AZD6738
中文名称:AZD6738
英文名称:AZD6738
CAS号:1352226-88-0
分子式:C20H24N6O2S
分子量:412.51
EINECS号:805-672-6
Mol文件:1352226-88-0.mol
AZD6738 性质
| 熔点 | 222 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.52±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.53±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色低 |
| InChIKey | OHUHVTCQTUDPIJ-YEMGFFRQNA-N |
| SMILES | C12NC=CC1=C(C1=NC(N3CCOC[C@H]3C)=CC(C3([S@](C)(=N)=O)CC3)=N1)C=CN=2 |&1:14,19,r| |
AZD6738 用途与合成方法
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
| Target | Value |
|
ATR
(Cell-free assay) | 1 nM |
在四个Kras突变细胞系:H23,H460,A549,和H358中,AZD6738抑制ATR激酶活性,并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中,AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中,AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累,导致有丝分裂障碍,从而使细胞死亡。
在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI),结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性,同时仍保持疗效。AZD6738 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-19323 | AZD6738 | 1352226-88-0 | 1 mg | 586 |
| 2026-09-15 | HY-19323 | AZD6738 | 1352226-88-0 | 2mg | 800 |
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纯度:99%
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CAS:1352226-88-0
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英文名称:Ceralasertib
CAS:1352226-88-0
纯度:98% HPLC
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