基本属性 新型的抗癌药物生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 > 生物化工 > 抑制剂 > 细胞凋亡(Apoptosis) > Bcl-2 抑制剂 > ABT-199

ABT-199

基本属性 新型的抗癌药物生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
ABT-199
ABT-199 用途与合成方法
  • 新型的抗癌药物ABT-199是一种新型的抗癌药物,属Bcl-2抑制剂,由美国制药企业艾伯维公司(AbbVie)研发,其可以有效抵御癌症,而且相比当前的药物来说会产生较小的副作用,这项研究主要由美国和澳大利亚的研究者完成,相关研究成果刊登于国际杂志Nature Medicine上。
    与普通癌症药物不同的是:这一命名为ABT-199的药物是通过攻击一种被称作为BCL-2的重要蛋白起到治疗癌症的作用。BCL-2是最早发现的细胞死亡调节BCL-2蛋白家族的成员之一。它与许多的癌症类型,以及一些精神疾病和自身免疫性疾病相关。在癌症中,人们认为它充当了一种抑制子,可以帮助癌细胞抵抗癌症治疗药物。
    在癌症的治疗中,癌细胞可以利用促生存蛋白BCL-2来抑制传统化疗的治疗效应,这经常让临床医生头疼不已。也正是因为癌细胞可以利用促生存蛋白BCL-2来抑制传统化疗的治疗效应,这使得临床治疗医生不得不一再的增大剂量,并由此导致了如恶心、脱发等化疗副作用。
    ABT-199作为一种能够消除和减少癌细胞中BCL-2的药物的出现,让不少的临床医生看到了癌症治疗的曙光。ABT-199作为一种新型的抗癌药物,既能抑制BCL-2增长,又不会影响BCL-XL——血小板形成必需的一种蛋白。这一问题的克服,在肿瘤的治疗史上完全是值得欢呼雀跃的。
    【临床试验评价】:I期临床试验(NCT01328626)入组了84例复发型/难治型CLL/SLL患者和44例复发型/难治型非霍奇金淋巴瘤患者。ABT-199治疗CLL/SLL的应答率为79%(完全应答率为22%),中位持续应答时间为20.5个月;ABT-199治疗非霍奇金淋巴瘤的应答率为48%(完全应答率为7.5%)。ABT-199的疗效能够与obinutuzumab、idelalisib、ibrutinib匹敌,有望成为第一个上市的Bcl-2抑制剂。
    本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-08-06)。
  • 生物活性ABT-199 (GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。
  • 体外研究ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞, EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡,细胞色素c释放,caspase激活,磷脂酰丝氨酸外化,及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL,DLBCL,MCL,AML和ALL细胞系的灵敏度,与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡,平均EC50 为3.0 nM。
  • 体内研究ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤,产生的最大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。
  • 特征ABT-263 (Navitoclax)的重组。
ABT-199供应商更多
  • 公司名称:汇聚化学(上海)有限公司 黄金产品
  • 联系电话:(+86) 21 3479 9779
  • 产品介绍: 中文名称:ABT-199
    英文名称:ABT-199
    CAS:1257044-40-8
    纯度:>99% 包装信息:1g;10g;100g 备注:现货
  •  
  • 公司名称:南京友杰医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18860950986
  • 产品介绍: 中文名称:ABT-199
    英文名称:ABT-199
    CAS:1257044-40-8
    纯度:99% HPLC 包装信息:100g,1kg,10kg
  •  
  • 公司名称:科思湃实业(中国)有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-21-5187 7795, +86-13301662590
  • 产品介绍: 英文名称:ABT-199 (GDC-0199)
    CAS:1257044-40-8
    纯度:98% 包装信息:500mg;1g;5g;10g;25g;50g;1kg 备注:医药级工业级
  •  
  • 公司名称:上海孟善化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-21-33758180,58226973
  • 产品介绍: 英文名称:1257044-40-8
    CAS:1257044-40-8
    纯度:99% HPLC 包装信息:10g,100g,1KG,5KG; 备注:AR
  •  
  • 公司名称:重庆市碚圣医药科技股份有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-023-68265899
  • 产品介绍: 中文名称:维奈妥拉
    英文名称:Venetoclax
    CAS:1257044-40-8
    备注:25KG/桶 99%以上
  •  
最新发布供应信息
"ABT-199"相关产品信息