网站主页 化工产品目录 生物化工
抑制剂
表观遗传学(Epigenetics)
Epigenetic Reader Domain 抑制剂
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
英文名称:I-BET151 (GSK1210151A)
CAS号:1300031-49-5
分子式:C23H21N5O3
分子量:415.44
EINECS号:
Mol文件:1300031-49-5.mol
![7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/1300031-49-5.gif)
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 性质
| 密度 | 1.314 |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 11.14±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 用途与合成方法
I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。 I-BET151有效，选择性作用于多种不同蛋白类型，如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道，转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力，Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞（PBMC）和全血（WB）以及大鼠WB，显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生，IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物，抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151有效作用于含不同 MLL融合的细胞系，如MV4;11, RS4;11, MOLM13, 和NOMO1 细胞， IC50为15-192 nM。一致的是，I-BET151完全消除MLL融合驱动的白血病（MOLM13）而非酪氨酸激酶激活（K562）驱动的白血病的菌落形成潜力。I-BET151也有效作用于液体培养和转化MLL-ENL或MLL-AF9的原代小鼠祖细胞的克隆形成实验。I-BET151作用于由不同的MLL融合（分别含MLL-AF9和MLL-AF4的MOLM13和MV4;11）而非K562细胞驱动的MLL融合细胞系，显著诱导细胞凋亡和G0/G1期停滞，可能是由于通过抑制BRD3/4，PAFc和SEC组分招募到转录起始位点（TSS），而抑制BCL-2，C-MYC和CDK6的转录。 I-BET151每天按30 mg/kg剂量处理小鼠，显著抑制鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长，显著延长寿命。 优化I-BET151，使其有效及选择性靶向作用于BET，同时增强体内药代动力学和终末半衰期，以使延长体内研究。
pIC50: 6.1 (BRD4), 6.3 (BRD2), 6.6 (BRD3)
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | 46784 | I-BET151, 95% | 1300031-49-5 | 100mg | 10616 |
| 2024-11-08 | HY-13235 | 1 mg | 569 |
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮供应商 更多
上海瀚香生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：I-BET 151
CAS：1300031-49-5
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
吉林省沃达生物科技有限公司
黄金产品
联系电话： 13504435624
产品介绍：
中文名称：I-BET151 (GSK1210151A)
英文名称：I-BET 151
CAS：1300031-49-5
纯度：>98
包装信息：1 g/;5 g/;10 g/;50 g/;100 g/
备注：现货 工厂价格
常州辰鸿生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：GSK1210151A
CAS：1300031-49-5
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
欧利希（上海）医药科技有限公司
黄金产品
联系电话： 17316404525
产品介绍：
英文名称：I-BET151
CAS：1300031-49-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg,500mg,1g,100g
备注：欧利希试剂，自有研发团队，产品丰富，图谱齐全，诚信经营，质量保障，质量问题无条件退换，确保您购物无忧！欢迎下单咨询！
北京百灵威科技有限公司
联系电话：010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：I-BET 151
CAS：1300031-49-5
包装信息：100Mg,10Mg,50Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
