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[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺

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[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 性质
[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 用途与合成方法
  • 生物活性Crenolanib (CP-868596)是一种有效的,选择性的PDGFRα/β抑制剂,Kd为2.1 nM/3.2 nM,也有效抑制FLT3,对D842V突变型而不是V561D突变型敏感,作用于PDGFR比作用于c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2,和Src选择性高100倍以上。
  • 体外研究Crenolanib is significantly more potent than imatinib in inhibiting the kinase activity of imatinib-resistant PDGFRα kinases (D842I, D842V, D842Y, D1842-843IM, and deletion I843). Crenolanib is 135-fold more otent than imatinib against D842V in the isogenic model system, with an IC50 of approximately 10 nM. Crenolanib inhibits the kinase activity of the fusion oncogene in EOL-1 cell line, which is derived from a patient with chronic eosinophilic leukemia and expresses the constitutively activated FIP1L1- PDGFRα fusion kinase, with IC50 = 21 nM. Crenolanib also inhibits the proliferation of EOL-1 cells with IC50 = 0.2 pM. Crenolanib inhibits the activation of V561D or D842V-mutant kinases expressed in BaF3 cells with IC50 with 85 nM or 272 nM, respectively. Crenolanib inhibits PDGFRα activation in H1703 non-small cell lung cancer cell line which has 24-fold amplification of the 4q12 region that contains the PDGFRα locus, with IC50 with 26 nM. Crenolanib is an orally bioavailable, highly potent and selective PDGFR TKI. Crenolanib is a benzimidazole compound that has IC50s of 0.9 nM and 1.8 nM for PDGFRA and PDGFRB, respectively.
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  • 公司名称:上海珂臻医药科技有限公司 黄金产品
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  • 产品介绍: 英文名称:1-(2-(5-((3-methyloxetan-3-yl)methoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine
    CAS:670220-88-9
    纯度:> 97% HPLC 包装信息:10G;100G;500G;1KG; 5KG, 10KG; 100KG 备注:医药领域
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    英文名称:Crenolanib
    CAS:670220-88-9
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  • 产品介绍: 英文名称:Crenolanib Trifluoroacetic Acid Salt
    CAS:670220-88-9
    包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 产品介绍: 英文名称:Crenolanib;1-[2-[5-[(3-Methyl-3-oxetanyl)Methoxy]-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-4-piperidinaMine; ARO 002; CP 868596; [1-[2-[5-(3-Methyloxetan-3-ylMethoxy)benziMidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-yl]aMine
    CAS:670220-88-9
    纯度:98+% 包装信息:1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg;500Mg 备注:T试剂
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  • 产品介绍: 英文名称:Crenolanib (CP-868596)
    CAS:670220-88-9
    纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg 备注:细胞信号通路抑制剂
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