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表观遗传学(Epigenetics)
Epigenetic Reader Domain 抑制剂
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称:GSK 525762A
CAS号:1260907-17-2
分子式:C22H22ClN5O2
分子量:423.9
EINECS号:
Mol文件:1260907-17-2.mol
![(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/20150408/GIF/1260907-17-2.gif)
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 性质
| 熔点 | >132°C (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.35 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（至少25mg/ml）或乙醇（至少25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 15.71±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D +80 to +90°, c = 0.3 in methanol |
| 稳定性 | 自购买之日起，稳定期为 1 年。 其DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 用途与合成方法
I-BET-762是一种BET (bromodomain and extra terminal domain)蛋白抑制剂， IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎蛋白，抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度的选择性。 I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，Kd为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4+T细胞的细胞因子产生，上调一些抗炎基因产物的表达，并下调一些促炎细胞因子的表达。 I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。 Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。
| Target | Value |
|
BET proteins
(Cell-free assay) | 35 nM |
I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，K d 为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4
I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-13032 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | 1260907-17-2 | 2mg | 750 |
| 2024-01-25 | HY-13032 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | 1260907-17-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1026 |
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺供应商 更多
郑州研德生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文名称：(4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide
CAS：1260907-17-2
纯度：98%
包装信息：10mg;25mg
备注：国家科研单位或高校可以先货后款,可分装,核心产品,接受定制,厂家直销,欢迎订购。如有质量问题,可退货并承担所有运费。询价请电话联系：13298105281(微信同号)
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产品介绍：
英文名称：GSK 525762A
CAS：1260907-17-2
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍：
英文名称：(4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide
CAS：1260907-17-2
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG
备注：1950/0.5克；现货
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产品介绍：
英文名称：I-BET-762
CAS：1260907-17-2
纯度：98+
包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g
最新发布供应信息
(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 1260907-17-2
郑州研德生物科技有限公司
2024-04-18
BET bromodomain抑制剂(GSK525762A)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-04-18
