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抑制剂
细胞骨架(Cytoskeletal Signaling)
HSP e.g. HSP90 抑制剂
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE
英文名称:4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-1-yl)-2-((1r,4r)-4-hydroxycyclohexylamino)benzamide
CAS号:908112-43-6
分子式:C23H27F3N4O3
分子量:464.48
EINECS号:
Mol文件:908112-43-6.mol
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE 性质
熔点 | 265-266℃ |
---|---|
沸点 | 619.8±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.47 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥23.05 mg/mL;不溶于水;温和加热和超声波下,乙醇中≥9.6 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 15.07±0.50(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE 用途与合成方法
SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM和30 nM,比17-AAG更有效。
Target | Value |
HSP90α
(cell-free assay) | 30 nM(Ka) |
HSP90β
(cell-free assay) | 30 nM(Ka) |
使用1 μmol/L SNX-2112处理BT-474 细胞,在处理3到6小时期间,导致HER2表达下调,而处理10小时,则导致HER2表达几乎完全丧失。SNX-2112处理,也导致全部Akt表达降低。SNX-2112作用于BT474, SKBR-3, SKOV-3, MDA-468, MCF-7 和 H1650癌细胞,抑制细胞增殖,IC50为10 到 50 nM。这些抗增殖作用与Rb的低磷酸化, G1期停滞,和凋亡的适度调节水平相关。 SNX-2112竞争性结合到Hsp90的N-末端ATP结合位点。SNX-2112通过caspase-8, -9,-3,和PARP裂解而诱导凋亡。SNX-2112抑制生长因子诱导的Akt和细胞外信号相关激酶(ERK)激活,也克服白细胞介素(IL-6), 胰岛素样生长因子-1,和骨髓基质细胞诱导的生长优势。SNX-2112 通过废除eNOS/Akt通路而抑制人脐静脉内皮细胞管形成,也通过下调 ERK/c-fos 和PU.1而显著抑制破骨细胞形成。 研究细胞系(8种来自骨肉瘤,神经母细胞瘤,肝母细胞瘤,和淋巴瘤的细胞系)对SNX-2112的敏感性,IC50为10-100 nM。高剂量 (70 nM) 导致抑制时间更长,sub-G1累积更多。观察到随着PARP 裂解增多,AKT1和C-Raf 的水平显著降低。最新研究显示 NX-2112通过抑制Akt/mTOR/p70S6K而诱导自噬,这种作用存在时间和剂量依赖性。SNX-2112作用于人类黑色素瘤A-375细胞,显著诱导凋亡和自噬,说明 SNX-2112 可作为一种有效的靶向治疗剂。
SNX-2112是SNX-5422的药物前体,SNX-5422抑制MM细胞生长,延长移植瘤小鼠模型寿命,且抑制Hsp90,而SNX-2112不抑制MM细胞生长,但是在骨髓微环境中起作用而阻断血管生长和破骨细胞形成。SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | S2639 | SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE | 908112-43-6 | 5mg | 2199.44 |
2024-11-08 | S2639 | SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE | 908112-43-6 | 10mM(1mL in DMSO) | 2770 |
SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE供应商 更多
苏州道澜生物医药科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:4-(6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-1-yl)-2-((1r,4r)-4-hydroxycyclohexylamino)benzamide
CAS:908112-43-6
纯度:97%+
包装信息:1g;1kg;25kg
备注:更多信息请联系;李经理 QQ:2885141087 ;手机:13771737464(WX)
库存量:530.2g
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产品介绍:
英文名称:SNX-2112
CAS:908112-43-6
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg,500mg,1g,100g
备注:欧利希试剂,自有研发团队,产品丰富,图谱齐全,诚信经营,质量保障,质量问题无条件退换,确保您购物无忧!欢迎下单咨询!
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英文名称:SNX-2112
CAS:908112-43-6
包装信息:10Mg,200Mg,50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍:
英文名称:SNX-2112 (PF-04928473)
CAS:908112-43-6
纯度:>98%,BR
包装信息:10MG
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HSP90抑制剂(SNX-2112)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-11-15
aladdin 阿拉丁 S127510 SNX-2112(PF-04928473),Hsp90抑制剂 908112-43-6 ≥98%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-10-31
"SNX-2112;4-(6,6-DIMETHYL-4-OXO-3-(TRIFLUOROMETHYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-INDAZOL-1-YL)-2-((1R,4R)-4-HYDROXYCYCLOHEXYLAMINO)BENZAMIDE"相关产品信息
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