BLU 9931
中文名称:BLU 9931
英文名称:BLU 9931
CAS号:1538604-68-0
分子式:C26H22Cl2N4O3
分子量:509.38
EINECS号:
Mol文件:1538604-68-0.mol
BLU 9931 性质
密度 | 1.361±0.06 g/cm3(Predicted) |
---|---|
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥50.9 mg/mL;不溶于水;温和加热和超声波下,EtOH 中≥2.53 mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 13.15±0.70(Predicted) |
BLU 9931 用途与合成方法
BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。
Target | Value |
FGFR4
(Cell-free assay) | 3 nM |
FGFR3
(Cell-free assay) | 150 nM |
在MDA-MB-453细胞中,BLU9931有效抑制FGFR4信号通路的磷酸化作用。BLU9931抑制HCC细胞系的增殖,比如Hep 3B,HUH-7,和JHH-7细胞系,其表达完整的FGFR4信号复合物, EC50 <1 μM。在具有完整FGFR4信号通路的PDX衍生细胞系中,BLU9931也会抑制其增殖。
在负荷FGF19-扩增的Hep 3B肝脏肿瘤的小鼠中,BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)导致肿瘤退化,并防止肿瘤诱导的体重损失。在负荷FGF19-过表达的PDX-衍生的LIXC012异种移植物的小鼠中,BLU9931 (300 mg/kg, p.o.)治疗也会导致肿瘤退化。BLU 9931 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-01-25 | HY-12823 | BLU 9931 | 1538604-68-0 | 5mg | 950 |
2024-01-25 | HY-12823 | BLU 9931 | 1538604-68-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1045 |
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