%由尿液中排出,1.9%由粪便排出。文拉法辛和O-去甲基-文拉法辛的表观清除半衰期分别为5±2和11±2h,表观分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。多次给药3d内可达稳态血药浓度。进食不影响药物的吸收。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛与血浆蛋白的结合率很小,分别为27%和30%。在肌酐清除率<30mL/min的肾病病人中,使用此品时应注意调整剂量,对中度肾功能不全者,剂量应减少50%;轻、中度肾功能不全者,剂量应减少25%。对肝功能损害者也必须减少剂量或者进行个体化剂量给药。
  • 生物活性Venlafaxine HCl是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于治疗重度抑郁症,泛焦虑症,急性焦虑症以及社交恐惧症。
  • 靶点
    TargetValue
    5-HT
  • 体外研究

    相比于几个广泛使用的SSRIs,Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能,比如imipramine和desipramine,也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。 Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合,K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM,K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭,ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。

  • 体内研究Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用,在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内,Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone,nor-BNI和naltrindole显著抑制,但不被β-FNA 或naloxonazine抑制,意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。在完全发育的神经病变大鼠体内,Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用,其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。
安全信息
  • 更新日期2021-01-25
  • 产品编号V0110
  • 产品名称盐酸万拉法新
  • CAS编号99300-78-4
  • 包装1g
  • 价格540
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  • 更新日期2021-01-25
  • 产品编号V0110
  • 产品名称盐酸万拉法新
  • CAS编号99300-78-4
  • 包装5g
  • 价格1680
盐酸文拉法辛 上下游产品信息
盐酸文拉法辛供应商更多
  • 公司名称:湖北齐飞医药化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18071128682 027-59322506-
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸文拉法辛
    英文名称:venlafaxinehydrochloride
    CAS:99300-78-4
    纯度:99% HPLC 包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T 备注:99300-78-4
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  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 010-82848833-
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸文拉法辛, 一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂
    英文名称:Venlafaxine hydrochloride, 98%, an arylalkanolamine serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI)
    CAS:99300-78-4
    纯度:98% 包装信息:250MG;50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司
  • 联系电话:400-660-8290 21-61259100-
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸万拉法新
    英文名称:Venlafaxine Hydrochloride
    CAS:99300-78-4
    纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:1g;5g 备注:V0110
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  • 公司名称:INTATRADE GmbH
  • 联系电话:+49 3493/605464
  • 产品介绍: 英文名称:Venlafaxine Hydrochloride
    CAS:99300-78-4
    备注:PH03566
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:18930552037 821-50328103-801
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸文拉法辛
    英文名称:Venlafaxine hydrochloride;1-[2-(DiMethylaMino)-1-(4-Methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanolhydrochloride
    CAS:99300-78-4
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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