BCL-2抑制剂ABT-199

Venetoclax（ABT-199，维奈托克）是目前全球唯一获批上市的Bcl-2选择性抑制剂。Venetoclax通过引入吲哚基团和氮杂吲哚基团，对Bcl-2具有亚纳摩尔的亲和力，对Bcl-xL和Bcl-W的亲和力较弱，与Mcl-1的亲和力很差，相较ABT-263可大大减少对血小板的损伤并诱导Bax/Bak依赖性细胞凋亡。

维奈克拉Venetoclax批准适应症

目前，Venetoclax已先后获FDA批准用于17号染色体短臂缺失的慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小细胞淋巴瘤（SLL）及联合阿扎胞苷、地西他滨或阿糖胞苷治疗成人急性髓性白血病（AML）。

CLL方面，venetoclax已被批准：

（1）联合MabThera/Rituxan（利妥昔单抗），治疗既往接受过至少一种疗法的CLL成人患者；

（2）联合Gazyva/Gazyvaro（奥比妥珠单抗），一线治疗CLL成人患者；

（3）作为单药疗法，治疗存在17p删除或TP53突变、不适合或接受一种B细胞受体通路抑制剂失败的CLL成人患者。

ABT-199是一种口服、强效的BCL-2选择性抑制剂，主要用于治疗染色体17p缺失引起的慢性淋巴细胞性白血病。目前，ABT-199已在美国获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)、急性骨髓性白血病(AML)等多种适应症，目前还没有获批用于MM的治疗。