RVX-208
中文名称:RVX-208
英文名称:RVX-208
CAS号:1044870-39-4
分子式:C20H22N2O5
分子量:370.4
EINECS号:
Mol文件:1044870-39-4.mol
RVX-208 性质
| 沸点 | 594.2±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C (des.) |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达75mg/ml）或乙醇（高达4mg/ml）。 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.21±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。 |
RVX-208 用途与合成方法
RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。 作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I 和 HDL-C。 RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。 首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。 Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
| Target | Value |
|
BD2
(Cell-free assay) | 0.51 μM |
作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I 和 HDL-C。
RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。RVX-208 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-16652 | 1 mg | 250 | ||
| 2024-11-08 | HY-16652 | RVX-208 | 1044870-39-4 | 5mg | 500 |
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英文名称：RVX-208
CAS：1044870-39-4
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纯度：98+%
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英文名称：RVX-208
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纯度：>98%,BET bromodomain
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