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盐酸阿扎司琼

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盐酸阿扎司琼
  • 中文名称:盐酸阿扎司琼
  • 英文名称:Azasetron hydrochloride
  • CAS号:123040-69-7
  • 分子式:C17H20ClN3O3
  • 分子量:349.81
  • EINECS号:1533716-785-6
  • Mol文件:123040-69-7.mol
  • 盐酸阿扎司琼
盐酸阿扎司琼 性质
  • 熔点 301-303°C
  • 沸点 558.0±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 -20°C Freezer
  • 酸度系数(pKa)13.31±0.20(Predicted)
  • CAS 数据库123040-69-7(CAS DataBase Reference)
盐酸阿扎司琼 用途与合成方法
  • 简介

    阿扎西隆为强效、高选择性、使用安全、副作用低的5-HT3受体拮抗剂,用于预防和治疗肿瘤化疗、放疗和手术后引起的恶心和吐。该药的特点是不仅能有效抑制急性恶心和呕吐,而且对延迟性恶心和呕吐的疗效更佳。阿扎西隆的合成主要是以5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯为起始原料,经硝化、与氯乙酰氯发生缩合、环合反应,再经甲基化、水解、氯化、胺解和成盐制得产物。

  • 作用特点本品为五羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药。它具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用,而没有多巴胺受体拮抗作用。本品与5-HT3受体有高度亲和力,作用强度较甲氧氯普胺(Metoclopramide)强约410倍,为恩丹西酮(On-dansetron)2倍,几乎与格拉司琼(Granisetron)等同。
  • 化学性质 盐酸阿扎司琼(Azasetron Hydrochloride):C17H20C1N3O3?HCl。[123040-16-4]。从氯化氢的乙醇溶液中结晶,熔点281℃(分解)。也有从乙醇中结晶,熔点305℃(分解)。急性毒性LD50雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):135,132静脉注射。
  • 用途 镇吐药。为选择性、强效5-HT3受体拮抗剂,对其它受体的亲和力很弱或没有。
  • 用途 用作抗肿瘤药
  • 生产方法 5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯(I)在硫酸液中用硝酸硝化,生成硝化物(Ⅱ),然后在水中用铁粉和氯化铵还原为胺(11I)。接着和氯乙酰氯,在碳酸氢钠作用下,在氯仿-水混合液中酰化并环合,生成化合物(1V)。(IV)在二甲基甲酰胺中,碳酸钾存在下,用碘甲烷甲基化为化合物(V)。接着水解为羧酸(VI),和氯化亚砜回流生成酰氯(Ⅶ),最后在含N-甲基吗啉(MML)的氯仿中和3-氨基奎宁缩合,即得阿扎司琼。
盐酸阿扎司琼 上下游产品信息
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  • 公司名称:杭州新博思生物医药有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86-571-88298691 89905385
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸阿扎司琼
    英文名称:Azasetron HCl
    CAS:123040-69-7
    纯度:99% 备注:铝箔袋,铝听,纸板桶
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:021-20908456-
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸阿扎司琼
    英文名称:Azasetron Hydrochloride
    CAS:123040-69-7
    纯度:98% 包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g;50g;100g 备注:C13345
  •  
  • 公司名称:上海隆盛化工有限公司
  • 联系电话:13585536065 021-58099652-8005
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸阿扎司琼
    英文名称:Azasetron Hydrochloride
    CAS:123040-69-7
    纯度:>99.0% 备注:现货
  •  
  • 公司名称:上海瀚鸿科技股份有限公司
  • 联系电话:021-54306202
  • 产品介绍: 中文名称:盐酸阿扎司琼
    英文名称:AZASETRON HYDROCHLORIDE
    CAS:123040-69-7
    纯度:0.97 备注:AB01030
  •  
  • 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话:021-50135380
  • 产品介绍: 英文名称:Azasetron Hydrochloride;N-1-Azabicyclo[2.2.2]-oct-3-yl-6-chloro-3,4-dihydro-4-Methyl-3-oxo-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxaMide Hydrochloride
    CAS:123040-69-7
    纯度:98+% 包装信息:1Mg;5Mg;10Mg;50Mg;100Mg;500Mg 备注:T试剂
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