CP-673451
中文名称:CP-673451
英文名称:1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine
CAS号:343787-29-1
分子式:C24H27N5O2
分子量:417.5
EINECS号:
Mol文件:343787-29-1.mol
CP-673451 性质
| 沸点 | 656.3±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.32 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥2.39 mg/mL，溶于乙醇，温和加热并超声； DMSO 中≥20.9 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 9.84±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChI | 1S/C24H27N5O2/c1-30-13-14-31-19-6-7-21-20(15-19)26-16-29(21)23-8-5-17-3-2-4-22(24(17)27-23)28-11-9-18(25)10-12-28/h2-8,15-16,18H,9-14,25H2,1H3 |
| InChIKey | DEEOXSOLTLIWMG-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N5(CCC(CC5)N)c1c2nc(ccc2ccc1)[n]3c4c(nc3)cc(cc4)OCCOC |
CP-673451 用途与合成方法
CP 673451，是一种选择性 PDGFRα/ β 抑制剂。PDGFR 在肿瘤细胞的迁移和增殖中发挥着重要的作用，PDGFR 激活和过量表达有助于肿瘤发生和转移。 因此，抑制PDGFR 介导的信号传导通路是治疗癌症的一个新的方向。 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。 CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤，包括H460人类肺癌，Colo205和 LS174T 人类结肠癌，以及U87MG人类胶质母细胞瘤，在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内，CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。 CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
| Target | Value |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
PDGFRα
(Cell-free assay) | 10 nM |
CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂，IC50值为10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时，在血浆中C max 下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 C max 下相应为5.5纳克/毫升)剂量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中，CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化，导致衰老增加。
CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤，包括H460人类肺癌，Colo205和 LS174T 人类结肠癌，以及U87MG人类胶质母细胞瘤，在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2异种移植的小鼠体内，CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。CP-673451 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-03-03 | 46799 | CP-673451, 95% | 343787-29-1 | 100mg | 6998 |
| 2026-03-03 | S1536 | 1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 | 343787-29-1 | 5mg | 1404.72 |
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纯度：>98%
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备注：干冰冷藏
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英文名称：1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine
CAS：343787-29-1
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中文名称：CP-673451,PDGFR抑制剂
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纯度：99% HPLC
包装信息：10Mg;100Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
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2022-03-23
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血小板源生长因子受体(PDGFR)抑制剂
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2026-05-19
aladdin 阿拉丁 C408299 CP-673451 343787-29-1 10mM in DMSO
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