普拉替尼
中文名称:普拉替尼
英文名称:Pralsetinib
CAS号:2097132-94-8
分子式:C27H32FN9O2
分子量:533.6
EINECS号:
Mol文件:2097132-94-8.mol
普拉替尼 性质
| 沸点 | 799.1±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at 4°C |
| 溶解度 | DMSO：≥ 100 mg/mL (187.41 mM)；水：< 0.1 mg/mL（不溶） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.33±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | GBLBJPZSROAGMF-BATDWUPUSA-N |
| SMILES | [C@]1(OC)(C(N[C@H](C2=CC=C(N3C=C(F)C=N3)N=C2)C)=O)CC[C@H](C2=NC(NC3C=C(C)NN=3)=CC(C)=N2)CC1 |
普拉替尼 用途与合成方法
普拉替尼（BLU-667）是一种由Blueprint Medicines公司开发的口服药物，用于治疗携带“转染重排”（RET）基因融合的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。在临床试验中，其显示出对RET融合阳性NSCLC患者的安全性和有效性。
普拉替尼在2020年9月获得了USFDA的批准。
商业可得的溴代吡啶291在Suzuki条件下与硼酸酯292进行偶联反应，生成缩酮293。缩酮293经过酸化处理，转化为酮294。在Takenori同源化条件下，确立了295中的季碳中心。接着与胺296进行酰胺偶联反应，最终得到普拉替尼。
普拉替尼(BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用，IC50~0.4 nM。
| Target | Value |
|
RET V804L
(Cell-free assay ) | 0.3 nM |
|
WT RET
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
RET V804M
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
RET M918T
(Cell-free asssay) | 0.4 nM |
|
CCDC6-RET
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
在包含371种激酶的激酶库中，BLU-667对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍。在含有RET突变的癌细胞中，BLU-667可特异地抑制RET信号、BLU-667比其他多激酶抑制剂更有效地抑制含RET突变的细胞系增殖。
在体内，BLU-667可有效地抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤，而不抑制VEGFR2。BLU-667在体内实验中耐受性良好。
普拉替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-12-22 | HY-112301 | BLU-667（拉西替尼） | 2097132-94-8 | 1 mg | 700 |
| 2025-12-22 | HY-112301 | BLU-667（拉西替尼） | 2097132-94-8 | 5mg | 1400 |
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中文名称：BLU-667（拉西替尼）
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CAS：2097132-94-8
纯度：现货，生产终端直发 ，99.5+% HPLC
包装信息：1kg/RMB 100
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纯度：99%
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CAS：2097132-94-8
纯度：98
包装信息：1g;5g
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英文名称：BLU-667
CAS：2097132-94-8
纯度：98%
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中文名称：拉西替尼
CAS：2097132-94-8
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