RVX-208

中文名称:RVX-208
英文名称:RVX-208
CAS号:1044870-39-4
分子式:C20H22N2O5
分子量:370.4
EINECS号:
Mol文件:1044870-39-4.mol
RVX-208 结构式

RVX-208 性质

沸点 594.2±60.0 °C(Predicted)
密度 1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C (des.)
溶解度 可溶于DMSO(高达75mg/ml)或乙醇(高达4mg/ml)。
形态 固体
酸度系数(pKa) 14.21±0.10(Predicted)
颜色 白色
稳定性 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。

RVX-208 用途与合成方法

RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。 作为BET溴结构域蛋白抑制剂,RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208,作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂,在体外增加apoA-I 和 HDL-C。 RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C,并通过不同途径增加胆固醇流出。 首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试,用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。 Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, 无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
TargetValue
BD2
(Cell-free assay)
0.51 μM

作为BET溴结构域蛋白抑制剂,RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208,作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂,在体外增加apoA-I 和 HDL-C。

RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C,并通过不同途径增加胆固醇流出。

RVX-208 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2025-12-22 HY-16652 1044870-39-4 1 mg 250
2025-12-22 HY-16652 RVX-208 1044870-39-4 5mg 500

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中文名称:RVX-208
英文名称:Apabetalone
CAS:1044870-39-4
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