O-去甲文拉法辛新闻专题
O-去甲文拉法辛的制备及应用
以4-羟基苯乙酰胺和溴化苄作为起始原料,经缩合、脱水后得到4-苄氧基苯乙腈,其与环己酮进行亲核加成后再经还原、甲基化、脱保护等一系列反应最终生成O-去甲文拉法辛。
2024-03-14
去甲文拉法辛的制备
严重抑郁症(majordepressivedisorder,MDD)是最常见的高发病率和高死亡率的精神疾病,目前抗忧郁药物治疗的有效率和缓解率均较低且不可预测。因此,开发疗效好、不良反应轻微、服用方便的新型抗抑郁药,将为广大的抑郁症病人提供更为理想的治疗前景。2008-02-29美国FDA批准美国惠氏制药公司开发的每日1次口服给药的琥珀酸去甲文拉法辛(desvenlafaxinesuccinate,DVS)缓释片(商品名Pristiq)上市,用于治疗成人MDD。DVS是一种5-羟色胺(5-HT)-去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂,是美国FDA批准治疗MDD的首个SNRI文拉法辛[venlafaxine,商品名:EfexorXR(怡诺思)]的去甲基活性代谢物。
2020-04-08
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