基本属性 生物活性体外研究体内研究特征生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 (S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
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(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯

(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯

英文名称:(S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-triMethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
CAS号:1268524-70-4
分子式:C23H25ClN4O2S
分子量:456.99
EINECS号:
Mol文件:1268524-70-4.mol
(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 结构式

(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 性质

熔点 >205°C (dec.)
沸点 610.4±65.0 °C(Predicted)
密度 1.33
储存条件 2-8°C
溶解度 在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清
形态 粉末
酸度系数(pKa) 2.05±0.60(Predicted)
颜色 白色至米色
稳定性 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。
InChIKey DNVXATUJJDPFDM-KRWDZBQOSA-N

(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 用途与合成方法

(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域。 (+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1(500 nM)与染色质竞争性结合到BRD4,导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少,证明了(+)-JQ1(500 nM)减弱NMC 797和Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500 nM)作用于NMC 797细胞,有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC 11060细胞,抑制细胞活力, IC50为4 nM。(+)-JQ1作用于MM细胞系,强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖,IC50分别为 68 nM和98 nM。(+)-JQ1(500 nM)处理MM.1S细胞,导致S期细胞比例明显下降,随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500 nM)通过β-半乳糖苷酶染色,导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800 nM)处理CD138+病患衍生的MM样本,显著降低细胞活力。 (+)-JQ1抑制LP-1细胞生长,GI50 为98 nM。(+)-JQ1(625 nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500 nM)作用于LP-1细胞,抑制MYC, BRD4 和CDK9表达。(+)-JQ1(1 μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞,激活HIV转录。(+)-JQ1(50 μM)作用于Jurkat和HeLa细胞,主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5 μM)作用于J-Lat A2细胞,诱导Brd4解离,从而使Tat招募SEC到HIV启动子上,诱导Pol II CTD磷酸化和病毒转录。 (+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC 797移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。(+)-JQ1(50 mg/kg) 抹消掉携带NMC 797移植瘤的小鼠的NUT核斑点, 与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理NMC 797移植瘤, 显著诱导(31级)角蛋白表达。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型,促进分化,肿瘤衰退,延长寿命。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞,携带原位移植瘤的SCID米色小鼠,与对照组动物相比,显著延长小鼠的总生存期。(+)-JQ1(50 mg/kg,腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠,显著提高小鼠寿命。 (+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
TargetValue
BRD4 (2)
(Cell-free assay)
33 nM
BRD4 (1)
(Cell-free assay)
77 nM

(+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1(500 nM)与染色质竞争性结合到BRD4,导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少,证明了(+)-JQ1(500 nM)减弱NMC 797和Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500 nM)作用于NMC 797细胞,有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC 11060细胞,抑制细胞活力, IC50为4 nM。(+)-JQ1作用于MM细胞系,强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖,IC50分别为 68 nM和98 nM。(+)-JQ1(500 nM)处理MM.1S细胞,导致S期细胞比例明显下降,随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500 nM)通过β-半乳糖苷酶染色,导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800 nM)处理CD138+病患衍生的MM样本,显著降低细胞活力。 (+)-JQ1抑制LP-1细胞生长,GI50 为98 nM。(+)-JQ1(625 nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500 nM)作用于LP-1细胞,抑制MYC, BRD4 和CDK9表达。(+)-JQ1(1 μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞,激活HIV转录。(+)-JQ1(50 μM)作用于Jurkat和HeLa细胞,主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5 μM)作用于J-Lat A2细胞,诱导Brd4解离,从而使Tat招募SEC到HIV启动子上,诱导Pol II CTD磷酸化和病毒转录。

(+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC 797移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。(+)-JQ1(50 mg/kg) 抹消掉携带NMC 797移植瘤的小鼠的NUT核斑点, 与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理NMC 797移植瘤, 显著诱导(31级)角蛋白表达。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型,促进分化,肿瘤衰退,延长寿命。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞,携带原位移植瘤的SCID米色小鼠,与对照组动物相比,显著延长小鼠的总生存期。(+)-JQ1(50 mg/kg,腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠,显著提高小鼠寿命。

(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13030 (S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 1268524-70-4 5mg 850
2024-01-25 HY-13030 (S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 1268524-70-4 10mM * 1mLin DMSO 935

(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯 上下游产品信息

(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯供应商 更多

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中文名称:(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯
英文名称:(S)-tert-butyl 2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-triMethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetate
CAS:1268524-70-4
纯度:>98
包装信息:1 g/;5 g/;10 g/;50 g/;100 g/
备注:大量现货 工厂价格
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中文名称::(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯
英文名称:JQ1
CAS:1268524-70-4
纯度:98%+
包装信息:1g;5g;25g
备注:MOF,COF配体生产厂家,研发中心5000平方米,接受定制合成服务,产品提供HNMR以及HPLC等表征齐全,具备稳定批次的放大生产能力,期待有机会为您的科研工作服务。
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英文名称:(+)-JQ-1
CAS:1268524-70-4
纯度:98.0%
包装信息:10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
备注:0.2g
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:Pravastatin;Pravastatin;普伐他汀
英文名称:(+)-JQ-1
CAS:1268524-70-4
包装信息:1 g;1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg;500 mg;
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
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产品介绍:
英文名称:(+)-JQ1
CAS:1268524-70-4
包装信息:1EA/RMB 11

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1268524-70-4 CSA号:1268524-70-4
四川省维克奇生物科技有限公司 2024-03-29

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